Aspirin C - skład
1 tabl. musująca zawiera 400 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 240 mg kwasu askorbowego.
Reklama
Aspirin C - działanie
Kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, hamując syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Kwas askorbowy bierze udział w syntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej (mukopolisacharydy) oraz w procesach oksydoredukcyjnych. Uczestniczy także w produkcji przeciwciał. Zarówno badania in vitro jak i ex vivo wykazały, że kwas askorbowy poprawia odpowiedź immunologiczną leukocytów u ludzi. Po podaniu doustnym, ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3-2 h. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Po podaniu doustnym kwas askorbowy wchłania się w jelicie przy udziale Na+- zależnego systemu aktywnego transportu, który jest najbardziej aktywny w bliższej części jelita cienkiego. Wchłanianie nie jest proporcjonalne do przyjętej dawki; wprawdzie zwiększenie dawki dobowej nie powoduje proporcjonalnego zwiększenia stężenia kwasu askorbowego w osoczu i innych płynach ustrojowych, jednak dąży w kierunku górnych wartości. Kwas askorbowy podlega filtracji kłębuszkowej i reabsorbcji w proksymalnych kanalikach nerkowych przy udziale Na+- zależnego systemu aktywnego transportu. Główne metabolity, tj. kwas szczawiowy i kwas diketogulonowy są wydalane z moczem.
Reklama
Aspirin C - wskazania
Objawowe leczenie bólu o małym i (lub) umiarkowanym nasileniu, np: bólu głowy, bólu zębów, bólu mięśni. Objawowe leczenie bólu i gorączki w przebiegu przeziębienia i grypy.
Reklama
Aspirin C - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień. III trymestr ciąży. Dzieci <12 rż.
Reklama
Aspirin C - ostrzeżenia
Ze względu na zawartość ASA, lek stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzoną czynnością wątroby; z zaburzoną czynnością nerek; z zaburzeniami krążenia, w tym chorobą naczyń nerkowych, zastoinową niewydolnością serca, hipowolemią, posocznicą, ciężkimi krwawieniami lub po rozległej operacji (ryzyko zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek); z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej); z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym, polipami błony śluzowej nosa oraz u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje, zwłaszcza na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne (ryzyko skurczu oskrzeli, napadu astmy lub innych reakcji nadwrażliwości); podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych oraz po zabiegach chirurgicznych, włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba (wydłużenie czasu krwawienia, ze względu na działanie antyagregacyjne ASA); ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego (ryzyko napadu dny moczanowej). Ze względu na kwas askorbowy, zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze szczawianowo-wapniową kamicą nerkową lub nawracającą kamicą nerkową. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a leków zawierających ASA nie należy stosowa u dzieci <12 lat, a u młodzieży >12 lat stosować szczególnie ostrożnie i wyłącznie na zlecenie lekarza. Zawartość sodu (467 mg sodu w 1 tabl. musującej, co jest równoważne 23% mg dziennej zalecanej dawki sodu) należy uwzględnić stosując preparat u pacjentów e zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
Reklama
Aspirin C - ciąża
Nie stosować w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych; całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się <1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością terapii). W przypadku stosowania ASA przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. Stosowanie ASA w III trymestrze ciąży może powodować: u płodu - działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; u matki i płodu/noworodka - wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne; u matki - zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek ASA, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Leki hamujące cyklooksygenazę (w tym ASA) mogą zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
Reklama
Aspirin C - efekty uboczne
Ból żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja przewodu pokarmowego, zawroty głowy i szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia (skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej, objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych), hemoliza i niedokrwistość hemolityczna (u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej), potencjalnie zagrażający życiu wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe), zaburzenia czynności nerek i ciężka niewydolność nerek, reakcje nadwrażliwości (z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych): astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny. Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Długotrwałe ASA może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie preparatów przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Aspirin C - interakcje
Salicylany zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu oraz wypierają metotreksat z połączeń z białkami osocza, nasilając mielotoksyczność metotreksatu. Stosowanie ASA z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień jest przeciwwskazane. Stosowanie ASA z metotreksatem w dawkach <15 mg/tydzień wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Zachować szczególną ostrożność stosując ASA z: lekami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna), trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi (np. tyklopidyna) - nasilenie działania przeciwzakrzepowego i ryzyko krwotoków na skutek wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego; innymi NLPZ (w tym salicylanami w dużych dawkach) - ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek na skutek synergistycznego działania tych leków; selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków; lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. benzbromaron, probenecyd) - osłabienie działania leków przeciwdnawych na skutek konkurencji w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe; digoksyną - zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki; lekami przeciwcukrzycowymi (np. insulina, pochodne sulfonylomocznika) - nasilenie działanie leków przeciwcukrzycowych wynikające z właściwości hipoglikemizujących ASA oraz wypierania pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza; lekami moczopędnymi (w przypadku dużych dawek ASA) - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach, ponadto kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu; glikokortykosteroidami podawanymi ogólnie (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona) - zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów; inhibitorami ACE (w przypadku dużych dawek ASA) - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn działających rozszerzająco na naczynia krwionośne; kwasem walproinowym - nasilona toksyczność kwasu walproinowego na skutek wypierania go z połączeń z białkami osocza, ponadto kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne ASA ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków; alkoholem - zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia. Zachować ostrożność stosując kwas askorbowy z deferoksaminą - ryzyko toksyczności tkankowej żelaza, zwłaszcza w obrębie serca, ryzyko niewydolności serca.
Aspirin C - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1-2 tabl. co 4-8 h; maksymalnie 8 tabl. na dobę. Młodzież w wieku >12 lat (wyłącznie na zlecenie lekarza): jednorazowo - 1 tabl.; w razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana co 4-8 h; maksymalnie 3 tabl. na dobę. Sposób podania. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody i wypić musujący płyn.
Aspirin C - uwagi
Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
