Skład preparatu Berodual
1 ml (20 kropli) roztworu do nebulizacji zawiera 0,5 mg bromowodorku fenoterolu i 0,25 mg jednowodnego bromku ipratropium. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy. 1 dawka aerozolu zawiera 50 µg bromowodorku fenoterolu i 21 µg bezwodnego bezwodnego bromku ipratropium.
Reklama
Jakie ma działanie?
Preparat zawiera dwie substancje czynne wykazujące działanie rozszerzające oskrzela: bromek ipratropium, o działaniu antycholinergicznym i bromowodorek fenoterolu pobudzający receptory β-adrenergiczne.
Bromek ipratropium hamuje odruchy przewodzone drogą nerwu błędnego oraz zapobiega zwiększeniu wewnątrzkomórkowego stężenia cGMP spowodowanego oddziaływaniem acetylocholiny na receptory muskarynowe w mięśniach gładkich oskrzeli.
Rozszerzenie oskrzeli w następstwie inhalacji bromku ipratropium jest głównie wynikiem działania miejscowego, a nie efektem działania ogólnego. Fenoterol działa spazmolitycznie na mięśniówkę gładką oskrzeli i naczyń, chroniąc oskrzela przed skurczem w wyniku działania histaminy, metacholiny, zimnego powietrza i alergenu (odpowiedź wczesna).
W następstwie szybkiego podania hamowaniu ulega wydzielanie z komórek tucznych mediatorów zapalnych i kurczących oskrzela. Ponadto wykazano, że większe dawki fenoterolu zwiększają skuteczność rzęskowo-śluzowego oczyszczania dróg oddechowych.
Po podaniu wziewnym do dróg oddechowych dostaje się ok. 16% dawki preparatu, reszta zostaje połknięta. Substancje czynne są bardzo szybko absorbowane z dróg oddechowych. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w kilka min po inhalacji.
Połknięta część bromowodorku fenoterolu jest metabolizowana głównie na drodze sprzęgania z siarczanami. Całkowita biodostępność w następstwie podania doustnego jest mała (ok. 1,5%). Fenoterol i jego metabolity ulegają szybkiemu wydalaniu nerkowemu.
Ok. 40% leku wiąże się z białkami osocza. Całkowita biodostępność połkniętej części bromku ipratropium jest mała (ok. 2%). T0,5 wynosi 1,6 h.
Ok. 40% klirensu substancji stanowi klirens nerkowy, a 60% klirens pozanerkowy, głównie metabolizm przez wątrobę. 4,4-13,1% dawki podanej w postaci inhalacji jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej.
Wiązanie leku z białkami osocza jest minimalne (poniżej 20%).
Reklama
Wskazania do stosowania Berodualu
Zapobieganie i leczenie objawów przewlekłych chorób obturacyjnych dróg oddechowych z odwracalnym skurczem oskrzeli: astmy oskrzelowej, a zwłaszcza przewlekłego zapalenia oskrzeli (z rozedmą lub bez rozedmy płuc).
U pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) reagującą na kortykosteroidy należy rozważyć równoczesne stosowanie terapii przeciwzapalnej.
Reklama
Jakie są przeciwwskazania do stosowania?
Nadwrażliwość na bromowodorek fenoterolu, substancje atropinopodobne lub jakiekolwiek substancje pomocnicze preparatu. Zaporowa kardiomiopatia przerostowa. Zaburzenia rytmu z przyspieszoną czynnością serca (tachyarytmia).
Reklama
Ostrzeżenia przed zażywaniem Berodualu
W przypadku stosowania długotrwałego u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP o łagodnym przebiegu, bardziej wskazane może być podawanie preparatu doraźnie, w celu usunięcia objawów niż jego regularne stosowanie;
u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP reagującą na leczenie kortykosteroidami należy rozważyć dodatkowe podanie leków przeciwzapalnych (lub zwiększenie ich dawki) w celu opanowania stanu zapalnego w obrębie dróg oddechowych i zapobiegania nasileniu się choroby.
W przypadku pogarszającej się drożności oskrzeli, ciągłe zwiększanie dawek leków z grupy β2-agonistów powyżej dawek zalecanych i przez dłuższy czas jest niewskazane i ryzykowne - w takim przypadku należy ponownie rozważyć plan leczenia, zwracając szczególną uwagę na terapię przeciwzapalną kortykosteroidami wziewnymi, by zapobiec zagrażającemu życiu pogorszeniu objawów choroby. W przypadku ostrej, szybko nasilającej się duszności pacjent powinien bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.
U pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą, ostatnio przebytym zawałem serca i (lub) ciężkimi chorobami serca lub naczyń, nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym nadnerczy preparat może być stosowany jedynie po wnikliwym rozpatrzeniu stosunku korzyści i ryzyka, zwłaszcza jeżeli stosowane są dawki większe niż zalecane.
Leczenie agonistami receptorów β2-adrenergicznych może prowadzić do potencjalnie niebezpiecznej hipokaliemii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, predyspozycją do jaskry z wąskim kątem przesączania.
W przypadku dostania się do oka aerozolu zawierającego bromek ipratropium lub bromek ipratropium w połączeniu z agonistą receptora β2 mogą wystąpić: rozszerzenie źrenic, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, jaskra z wąskim kątem, ból oka - należy zachować szczególną ostrożność, aby roztwór nie dostał się do oka, szczególnie u pacjentów z predyspozycją do jaskry.
Ból oka Iub dyskomfort, niewyraźne widzenie, aureola wzrokowa lub kolorowe widzenie współistniejące z zaczerwienieniem oczu w następstwie przekrwienia spojówki i obrzęku rogówki mogą być objawami ostrej jaskry z wąskim kątem - w przypadku wystąpienia wymienionych objawów należy rozpocząć leczenie kroplami zwężającymi źrenicę oka i natychmiast zasięgnąć opinii specjalisty.
Pacjenci z mukowiscydozą mogą być bardziej podatni na wystąpienie zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego. Preparat w postaci roztworu do nebulizacji zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować skurcz oskrzeli.
Reklama
Berodual a ciąża
Dane przedkliniczne i dostępne dane kliniczne nie dostarczyły dowodów niekorzystnego oddziaływania fenoterolu lub ipratropium w okresie ciąży. Trzeba wziąć pod uwagę fakt, że preparat hamuje czynność skurczową macicy.
Preparatu w postaci roztworu do nebulizacji nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Stosując preparat w postaci aerozolu w okresie ciąży należy zachować ostrożność, szczególnie w I trymestrze. Bromowodorek fenoterolu przenika do mleka kobiecego; nie wiadomo czy bromek ipratropium przenika do mleka kobiecego.
Należy zachować ostrożność stosując preparat w okresie karmienia piersią.
Reklama
Efekty uboczne Berodualu
Często: zwiększona pobudliwość nerwowa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból i zawroty głowy, drżenie mięśni szkieletowych. Mogą również wystąpić: kołatanie serca, przyspieszona czynność serca.
Notowano również przemijające działania niepożądane w postaci zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego (np. wymioty, zaparcia, biegunka) oraz zatrzymania moczu oraz reakcje nadwrażliwości, takie jak: wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy języka, warg i twarzy, pokrzywka, skurcz krtani, reakcje anafilaktyczne.
Mogą wystąpić działania niepożądane związane z okiem (włączając zaburzenia akomodacji i jaskrę).
Stosowanie agonistów receptora β2 może wywoływać potencjalnie groźną hipokaliemię. Ponadto mogą wystąpić: nudności, wymioty, nadmierne pocenie, osłabienie i bolesne skurcze mięśniowe.
Obserwowano również zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego krwi lub zwiększenie ciśnienia skurczowego krwi. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek), migotanie przedsionków i tachykardia nadkomorowa.
Opisano pojedyncze przypadki zmian w psychice w następstwie terapii inhalacyjnej agonistami receptorów β.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych aerozoli inhalacyjnych, może wystąpić kaszel, miejscowe podrażnienie (takie jak zapalenie gardła, podrażnienie gardła), skurcz oskrzeli wywołany przez inhalację.
Interakcje preparatu z innymi lekami
Inne leki β-adrenergiczne, antycholinergiczne, pochodne ksantynowe (np. teofilina) mogą nasilać działanie rozszerzające oskrzela, a także nasilać działania niepożądane. Równoczesne podawanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne może wywołać potencjalnie niebezpieczne zmniejszenie efektu rozszerzania oskrzeli wywoływanego przez preparat.
