Aspirin Cardio - skład
1 tabl. powl. zawiera 100 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA).
Reklama
Aspirin Cardio - działanie
Kwas acetylosalicylowy należy do grupy NLPZ o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, przeciwzapalnych i antyagregacyjnych. Jego mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi przez blokowanie syntezy tromboksanu A2 w płytkach. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego - w czasie i po wchłonięciu. Ze względu na odporny na kwas żołądkowy skład tabletek powlekanych preparatu, kwas acetylosalicylowy nie uwalnia się w żołądku, lecz w zasadowym środowisku jelita. Dlatego Cmax kwasu acetylosalicylowego jest osiągane po 2-7 h. Jednoczesne przyjęcie pokarmu prowadzi do opóźnionego, jednak całkowitego wchłaniania kwasu acetylosalicylowego. Opóźnione wchłanianie nie jest istotne dla osiągnięcia odpowiedniego efektu zahamowania agregacji płytek krwi w przypadku przewlekłego leczenia małymi dawkami leku. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do jego głównego metabolitu kwasu salicylowego. Grupa acetylowa kwasu acetylosalicylowego jest uwalniana na drodze hydrolizy, nawet podczas przechodzenia przez błonę śluzową jelita, ale powyższy proces zachodzi głównie w wątrobie. Kwas salicylowy jest metabolizowany głównie w wątrobie. Jego metabolity to: kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do ok. 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
Reklama
Aspirin Cardio - wskazania
Lek jest wskazany u dorosłych w następujących chorobach układu sercowo-naczyniowego: niestabilna choroba wieńcowa; świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie świeżego zawału serca; zapobieganie powtórnemu zawałowi serca; zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencjach na naczyniach (np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa - PTCA, pomostowanie aortalno-wieńcowe - CABG, endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie "shunt" tętniczo-żylne); zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia - TIA i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; zapobieganie pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka; zapobieganie zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych, jako uzupełnienie innych metod profilaktyki.
Reklama
Aspirin Cardio - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną - ASA, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność serca. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Równoczesne leczenie metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. III trymestr ciąży. Dzieci do ukończenia 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a).
Reklama
Aspirin Cardio - ostrzeżenia
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub z zaburzeniami układu krążenia (np. choroba naczyniowa nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości, duże zabiegi chirurgiczne, sepsa lub duże zdarzenia krwotoczne) - ASA może zwiększyć ryzyko uszkodzenia nerek i ostrej niewydolności nerek; u pacjentów z niedoborem G-6-PD - ASA może wywołać hemolizę lub niedokrwistość hemolityczną (czynniki, które mogą zwiększać ryzyko hemolizy to np. duże dawki, gorączka lub ciężka infekcja); w przypadku planowanego zastosowania NLPZ (niektóre NLPZ, takie jak ibuprofen i naproksen, mogą zmniejszać hamujący wpływ ASA na agregację płytek krwi - należy zalecić pacjentom zgłaszanie lekarzowi stałego przyjmowania ASA w przypadku planowanego zastosowania NLPZ); u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; w I i II trymestrze ciąży; w okresie karmienia piersią. ASA może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. ASA, ze względu na działanie antyagregacyjne, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). ASA, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może wywołać napad dny moczanowej. Dzieci i młodzież z objawami infekcji wirusowej, występującej z gorączką lub bez nie powinny przyjmować kwasu acetylosalicylowego bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a - rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób, zostanie podany ASA. Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye`a. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Aspirin Cardio - ciąża
ASA nie powinien być stosowany u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca oraz wytrzewień wrodzonych. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. W razie stosowania ASA przez kobiety planujące ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. ASA w dawkach 100 mg/dobę lub większych jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W III trymestrze ciąży inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia. W końcowym okresie ciąży inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek; zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. ASA i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów u matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek ASA, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Ograniczone, dostępne, opublikowane dane z badań przeprowadzonych na ludziach, nie wykazały spójnego efektu stosowania ASA na zaburzenia płodności. Badania prowadzone na zwierzętach również nie wykazują jednoznacznych dowodów na to, że stosowanie ASA wpływa na płodność.
