Bicalutamide Teva - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Bicalutamide Teva - działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się receptorem androgenowym, blokując aktywację ekspresji genów i na tej drodze hamuje stymulację androgenową. Wynikiem tego hamowania jest zmniejszenie nowotworu gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego T0,5 wynosi około 1 tydz. W przypadku regularnego podawania leku raz na dobę stężenie we krwi enancjomeru R jest około 10 razy większe niż enancjomeru S. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach. Wiek, niewydolność nerek oraz łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby nie zmieniają farmakokinetyki leku. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby enancjomer R jest wolniej eliminowany.
Reklama
Bicalutamide Teva - wskazania
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w skojarzeniu z analogami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub kastracją chirurgiczną.
Reklama
Bicalutamide Teva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bikalutamid jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet i dzieci. Jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu i cyzapryd.
Reklama
Bicalutamide Teva - ostrzeżenia
Rozpoczynanie leczenia należy prowadzić pod bezpośrednim nadzorem lekarza specjalisty. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby (ryzyko wolniejszego metabolizmu leku). Należy okresowo przeprowadzać badania czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby mogą wystąpić podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia bikalutamidem. Rzadko opisywano ciężkie zaburzenia czynności wątroby i niewydolność wątroby podczas stosowania bikalutamidu oraz zgłaszano przypadki zgonów. Leczenie bikalutamidem należy przerwać jeśli zmiany są ciężkie. Wykazano, że bikalutamid hamuje cytochrom P450 (CYP) 3A4 - należy zachować ostrożność w przypadku leczenia skojarzonego innymi lekami, które są metabolizowane głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4). Długotrwały brak androgenów może wydłużać odstęp QT. U pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużonego odstępu QT i u pacjentów z czynnikami takiego ryzyka w wywiadzie oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki mogące wydłużać odstęp QT, przed rozpoczęciem stosowania leku należy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka, w tym możliwość wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes. Odnotowano zmniejszenie tolerancji glukozy u mężczyzn otrzymujących agonistów LHRH (hormonu uwalniającego hormon luteinizujący). Może się to objawiać cukrzycą lub utratą kontroli nad poziomem cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą w wywiadzie. Należy zatem zwrócić uwagę na monitorowanie poziomu glukozy we krwi u pacjentów otrzymujących bikalutamid w skojarzeniu z agonistami LHRH. Preparat zawiera 35 mg laktozy jednowodnej - pacjenci z rzadko występującymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapplub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go stosować.
Reklama
Bicalutamide Teva - ciąża
Preparat jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet.
Reklama
Bicalutamide Teva - efekty uboczne
Bardzo często: niedokrwistość, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, zaparcia, nudności, krwiomocz, ginekomastia, tkliwość piersi, astenia, obrzęk. Często: zmniejszenie apetytu, zmniejszone libido, depresja, senność, niestrawność, wzdęcia, uszkodzenie toksyczne wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz), łysienie, hirsutyzm/porost włosów, suchość skóry, świąd, wysypka, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zawał serca (zgłaszano przypadki zgonów), niewydolność serca, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, śródmiąższowa choroba płuc (zgłaszano przypadki zgonów). Rzadko: niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki zgonów), reakcje nadwrażliwości na światło. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT.
Bicalutamide Teva - interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. Wyniki badań in vitro wskazują, że (R)-bikalutamid jest inhibitorem CYP 3A4 i ma słabsze działanie hamujące aktywność CYP 2C9, 2C19 i 2D6. Jednoczesne stosowanie leku z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub blokerami kanału wapniowego - może być konieczne zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli obserwuje się nasilenie działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania w wątrobie (np. cymetydyna lub ketokonazol) ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego. Brak androgenów może wydłużać odstęp QT, dlatego też należy poddać dokładnej ocenie jednoczesne stosowanie preparatu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT lub lekami, które mogą powodować torsade de pointes takimi jak leki przeciwarytmiczne należące do klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub do klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, neuroleptyki, i tym podobne.
Bicalutamide Teva - dawkowanie
Doustnie. Dorośli pacjenci, w tym również pacjenci w podeszłym wieku: 1 tabl. raz na dobę o tej samej porze każdego dnia (zwykle rano lub wieczorem). Leczenie należy rozpocząć w ciągu 1 tyg. przed podaniem analogu hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Nie ma konieczności modyfikowania dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do gromadzenia bikalutamidu. Bikalutamid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.
Bicalutamide Teva - uwagi
W przypadku wystąpienia senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