Hipokaliemia wywołana podawaniem agonistów receptora β2, może ulec nasileniu przy jednoczesnym leczeniu pochodnymi ksantyny, kortykosteroidami lub lekami moczopędnymi. Należy to wziąć pod uwagę, szczególnie u pacjentów z ciężką obturacją dróg oddechowych.
Hipokaliemia może zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych digoksyną. Dodatkowo niedotlenienie może pogłębiać niekorzystny wpływ zmniejszonego stężenia potasu na rytm serca. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi.
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu agonistów receptora β2 i inhibitorów MAO lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te mogą wzmagać działanie agonistów receptorów β-adrenergicznych. Inhalacja halogenowych leków anestetycznych takich jak halotan, trójchloroetylen i enfluran może wzmagać działanie agonistów receptorów β-adrenergicznych na układ sercowo-naczyniowy.
Dawkowanie Berodualu
Wziewnie. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Roztwór do nebulizacji.
Dorośli i młodzież powyżej 14 lat. Ostre napady astmy oskrzelowej: 1 ml (20 kropli) jest zazwyczaj dawką wystarczającą do uzyskania natychmiastowego ustąpienia objawów o łagodnym i średnim nasileniu; w cięższych przypadkach mogą być konieczne dawki do 2,5 ml. W szczególnie ciężkich przypadkach można podawać pod kontrolą lekarza dawki do 4 ml. T
erapia okresowa i długotrwała: 1-2 ml roztworu na każde podanie do 4 razy na dobę. W przypadku umiarkowanego skurczu oskrzeli lub w przypadku wentylacji sztucznej zaleca się mniejsze dawki do 0,5 ml. Dzieci 6-14 lat.
Ostre napady astmy oskrzelowej: 0,5-1 ml jest zazwyczaj dawką wystarczającą do natychmiastowego ustąpienia objawów; w cięższych przypadkach mogą być konieczne dawki do 2 ml. W szczególnie ciężkich przypadkach można podawać pod kontrolą lekarza dawki do 3 ml. Leczenie okresowe i długotrwałe: 0,5-1 ml na każde podanie do 4 razy na dobę.
W przypadku umiarkowanego skurczu oskrzeli lub w przypadku wentylacji sztucznej zaleca się mniejsze dawki do 0,5 ml.
Dzieci poniżej 6 lat (o mc. poniżej 22 kg): ok. 25 µg bromku ipratropium i 50 µg bromowodorku fenoterolu na kg mc. na dawkę. Maksymalnie do 0,5 ml do 3 razy na dobę. Roztwór należy podawać przy użyciu nebulizatorów pneumatycznych. Leczenie rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki.
Zalecaną dawkę należy rozcieńczyć 0,9% NaCl o objętości 3-4 ml (przed każdym użyciem) i inhalować do momentu całkowitego zużycia roztworu. Rozcieńczony roztwór zużyć bezpośrednio po przygotowaniu. Preparatu nie rozcieńczać wodą destylowaną. Dawkowanie może zależeć od sposobu inhalacji i typu nebulizatora.
Czas inhalacji może być regulowany objętością roztworu. Jeśli to konieczne inhalacje dawki można powtarzać z przerwami co najmniej 4 h. Jeśli dostępna jest tlenowa instalacja ścienna, należy stosować przepływ 6-8 l/min.
Aerozol.
Dorośli i dzieci powyżej 6 lat. Ostre napady astmy oskrzelowej: 2 rozpylenia w wielu przypadkach są dawką wystarczającą do natychmiastowego usunięcia objawów; w cięższych przypadkach, w których po upływie 5 min nie uzyskano znaczącej poprawy w oddychaniu, można zastosować dodatkowe 2 rozpylenia.
Jeżeli napad astmy nie ustąpił po 4 rozpyleniach, konieczne może się okazać zastosowanie większej ilości rozpyleń. Wówczas pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem lub z najbliższym szpitalem. Leczenie okresowe i długotrwałe: 1 lub 2 rozpylenia jednorazowo, maksymalnie do 8 rozpyleń na dobę (przeciętnie 1 lub 2 rozpylenia 3 razy na dobę).
Podczas stosowania po raz pierwszy preparatu, który nie zawiera CFC (chlorofluorowęglwodory), pacjenci mogą odczuwać delikatną różnicę w smaku względem aerozoli inhalacyjnych zawierających w składzie CFC.
