Bilant - skład
1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.
Reklama
Bilant - działanie
Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą histaminy z selektywnym powinowactwem do obwodowych receptorów H1 i bez powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamowała wywołane histaminą reakcje skórne typu bąbel i zaczerwienienie przez 24 h po podaniu pojedynczych dawek. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem pacjentów dorosłych i młodzieży, z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym), bilastyna w dawce 20 mg, podawana raz na dobę przez 14–28 dni, skutecznie łagodziła objawy, takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkanego nosa, świąd oczu, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. W dwóch badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 28 dni skutecznie zmniejszała nasilenie świądu oraz liczbę i rozmiar bąbli, a także dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką. U pacjentów zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia. Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po około 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia biodostępność bilastyny po podaniu doustnym wynosi 61%. W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84–90%. W badaniach in vitro bilastyna nie indukowała, ani nie hamowała aktywności izoenzymów CYP450. W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co potwierdziło, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 h.
Reklama
Bilant - wskazania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży (≥12 lat).
Reklama
Bilant - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Bilant - ostrzeżenia
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat i dostępne są ograniczone dane kliniczne u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (P-gp), takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. W związku z tym u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny i inhibitorów glikoproteiny P. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Bilant - ciąża
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży. Nie przeprowadzono badań nad wydzielaniem bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka matki. Decyzję dotyczącą kontynuowania bądź przerwania karmienia piersią lub przerwania bądź powstrzymania się od terapii bilastyną należy podjąć po dokładnym rozważeniu korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikających z leczenia bilastyną. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.
Reklama
Bilant - efekty uboczne
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczonych bilastyną w dawce 20 mg w badaniach klinicznych, była porównywalna z częstością występowania działań niepożądanych u pacjentów stosujących placebo (odpowiednio 12,7% i 12,8%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywce idiopatycznej należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Te działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane u ponad 0,1% pacjentów leczonych bilastyną w dawce 20 mg w trakcie programu badań klinicznych, przedstawiono poniżej. Często: senność, ból głowy. Niezbyt często: opryszczka jamy ustnej, zwiększony apetyt, lęk, bezsenność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, inne nieprawidłowości w zapisie EKG, duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, uczucie zmęczenia, wzmożone pragnienie, złagodzenie objawów choroby współistniejącej, gorączka, astenia, zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, zwiększone stężenie triglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała. W okresie po wprowadzeniu do obrotu obserwowano (częstość nieznana): kołatanie serca, tachykardię, reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty. W trakcie programu badań klinicznych częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u pacjentów dorosłych. Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego - często: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha lub ból w nadbrzuszu; niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oczu, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, uczucie zmęczenia. Nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.
Bilant - interakcje
Pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i wypicie soku grejpfrutowego zmniejszało biodostępność bilastyny o 30%; efekt ten może dotyczyć także innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie OATP1A2 – transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Preparaty, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, na przykład rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub erytromycyny 500 mg trzy razy na dobę dwukrotnie zwiększało AUC i dwu- lub trzykrotnie zwiększało Cmax bilastyny. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowymi transporterami błonowymi, ponieważ bilastyna jest substratem glikoproteiny P i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne preparaty, które są substratami lub inhibitorami P-gp, na przykład cyklosporyna, mogą podobnie zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększało Cmax bilastyny o 50%. Ten efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowymi transporterami błonowymi i nie wydaje się on wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i przyjęciu 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu i przyjęciu placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego dotyczących interakcji bilastyny z innymi lekami, pokarmem lub sokami owocowymi u dzieci, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy obecnie brać pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach interakcji u osób dorosłych. Brak danych klinicznych na temat stosowania leku u dzieci, które pozwoliłyby określić, czy zmiany AUC lub Cmax wynikające z interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.
Bilant - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): 20 mg bilastyny (1 tabl.) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u dorosłych. Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową powyżej marginesu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg odpowiednie do stosowania są bilastyna 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna 2,5 mg/ml, roztwór doustny. U dzieci w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg nie należy stosować bilastyny. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie zostały określone. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub wypiciu soku owocowego. Tabletkę należy połknąć popijając wodą.
Bilant - uwagi
Badania z udziałem osób dorosłych, mające na celu ocenę wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów, wykazały, że leczenie dawką 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.
