Bilargena - skład
1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.
Reklama
Bilargena - działanie
Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. W badaniach klinicznych bilastyna przyjmowana w pojedynczej dawce przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy tj. kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu, a także objawy związane z pokrzywką - intensywność świądu, liczbę i rozmiar bąbli oraz dyskomfort spowodowany pokrzywką. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. Bilastyna jest szybko wchłaniana, osiąga Cmax po ok. 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny i polipeptydów transportujących aniony organiczne, jednak nie hamuje białek transportujących w krążeniu ogólnym. Wiąże się z białkami osocza w 84-90%. Prawie 95% podanej dawki jest wydalane z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej - co potwierdza, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. T0,5 wynosi 14,5 h.
Reklama
Bilargena - wskazania
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Bilargena jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (≥12 lat).
Reklama
Bilargena - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Bilargena - ostrzeżenia
U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jednoczesne podawanie bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny (P-gp) (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-gp. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych.
Reklama
Bilargena - ciąża
W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny w czasie ciąży. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.
Reklama
Bilargena - efekty uboczne
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub chroniczną samoistną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych II i III fazy należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących lek w dawce 20 mg wymieniono poniżej. Często: senność, ból głowy. Niezbyt często: opryszczka jamy ustnej; zwiększenie łaknienia; lęk, bezsenność; zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego; blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w EKG, inne nieprawidłowości w zapisie EKG; duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie; ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka; świąd; zmęczenie, wzmożone pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie; zwiększona aktywność GGT, AlAT, AspAT, kreatyniny, trójglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego - często: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha, ból w nadbrzuszu; niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oka, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie. Nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.
Bilargena - interakcje
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Leki, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa 2-krotnie AUC, zaś 2-3-krotnie Cmax. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne leki, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa Cmax bilastyny we krwi o 50%. Efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi lekami, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.
Bilargena - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 20 mg raz na dobę. W celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego [SAR] i całorocznego [PAR]) oraz pokrzywki. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów - nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg lek nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Są jednak dostępne inne postaci farmaceutyczne odpowiednie dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat. U dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg nie należy stosować bilastyny (brak zaleceń dotyczących dawkowania), nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo. Tabletkę należy przyjmować 1h przed lub 2h po posiłku lub spożyciu soku owocowego.
Bilargena - uwagi
Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.
