Astmirex - skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej.
Reklama
Astmirex - działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów w drogach oddechowych oraz we krwi obwodowej, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, metabolizowany jest w wątrobie (z udziałem CYP3A4, CYP2A6, CYP2C9). Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie z żółcią.
Reklama
Astmirex - wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli astmy. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów, u których preparat w postaci tabl. powl. 10 mg stosowany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.
Reklama
Astmirex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Astmirex - ostrzeżenia
Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci poniżej 2 lat, stąd nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu.
Reklama
Astmirex - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań leku w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu.
Reklama
Astmirex - efekty uboczne
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: bardzo często - zakażenia górnych dróg oddechowych; często - biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, wysypka, gorączka; niezbyt często - reakcje nadwrażliwości w tym anafilaksja, zaburzenia snu w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, zawroty głowy, senność, parestezja i (lub) hipoestezja, napady drgawkowe, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni, osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk; rzadko - zwiększona skłonność do krwawień, drżenie, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, myśli i zachowania samobójcze, zespół Churga-Straussa, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty.
Astmirex - interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
Astmirex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą łagodną, jeśli nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli astmy w trakcie leczenia po wystąpieniu napadu (zazwyczaj w ciągu 1 mies.), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia.
Astmirex - uwagi
W bardzo rzadkich przypadkach lek może spowodować wystąpienie senności i zawrotów głowy, przez co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