Reklama
Aspirin Cardio - efekty uboczne
Często: zawroty głowy, szumy uszne, krwawienie z nosa, nieżyt nosa, niestrawność (zgaga, nudności, wymioty), bóle żołądkowo-jelitowe i bóle brzucha, zapalenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego (przypadki śmiertelne zostały zgłoszone w ASA i placebo z taką samą częstotliwością, <0,1%), wysypka, świąd, krwawienie z dróg moczowo-płciowych, zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki > 100 mg/kg mc/dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci. Niezbyt często: niedokrwistość z niedoboru żelaza (w kontekście krwawienia), nadwrażliwość, nadwrażliwość na lek, obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy, krwotok mózgowy i śródczaszkowy (przypadki śmiertelne zostały zgłoszone w ASA i placebo z taką samą częstotliwością, <0,1%), krwiak, przekrwienie błony śluzowej nosa, krwawienie z dziąseł, nadżerki i choroba wrzodowa układu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka.
Rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, reakcja anafilaktyczna, krwotok, krwotok mięśniowy, perforacja owrzodzenia układu pokarmowego, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia czynności nerek (u pacjentów z wcześniejszym upośledzeniem funkcji nerek lub zaburzeniem krążenia sercowo-naczyniowego), ostra niewydolność nerek (u pacjentów z wcześniejszym upośledzeniem funkcji nerek lub zaburzeniem krążenia sercowo-naczyniowego).
Częstość nieznana: hemoliza (w kontekście poważnych form niedoboru G6PD), niedokrwistość hemolityczna (w kontekście poważnych form niedoboru G6PD), wstrząs anafilaktyczny, zapaść sercowo-oddechowa (w kontekście ciężkich reakcji alergicznych), krwotok okołozabiegowy, zaostrzenie chorób układu oddechowego wynikające ze stosowania kwasu acetylosalicylowego, enteropatia zwężeniowa jelit.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Obserwowano krwawienia takie jak: krwotok okołooperacyjny, krwiaki, krwawienie z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych, krwawienia z dziąseł. Rzadko lub bardzo rzadko odnotowano poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) w przypadku równoczesnego podawania leków hamujących krwawienie), które w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu. Krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak: astenia, bladość, hipoperfuzja. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenie układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia sercowo-oddechowe, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających ASA może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. U pacjentów z ciężkim niedoborem G6PD zgłaszano hemolizę lub niedokrwistość hemolityczną.
Aspirin Cardio - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydz. lub większych (zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydz. (zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik); NLPZ - jednoczesne (tego samego dnia) stosowanie niektórych NLPZ, takich jak ibuprofen i naproksen, może zmniejszyć nieodwracalny hamujący wpływ ASA na agregację płytek krwi (kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane; leczenie niektórymi lekami z grupy NLPZ, takimi jak naproksen i ibuprofen, pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym może ograniczyć kardioprotekcyjne działanie ASA); metamizol stosowany jednocześnie z ASA może zmniejszać wpływ ASA na agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas stosowania metamizolu u pacjentów otrzymujących małe dawki ASA w celu ochrony mięśnia sercowego; leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna (nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI (zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego); inne NLPZ, w tym salicylany (ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergicznego działania tych leków); leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (zmniejszenie działania leków przeciwdnawych); digoksyna (zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu); leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika stosowane z ASA w dużych dawkach (ASA w dużych dawkach zwiększa działanie leków przeciwcukrzycowych); leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); leki moczopędne stosowane jednocześnie z ASA w dawkach 3 g na dobę i większych (zmniejszenie działania moczopędnego; ASA może zwiększać działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidy systemowe, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitory ACE stosowane jednocześnie z ASA w dawkach 3 g na dobę i większych (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego); kwas walproinowy (zwiększenie toksyczności kwasu walproinowego; kwas walproinowy zwiększa działanie przeciwagregacyjne ASA); alkohol (zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia).
Aspirin Cardio - dawkowanie
Doustnie. Niestabilna choroba wieńcowa: 100 mg raz na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: początkowa dawka nasycająca 200-300 mg raz na dobę w celu uzyskania szybkiego zahamowania agregacji płytek, tabletki należy rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie. Zapobieganie powtórnemu zawałowi serca: 100 mg raz na dobę. Zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencyjnych na naczyniach (np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa (PTCA), pomostowanie aortalno-wieńcowe (CABG), endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie („shunt”) tętniczo-żylne): 100 mg raz na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA: 100 mg raz na dobę. Zapobieganie pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka: 100 mg raz na dobę. Zapobieganie zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych metod profilaktyki: 100-200 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku do 12 lat. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Lek stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletki najlepiej przyjmować co najmniej 30 min przed posiłkiem, popijając dużą ilością wody. Tabletek powlekanych nie należy kruszyć, łamać ani żuć, aby zapewnić uwalnianie w środowisku zasadowym jelita. Ostry zawał serca: dawka początkowa powinna być rozkruszona lub rozgryziona i połknięta.
Aspirin Cardio - uwagi
Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
