Bicalutamide Polpharma 50 mg - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu. Tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Bicalutamide Polpharma 50 mg - działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z typem dzikim lub normalnym receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu; w ten sposób hamuje stymulację androgenową. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie (R)-enancjomer. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). (S)-enancjomer jest szybko wydalany, w porównaniu z (R)-enancjomerem, którego T0,5 wynosi ok. 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a (R)-enancjomer w ponad 99,6%. Lek jest intensywnie metabolizowany na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w przybliżeniu równych proporcjach.
Reklama
Bicalutamide Polpharma 50 mg - wskazania
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem LHRH lub kastracją chirurgiczną.
Reklama
Bicalutamide Polpharma 50 mg - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Kobiety, dzieci i młodzież. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.
Reklama
Bicalutamide Polpharma 50 mg - ostrzeżenia
Rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się pod bezpośrednim nadzorem lekarza specjalisty. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy rozważyć okresowe przeprowadzanie badania czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby mogą wystąpić podczas pierwszych 6 mies. leczenia bikalutamidem. W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń należy przerwać terapię bikalutamidem. U pacjentów leczonych agonistami LHRH obserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy. Może to objawiać się cukrzycą lub zmniejszeniem kontroli glikemii u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym. Należy rozważyć monitorowanie glukozy we krwi u pacjentów leczonych bikalutamidem z agonistami LHRH. Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bikalutamidu z lekami metabolizowanymi szczególnie przez CYP3A4. Terapia antyandrogenowa może spowodować wydłużenie odstępu QT, lekarz prowadzący powinien ocenić stosunek korzyści do ryzyka, w tym możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu typu torsade de pointes przed rozpoczęciem leczenia bikalutamidem. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Bicalutamide Polpharma 50 mg - ciąża
Preparat jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet i nie wolno go podawać kobietom w ciąży ani matkom karmiącym.
Reklama
Bicalutamide Polpharma 50 mg - efekty uboczne
Bardzo często: niedokrwistość, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból w nadbrzuszu, zaparcia, nudności, krwiomocz, ginekomastia, tkliwość piersi, osłabienie, obrzęki. Często: zmniejszenie apetytu, obniżone libido, depresja, zawał serca (zgłaszano przypadki zgonów), niewydolność serca, senność, niestrawność, wzdęcia, hepatotoksyczność, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz, wypadanie włosów, nadmierne owłosienie/ponowne wyrastanie włosów, suchość skóry, świąd, wysypka, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, śródmiąższowa choroba płuc (zgłaszano przypadki zgonów). Rzadko: niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki zgonów).
Bicalutamide Polpharma 50 mg - interakcje
Nie wykazano istnienia interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych między bikalutamidem a analogami LHRH. Z badań in vitro wynika, że (R)-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem CYP 3A4, z jednoczesnym słabszym działaniem hamującym aktywność CYP 2C9, 2C19 oraz 2D6. Chociaż badania kliniczne z użyciem antypiryny, jako markera aktywności cytochromu P450 (CYP) nie wykazały potencjalnej interakcji z bikalutamidem, średnie AUC midazolamu wzrosło o ok. 80% po jednoczesnym podaniu bikalutamidu przez 28 dni. Taki wzrost może mieć znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Dlatego też jest przeciwwskazane stosowanie bikalutamidu jednocześnie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem i należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu ze związkami takimi jak cyklosporyna i leki blokujące kanał wapniowy. Wskazane może być zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie jeśli istnieje dowód nasilenia działania leku lub wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się kontrolowanie jej stężenia we krwi oraz monitorowanie stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania lub po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność podczas podawania bikalutamidu pacjentom jednocześnie przyjmującym leki, które hamują procesy utleniania w wątrobie, np.: cymetydyna lub ketokonazol, ze względu na możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu, co teoretycznie może prowadzić do zwiększenia działań niepożądanych. Bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z połączeń z białkami osocza. W przypadku rozpoczęcia terapii bikalutamidem u pacjentów jednocześnie przyjmujących pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym należy ściśle monitorować parametry czasu protrombinowego. Terapia antyandrogenowa może spowodować wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z lekami wydłużającymi odstęp QT lub wywołującymi zaburzenia rytmu typu torsade de pointes takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne należy szczegółowo rozważyć. Badania interakcji przeprowadzono jedynie u dorosłych.
Bicalutamide Polpharma 50 mg - dawkowanie
Doustnie. Mężczyźni dorośli, również w podeszłym wieku: 50 mg raz na dobę. Stosowanie bikalutamidu należy rozpoczynać co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem leczenia analogiem LHRH lub jednocześnie z przeprowadzeniem kastracji chirurgicznej. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawek u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do kumulacji bikalutamidu. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki połykać w całości, popić płynem.
Bicalutamide Polpharma 50 mg - uwagi
Istnieje małe prawdopodobieństwo, aby bikalutamid wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Preparat może powodować senność - każdy pacjent, u którego wystąpią opisane objawy powinien zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
