Bisoprolol Aurobindo

Bisoprolol Aurobindo - skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Reklama

Bisoprolol Aurobindo - działanie

Bisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Mechanizm działania w nadciśnieniu nie jest jasny, wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reninową osocza. U pacjentów z dławicą piersiową blokada receptorów β₁ powoduje zwolnienie czynności serca i w konsekwencji zmniejszenie zapotrzebowania na tlen. Doraźnie zastosowany bisoprolol u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bez przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza częstość akcji serca i objętość wyrzutową, a co za tym idzie pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy maleje. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Reklama

Bisoprolol Aurobindo - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa.

Reklama

Bisoprolol Aurobindo - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność mięśnia sercowego lub okres dekompensacji niewydolności serca, który wymaga dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Reklama

Bisoprolol Aurobindo - ostrzeżenia

Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym lub z dławicą piersiową i współistniejącą niewydolnością mięśnia sercowego; cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (objawy hipoglikemii - np. tachykardia, kołatanie serca lub nasilone pocenie - mogą być maskowane); stosujących ścisłą głodówkę, w przypadku trwającego leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększyć zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych, leczenie adrenaliną może nie zawsze prowadzić do oczekiwanego efektu terapeutycznego); z blokiem przedsionkowo-komorowego Ist.; z dławicą Prinzmetala; z zarostową chorobą tętnic obwodowych (nasilenie objawów szczególnie na początku leczenia). U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie można zastosować leki β-adrenolityczne (np. bisoprolol) jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka takiej terapii. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Pacjentom z guzem chromochłonnym nie wolno podawać bisoprololu bez wcześniejszego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu blokada receptorów β zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptorów β w okresie okołooperacyjnym. O zastosowaniu β-adrenolityku należy poinformować anestezjologa ze względu na potencjalne interakcje z innymi lekami, mogące wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeśli przerwanie leczenia lekami β-adrenolitycznymi przed zabiegiem uważa się za konieczne, to należy je przeprowadzić stopniowo i zakończyć leczenie ok. 48 h przed znieczuleniem. W astmie oskrzelowej lub w innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc, które mogą przebiegać objawowo, zaleca się podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększony opór w drogach oddechowych, dlatego może zajść konieczność zwiększenia dawki β₂-adrenomimetyków. Szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenia bisoprololem nie wolno nagle przerywać, chyba że jest to konieczne, ponieważ może to prowadzić do przejściowego zaostrzenia choroby serca.

Reklama

Bisoprolol Aurobindo - ciąża

Bisoprololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uważane jest za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na ciążę lub płód należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Działanie farmakologiczne bisoprololu może szkodliwie wpływać na ciążę i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia) mogą wystąpić u płodu i noworodka. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, preferowane są selektywne β₁-adrenolityki. Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego - nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Reklama

Bisoprolol Aurobindo - efekty uboczne

Często: zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wrażenie zimna lub drętwienia w kończynach, niedociśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca), uczucie zmęczenia. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaostrzenie istniejącej niewydolności mięśnia sercowego, bradykardia, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub z chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, astenia, depresja, zaburzenia snu. Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), omdlenia, zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent używa soczewki kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie. Leki β-adrenolityczne mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną.

Bisoprolol Aurobindo - interakcje

Nie zaleca się stosowania bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (ryzyko nieznacznego skrócenie T_0,5 bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki); pochodne ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Bisoprolol Aurobindo - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 5 mg raz na dobę; jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, szczególnie w zależności od tętna oraz reakcji na leczenie. Leczenie bisoprololem jest na ogół długotrwałe. Leczenia nie należy przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu pacjenta. Szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie wolno przerywać leczenia w sposób nagły. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosować dawki większej niż 10 mg raz na dobę. Doświadczenie w stosowaniu bisoprololu u pacjentów dializowanych jest ograniczone, jednak brak dowodów wskazujących na konieczność zmiany schematu dawkowania. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować rano z posiłkiem lub bez, popijając płynem, nie żuć. Tabletki 5 mg i 10 mg można podzielić na równe dawki.

Bisoprolol Aurobindo - uwagi

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów. Jednakże, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, nie można wykluczyć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy brać to pod uwagę szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.