Aurorix - skład
1 tabl. powl. zawiera 150 mg lub 300 mg moklobemidu; tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Aurorix - działanie
Lek przeciwdepresyjny - odwracalny inhibitor MAO-A. Hamuje metabolizm noradrenaliny, dopaminy i serotoniny, co prowadzi do zwiększenia ich stężenia w przestrzeni pozakomórkowej. Całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu pierwszej godziny po podaniu. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę zmniejsza biodostępność leku; zjawisko to jest bardziej nasilone po dawce pojedynczej (biodostępność 60%), niż po kilku dawkach (biodostępność 80%). W ok. 50% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowany, przede wszystkim na drodze reakcji oksydacyjnych fragmentów cząsteczki. W metabolizmie częściowo biorą udział izoenzymy CYP2C19 i CYP2D6. Metabolity wydalane są drogą nerkową. Mniej niż 1% dawki wydala się przez nerki w formie niezmienionej. Średni T0,5 w fazie eliminacji po kilku dawkach (300 mg 2 razy na dobę) wynosi ok. 3 h.
Reklama
Aurorix - wskazania
Zaburzenia depresyjne. Fobia społeczna.
Reklama
Aurorix - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre stany splątania. Guz chromochłonny nadnerczy. Nie stosować z petydyną, selegiliną, bupronianem, tryptanami, tramadolem, dekstrometorfanem, linezolidem. Nie stosować z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (w tym z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) z powodu możliwości wystąpienia zespołu serotoninowego. Nie stosować u dzieci ze względu na brak doświadczeń klinicznych w tej grupie pacjentów.
Reklama
Aurorix - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u osób z nadciśnieniem tętniczym - istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach podwyższenia ciśnienia tętniczego w trakcie leczenia moklobemidem. U chorych z depresją, u których w obrazie klinicznym dominuje pobudzenie, nie powinno się w ogóle podawać maklobemidu lub należy go stosować wyłącznie w skojarzeniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Leków uspokajających nie należy stosować dłużej niż 2 – 3 tyg. Jeżeli w trakcie leczenia wystąpią objawy wskazujące na zespół serotoninowy, należy zapewnić opiekę lekarską (jeśli trzeba w warunkach szpitalnych) i odpowiednie leczenie. Ostrożnie stosować u chorych z padaczką. W przypadkach zastosowania leku z powodu depresji u osób z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym może dojść do epizodów manii. Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych nie powinno się stosować u chorych ze współistniejącą schizofrenią lub ze schizoafektywnymi chorobami organicznymi. Istnieją przesłanki teoretyczne wskazujące, że inhibitory MAO mogą nasilać reakcję hipertensyjną u chorych z tyreotoksykozą. Istnieje możliwość, że uwarunkowane farmakogenetycznie nieprawidłowości metabolizmu mefenytoiny mogą mieć wpływ na metabolizm moklobemidu. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. Jeżeli w trakcie terapii moklobemidem wystąpi senność, splątanie lub drgawki należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia hiponatremii (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Wszystkich pacjentów leczonych moklobemidem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia oraz po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. W razie wystąpienia bezsenności lub nerwowości na początku leczenia moklobemidem należy rozważyć zmniejszenie dawki lub tymczasowe leczenie objawowe. Jeśli wystąpią zaburzenia afektywne lub hipomania, lub też pojawią się wczesne objawy tych reakcji (urojenia wielkościowe, nadmierna aktywność [włączając aktywność werbalną], impulsywność), leczenie moklobemidem należy przerwać i zastąpić je leczeniem alternatywnym. Pacjenci z nadwrażliwością na tyraminę powinni unikać potraw bogatych w tyraminę (np. dojrzałe sery, wyciąg z drożdży, produkty fermentacji nasion soi). Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Aurorix - ciąża
Badania eksperymentalne na zwierzętach nie wykazały żadnego ryzyka dla płodu, jednakże bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Z tego względu należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści ze stosowania produktu podczas ciąży do potencjalnego ryzyka dla płodu. Jedynie niewielka ilość moklobemidu przenika do mleka matki (około 0,03 dawki stosowanej przez matkę), jednakże należy ocenić stosunek potencjalnych korzyści z kontynuowania terapii u matek karmiących piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka.
Reklama
Aurorix - efekty uboczne
Bardzo często: zaburzenia snu, ból i zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności. Często: pobudzenie, lęk, niepokój, parestezje, niedociśnienie tętnicze, wymioty, biegunka, zaparcia, wysypka, drażliwość. Niezbyt często: myśli samobójcze, stany splątania (ustępowały szybko po przerwaniu leczenia), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, obrzęk, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: zmniejszony apetyt, hiponatremia, zachowania samobójcze, omamy, zespół serotoninowy (podczas jednoczesnego stosowania z lekami zwiększającymi poziom serotoniny, takimi jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i inne leki przeciwdepresyjne), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (bez następstw klinicznych).
