Azitrin - skład
1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg azytromycyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.
Reklama
Azitrin - działanie
Antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów. Działa bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na erytromycynę (m.in. wrażliwe na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus i gronkowców koagulazo-ujemnych, Streptococcus pyogenes i S. pneumoniae) oraz na bakterie Gram-ujemne (m.in. Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, szczepy ETEC i EAEC Escherichia coli, Moraxella catarrhalis - szczepy oporne na erytromycynę mogą także być oporne na azytromycynę). Działa także na bakterie atypowe (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae i Ch. trachomatis, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, kompleks Mycobacterium avium) oraz niektóre bakterie beztlenowe (m.in. Propionibacterium spp., Clostridium perfringens). Azytromycyna nie działa m.in. na Corynebacterium spp., Enterococcus spp., szczepy S. pneumoniae i S. viridans oporne na penicylinę i erytromycynę, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Występuje pełna oporność krzyżowa z innymi makrolidami i linkozamidami w stosunku do paciorkowców, enterokoków i gronkowców (zwłaszcza szczepy MRSA). Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 37%. Z białkami osocza wiąże się w 18-52% (w zależności od stężenia). Stężenie maksymalne w osoczu występuje po 2-3 h. Azytromycyna szybko przenika do ognisk zakażenia w tkankach, osiągając w nich wielokrotnie większe stężenia niż we krwi. Szczególnie duże stężenia osiąga w fagocytach, płucach, gruczole krokowym i migdałkach. Azytromycyna jest wydalana głównie z kałem w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów oraz w niewielkim stopniu z moczem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-4 doby.
Reklama
Azitrin - wskazania
Leczenie nw. zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę. Zakażenia górnych dróg oddechowych: bakteryjne zapalenie zatok, zapalenie gardła lub migdałków. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, lekkie do umiarkowanie ciężkiego zapalenie płuc, w tym śródmiąższowe. Ostre zapalenie ucha środkowego. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, liszajec oraz wtórne ropne zapalenie skóry; rumień wędrujący - Erythema migrans (pierwszy objaw boreliozy z Lyme); trądzik pospolity (Acne vulgaris) o umiarkowanym nasileniu, wyłącznie u dorosłych. Choroby przenoszone drogą płciową, takie jak niepowikłane zapalenie cewki moczowej i błony śluzowej szyjki macicy powodowane przez Chlamydia trachomatis. Należy brać pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania preparatów przeciwbakteryjnych.
Reklama
Azitrin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na azytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Reklama
Azitrin - ostrzeżenia
Rzadko, po azytromycynie opisywano reakcje alergiczne (rzadko zakończone zgonem), takie jak obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja. Niektóre z tych reakcji przebiegały z nawrotem objawów i wymagały dłuższego okresu obserwacji i leczenia. Nie stosować u pacjentów z chorobami wątroby, wydłużeniem odstępu QT lub w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT (m.in. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, cyzapryd, terfenadyna), u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi (zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia), klinicznie znaczącą bradykardią, zaburzeniami rytmu lub ciężką niewydolnością serca. Azytromycyna nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia gardła i zapalenia migdałków wywołanych przez Streptococcus pyogenes. W leczeniu tych zakażeń oraz w zapobieganiu ostrej gorączce reumatycznej lekiem z wyboru jest zwykle penicylina. Często azytromycyna nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia ucha środkowego. Azytromycyna nie jest wskazana do leczenia zakażonych ran pooparzeniowych. W przypadku chorób przenoszonych droga płciową należy upewnić się, że nie ma jednocześnie zakażenia drobnoustrojami T. pallidum. Należy zwrócić uwagę na możliwość nadkażenia innymi, niewrażliwymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Powstanie nadkażeń może powodować konieczność przerwania leczenia azytromycyną i wdrożenia właściwego postępowania. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania azytromycyny i pochodnych alkaloidów sporyszu. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) oraz u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub chorobami psychicznymi. Podczas stosowania antybiotyków makrolidowych opisywano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego - jeśli podczas leczenia azytromycyną występuje biegunka, należy rozważać takie rozpoznanie. W przypadku wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego azytromycyną, podawanie leków hamujących perystaltykę jelit jest przeciwwskazane. Brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania azytromycyny w wyżej wymienionych wskazaniach. W przypadku szybko nawracających zakażeń, należy rozważyć terapię innym antybiotykiem. Azytromycyna nie jest właściwa w leczeniu ciężkich zakażeń, gdzie konieczne jest duże stężenie antybiotyku osiągane w krótkim czasie. Ze względu na zawartość laktozy nie stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozo-galaktozy.
