Betaxomyl

Betaxomyl - skład

1 tabl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Betaxomyl - działanie

Długodziałający, kardioselektywny β₁-adrenolityk. Nie działa sympatykomimetycznie. Działanie blokujące receptory występuje w ciągu 24 h po podaniu 20 mg betaksololu. Po podaniu terapeutycznych dawek betaksololu obserwowane znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca i objętości wyrzutowej serca. Wykazuje słabe działanie stabilizujące błony komórkowe, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Zmniejsza aktywność reninową osocza. Po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Biodostępność wynosi około 85%. W 50 % wiąże się z białkami osocza. 85-90% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2-3% podanej dawki), powstający w wyniku hydroksylowania alifatycznego, wykazuje działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Metabolit ma właściwości selektywne, siła jego działania stanowi 50% siły działania betaksololu. 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. T_0,5 wynosi 16-20 h.

Reklama

Betaxomyl - wskazania

Pierwotne nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. 

Reklama

Betaxomyl - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej lub przewlekłej, obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem. Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia (poniżej 45-50 uderzeń na minutę). Ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Niedociśnienie tętnicze. Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem.

Reklama

Betaxomyl - ostrzeżenia

Nie należy nagle przerwać stosowania betaksololu, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tyg.; jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć równocześnie ze zmniejszaniem dawki betaksololu, aby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku wynosi <50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii. Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z astmą oskrzelową lub POChP (betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodnych postaci tych chorób; leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek; przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc; w przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β₂, rozszerzające oskrzela); z niewydolnością serca (betaksolol stosować pod stałą obserwacją lekarską; rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (ze względu na ujemne dromotropowe działanie β-adrenolityków); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne); z chorobami tętnic obwodowych, np. zespołem lub chorobą Raynauda, zapaleniem tętnic lub przewlekłym niedokrwieniem kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów); z guzem chromochłonny (w leczeniu wtórnego nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczeniem guza chromochłonnego nadnerczy należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w podeszłym wieku (leczenie prowadzić pod kontrolą lekarską i rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki); z niewydolnością nerek (zmodyfikować dawkowanie zależnie od wartości klirensu kreatyniny); z niewydolnością wątroby (wskazana jest uważna kontrola kliniczna na początku leczenia); z jaskrą (należy monitorować pacjentów, u których zastosowano leczenie β-adrenolitykiem ogólne i w postaci kropli do oczu, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia). Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry; lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Należy dokładnie rozważyć korzyści z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie rodzinnym (ryzyko nasilenia objawów). Leczenie betaksololem może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy. U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeniny oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, betaksolol może prowadzić do zaostrzenia reakcji uczuleniowej i oporności na działanie adrenaliny, podawanej w zwykle stosowanych dawkach. Podatność na hipoglikemię jest zwiększona, np. podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego. Blokada receptorów β w okresie okołooperacyjnym zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym; należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku β-adrenolitycznego, ponieważ potencjalne interakcje z innymi lekami mogą wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, to 48 h jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach nie należy przerywać stosowania β-adrenolityku: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji); w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy chronić przed nadmiernymi reakcjami przywspółczulnymi za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną, w razie konieczności można powtórzyć podanie atropiny. Nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Preparat zawiera laktozę i nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Betaxomyl - ciąża

Stosowanie leku w ciąży jest nie jest zalecane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród; u płodu mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). U noworodków matek leczonych lekami β-adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. Betaksolol przenika do mleka matki. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem.

Reklama

Betaxomyl - efekty uboczne

Często: osłabienie, bezsenność, ból i zawroty głowy, nadmierna potliwość, bradykardia (w tym ciężka bradykardia), ziębnięcie kończyn, ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty, alergiczne reakcje skórne (zaczerwienienie, świąd, wysypka), łysienie, impotencja. Rzadko: depresja, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie przewodzenia przedsionkowokomorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, nasilenie łuszczycy. Bardzo rzadko: hipoglikemia, hiperglikemia, omamy, dezorientacja, koszmary senne, parestezje obwodowe. Częstość nieznana: letarg, pokrzywka. U pacjentów z nadczynnością tarczycy kliniczne objawy tyreotoksykozy mogą być zamaskowane. Podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego może wystąpić hipoglikemia. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być osłabione. W rzadkich przypadkach obserwowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które ustępowały po zakończeniu leczenia. Ponadto może wystąpić zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL i zwiększenie stężenia trójglicerydów.

Betaxomyl - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie betaksololu z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują osłabienie reakcji kompensacyjnych); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu, nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię). Nie zaleca się stosowania z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym i z glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko ciężkiej bradykardii); dożylne podawanie antagonistów wapnia, takich, jak werapamil lub diltiazem i innych leków przeciwarytmicznych (jak dyzopiramid lub amiodaron), wyjątkiem jest leczenie na OIOM. Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności: leki znieczulające (może wystąpić nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi oraz addytywne ujemne działanie inotropowe; w celu zniesienia efektów blokady receptorów β-adrenergicznych podczas zabiegu można zastosować leki pobudzające receptory β-adrenergiczne; jednak, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego lub przed podaniem leków zwiotczających mięśnie szkieletowe; należy poinformować anestezjologa o leczeniu β–adrenolitykami; jeżeli jest to konieczne, leczenie betaksololem należy przerwać na 48 h przed znieczuleniem, w celu uzyskania prawidłowej wrażliwości na działanie katecholamin); antagoniści wapnia - beprydyl, diltiazem, mebefradyl i werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne; leczenie skojarzone tymi lekami można stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub na początku leczenia); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych; zaleca się kontrolowanie EKG); baklofen (zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (β-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia); lidokaina (zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem działań niepożądanych neurologicznych i kardiologicznych, ze względu na zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie; należy dostosować dawkowanie lidokainy; zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania β-adrenolitycznego i po zakończeniu jego stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem badania radiologicznego z zastosowaniem środka kontrastowego; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do OIOM). NLPZ, kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki, leki α-adrenolityczne oraz nitraty i pochodne nitratów nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Antagoniści wapnia - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i prawdopodobnie addytywne do ujemnego inotropowego działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Jednoczesne stosowanie betaksololu z adrenaliną może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Betaxomyl - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze pierwotne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, jeśli działanie jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę; w leczeniu nadciśnienia tętniczego umiarkowanego zwykle dawka wynosi 20 mg raz na dobę, w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Stabilna dławica piersiowa: indywidualnie, dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, dawkę można zwiększyć do zwykle stosowanej 20 mg raz na dobę, w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek: CCr >20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki, jednak zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń betaksololu w osoczu (średnio 4 dni); CCr <20 ml/min oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.  U pacjentów poddawanych dializoterapii dawka dobowa może być podawana niezależnie od czasu dializy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczna zmiana dawkowania, zaleca się uważną kontrolę na początku leczenia. Leczenie pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Sposób podania. Tabletki przyjmować codziennie o tej samej porze każdego dnia, najlepiej rano; niezależnie od posiłków.

Betaxomyl - uwagi

Betaksolol może powodować dodatni wynik testu antydopingowego. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę występujące sporadycznie zawroty głowy i zmęczenie.