Aurorix - interakcje
Jednoczesne stosowanie z selegiliną, linezolidem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie z tryptanami (np. sumatryptanu, ryzatryptanu, zolmitryptanu, almotryptanu, naratryptanu, frowatryptanu i eletryptanu) jest przeciwwskazane, ponieważ są one silnymi agonistami receptorów serotoninowych, są metabolizowane przez monoaminooksydazy (MAO) oraz różne enzymy cytochromu P450, przez co następuje wzrost stężenia tryptanów w osoczu. Jednoczesne stosowanie z tramadolem jest przeciwwskazane. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że moklobemid nasila działanie opioidów. Może zaistnieć konieczność zmiany dawkowania opioidów, takich jak morfina, fentanyl i kodeina. Stosowanie w połączeniu z petydyną jest przeciwwskazane z powodu podwyższonego ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego. Dzienną dawkę moklobemidu należy zmniejszyć o połowę lub do jednej trzeciej u pacjentów ze znacznym obniżeniem metabolizmu wątrobowego spowodowanym przez lek hamujący działanie mikrosomalnej monooksygenazy, taki jak cymetydyna. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, ponieważ moklobemid jest inhibitorem tego enzymu. Stężenie tych leków w osoczu (takich jak inhibitory pompy protonowej np. omeprazol], fluoksetyna i fluwoksamina) może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania moklobemidu. Podobnie, moklobemid hamuje metabolizm omeprazolu u pacjentów szybko metabolizujących CYP2C19, co skutkuje podwojeniem ekspozycji na omeprazol. Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania trymipraminy i maprotyliny, ponieważ przy jednoczesnym podawaniu moklobemidu wzrasta stężenie w osoczu tych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin. Podczas leczenia preparatem istnieje możliwość nasilania się i wydłużania farmakologicznych efektów działania leków sympatykomimetycznych, podawanych ogólnoustrojowo. Stosowanie leków zwiększających stężenie serotoniny, takich jak wiele preparatów przeciwdepresyjnych (wenlafaksyna, fluwoksamina, klomipramina, cytalopram, escytalopram, paroksetyna, sertralina, bupropion, zwłaszcza w skojarzeniu), u chorych otrzymujących moklobemid powinno być ostrożne ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego. Leczenie trójpierścieniowym lub innym lekiem przeciwdepresyjnym można rozpocząć następnego dnia po odstawieniu moklobemidu. Przy zmianie leczenia z inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny na maklobemid, należy wziąć pod uwagę okres półtrwania tego pierwszego. Najczęściej zaleca się 14-dniową przerwę w wypadku zmiany z nieodwracalnego inhibitora MAO na moklobemid (np. fenelzyna, tranylcypromina). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z zielem dziurawca (Hypericum perforatum), ponieważ może to prowadzić do podwyższenia stężenia serotoniny w OUN. Nie należy stosować z dekstrometorfanem, który może być składnikiem wielu leków przeciwkaszlowych. Ponieważ sybutramina jest inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i serotoniny, co nasila działanie inhibitorów MAO, jednoczesne stosowanie z moklobemidem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie dekstropropoksyfenu nie jest zalecane, ponieważ moklobemid może nasilać jego działanie. Dane z badań klinicznych nie wskazują na istnienie interakcji pomiędzy moklobemidem a hydrochlorotiazydem u pacjentów z nadciśnieniem, podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych, digoksyny, fenprokumonu i alkoholu. Ze względu na selektywne i przemijające działanie preparatu, jego skłonność do interakcji z tyraminą jest niewielka i krótkotrwała. Nasilenie działania podwyższającego ciśnienie tętnicze (presyjnego) jest mniejsze lub nie występuje w ogóle, jeśli moklobemid jest przyjmowany po posiłku.
Aurorix - dawkowanie
Doustnie, po zakończeniu posiłku. Dorośli. Zaburzenia depresyjne: zalecana dawka wynosi 300-600 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Dawka początkowa wynosi 300 mg na dobę i w przypadku ciężkiej depresji może być zwiększona do 600 mg na dobę. Nie należy zwiększać dawki przed upływem pierwszego tygodnia leczenia, ponieważ w tym okresie wzrasta dostępność biologiczna moklobemidu. Dawkę leku można zmniejszyć w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Skuteczność terapii można w pełni ocenić po 4-6 tyg. leczenia. Fobia społeczna: zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Skuteczność terapii można ocenić po 8-12 tyg. leczenia. Jeżeli jest ona skuteczna należy rozważyć możliwość kontynuowania leczenia. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność preparatu podawanego długotrwale. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia. Dzieci. Z powodu braku badań klinicznych dotyczących tej grupy pacjentów, nie należy stosować leku u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów, u których metabolizm wątrobowy jest zaburzony przez chorobę wątroby lub leki hamujące aktywność mikrosomalnej monooksygenazy (np. cymetydyna) dawka leku powinna być zredukowana o połowę lub do 1/3. Pacjenci ze zmniejszoną wydolnością nerek lub osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki. Sposób podania. Lek należy przyjmować po zakończeniu posiłku.
Aurorix - uwagi
Moklobemid jest uważany za lek niezaburzający zdolności wykonywania zajęć wymagających pełnej koncentracji, zaleca się jednak zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.