Reklama
Azitrin - ciąża
W ciąży dopuszcza się stosowanie azytromycyny jedynie w sytuacji zagrożenia życia. Azytromycyna przenika do mleka matek karmiących. Należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia oraz przez 2 dni po zakończeniu przyjmowania leku.
Reklama
Azitrin - efekty uboczne
Często: nudności, wymioty, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej (bóle brzucha, skurcze). Niezbyt często: zawroty głowy (również pochodzenia błędnikowego), ból głowy, drgawki, zaburzenia węchu i smaku, utrata przytomności, luźne stolce, wzdęcia, jadłowstręt, zaburzenia trawienia, reakcje alergiczne (w tym świąd i wysypka), bóle stawów, zapalenie pochwy. Rzadko: małopłytkowość niedokrwistość hemolityczna, agresja, niepokój, lęk, nerwowość, depersonalizacja, majaczenia (u pacjentów w podeszłym wieku), parestezje, omdlenia, osłabienia, bezsenność, nadmierna ruchliwość, uszkodzenie słuchu, zaburzenia słuchu, głuchota, szumy uszne, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, arytmia z tachykardią komorową, wydłużenie odstępu QT i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes (szczególnie u podatnych pacjentów), zaparcia, przebarwienie języka, zapalenie trzustki, przebarwienia zębów, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zaburzenia parametrów czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, rzadkie przypadki marskości wątroby i niewydolności wątroby (rzadko kończące się zgonem), reakcje alergiczne (w tym obrzek naczynioruchowy, pokrzywka i nadwrażliwość na światło), ciężkie zmiany skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno- rozpływna naskórka), śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, anafilaksja, w tym obrzęk (rzadko śmiertelny), osłabienie, kandydoza. Ponadto może wystąpić przemijająca, lekka neutropenia.
Azitrin - interakcje
Zaleca się ostrożność podczas stosowania azytromycyny u pacjentów leczonych innymi lekami, które mogą wydłużać odstęp QT. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają o 30% stężenie maksymalne azytromycyny w surowicy (zaleca się ją przyjmować co najmniej 1 h przed lub 2 h po podaniu tych leków). Jednoczesne podawanie 1,2 g azytromycyny oraz nelfinawiru (750 mg 3 razy na dobę) powodowało zmniejszenie wartości AUC nelfinawiru średnio o 16% i zwiększenie AUC azytromycyny o 113% oraz zwiększenie Cmax azytromycyny do 136%. Modyfikacja dawki nie jest konieczna, natomiast należy zwrócić uwagę na działania niepożądane azytromycyny. Nie stwierdzono istotnego wpływu azytromycyny na farmakokinetykę karbamazepiny i jej aktywnego metabolitu. Pojedyncza dawka cymetydyny podawana 2 h po przyjęciu azytromycyny nie wykazała wpływu na farmakokinetykę azytromycyny. Niektóre antybiotyki makrolidowe wpływają na metabolizm cyklosporyny. Przed podaniem azytromycyny jednocześnie z cyklosporyną należy ostrożnie ocenić korzyść terapii, ponieważ nie przeprowadzono farmakokinetycznych i klinicznych badań dotyczących potencjalnie nasilonego działania tych leków podczas jednoczesnego ich stosowania. Jeśli skojarzone leczenie uznano za uzasadnione, należy monitorować stężenia cyklosporyny i odpowiednio dostosować dawkę. W przypadku jednoczesnego stosowania azytromycyny oraz warfaryny lub doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny opisywano zwiększoną skłonność do krwawień. Należy zwrócić uwagę na częste monitorowanie czasu protrombinowego. Wiadomo, że niektóre antybiotyki makrolidowe ograniczają metabolizm digoksyny w przewodzie pokarmowym. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i digoksynę należy zachować ostrożność i monitorować stężenie digoksyny. Pomimo że nie wydaje się, aby azytromycyna hamowała układ enzymatyczny CYP3A4, nie można wykluczyć takiego działania u pacjentów przyjmujących azytromycynę - zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania azytromycyny z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, metabolizowanych z udziałem układu CYP3A4. Jednoczesne stosowanie pochodnych ergotaminy z azytromycyną może teoretycznie spowodować zatrucie sporyszem (ergotyzm) - nie należy ich równocześnie podawać. Badania farmakokinetyczne u zdrowych ochotników nie wykazały interakcji podczas jednoczesnego stosowania azytromycyny i metyloprednizolonu. W związku z występowaniem poważnych wtórnych zaburzeń rytmu serca w wyniku wydłużenia odstępu QTc u pacjentów przyjmujących inne leki przeciwzakaźne razem z terfenadyną, przeprowadzono badania farmakokinetyczne w celu zbadania interakcji. Badania te potwierdziły brak interakcji pomiędzy azytromycyną i terfenadyną. Notowano rzadkie przypadki, w których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości takich interakcji. Jednakże, nie były one dowodem na wystąpienie interakcji. Azytromycynę należy stosować z terfenadyną z zachowaniem ostrożności. Azytromycyna nie wykazała wpływu na farmakokinetykę teofiliny. Skojarzone stosowanie teofiliny z innymi antybiotykami makrolidowymi prowadziło niekiedy do zwiększenia stężenia teofiliny we krwi. Azytromycyna po podaniu jednorazowym 1 g lub po podaniu wielokrotnym w dawce 600 mg lub 1,2 g nie miała wpływu na farmakokinetykę w osoczu oraz wydalanie przez nerki zydowudyny lub jej metabolitów glukuronidowych, ale zwiększała stężenie fosforylowanej zydowudyny (aktywny metabolit o znaczeniu klinicznym) w komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane, ale może to być korzystne dla pacjenta. Azytromycyna stosowana w dawce dobowej 1,2 g jednocześnie z dydanozyną, nie wykazała wpływu na farmakokinetykę dydanozyny. Jednoczesne stosowanie azytromycyny i ryfabutyny nie miało wpływu na stężenia w surowicy obu substancji czynnych. U pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę i ryfabutynę stwierdzano neutropenię. Chociaż neutropenia wiązała się ze stosowaniem ryfabutyny, nie potwierdzono związku przyczynowego z podawaniem jej w skojarzeniu z azytromycyną. Cyzapryd jest metabolizowany w wątrobie przez enzym CYP3A4 - jednoczesne stosowanie azytromycyny z cyzaprydem może powodować wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i torsades de pointes. Brak danych odnośnie interakcji z astemizolem, triazolamem, midazolamem lub alfentanylem. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych preparatów z azytromycyną, gdyż opisywano silniejsze działanie w skojarzeniu z erytromycyną z grupy antybiotyków makrolidowych.
Azitrin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku), dzieci o mc. powyżej 45 kg. Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (z wyjątkiem rumienia wędrującego i trądziku pospolitego): 500 mg raz na dobę przez 3 dni (całkowita dawka na kurację wynosi 1,5 g). Rumień wędrujący: dawka całkowita wynosi 3 g - pierwszego dnia 1 g (2 razy po 500 mg), od 2 do 5 dnia 500 mg w pojedynczych dawkach dobowych. Trądzik pospolity o umiarkowanym nasileniu (wyłącznie u dorosłych): dawka całkowita wynosi 6 g - 500 mg raz na dobę przez 3 dni, następnie 500 mg raz na tydzień przez kolejnych 9 tygodni. W drugim tygodniu kuracji lek należy zażyć po 7 dniach od zażycia pierwszej dawki, a następne osiem dawek zażywać, zachowując 7-dniowe przerwy w stosowaniu. W związku ze stosowaniem dużej dawki azytromycyny w powyższym schemacie dawkowania u pacjentów z trądzikiem pospolitym o umiarkowanym nasileniu, konieczne jest monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem i w okresie prowadzonego kursu leczenia azytromycyną. Powyższy schemat leczenia pulsacyjnego trądziku pospolitego o umiarkowanym nasileniu (3 dni + 9 tygodni) może być u danego pacjenta zastosowany tylko raz, gdyż nie ma dotychczas kontrolowanych badań klinicznych, których wyniki wykazałyby bezpieczeństwo i skuteczność powtarzania tego schematu leczenia trądziku pospolitego. Niepowikłane zakażenia wywołane przez Chlamydia trachomatis: 1 g jednorazowo (2 tabl. po 500 mg) w pojedynczej dawce. Nie zaleca się stosowania preparatu w postaci tabletek u dzieci i młodzieży o masie ciała mniejszej niż 45 kg; można stosować inne postacie azytromycyny, np. zawiesinę. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością nerek (GFR od 10 do 80 ml/min) oraz u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Preparat przyjmuje się niezależnie od posiłku.
Azitrin - uwagi
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu azytromycyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednakże podczas wykonywania tych czynności, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i drgawki.
