Bloxazoc - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg winianiu metoprololu).
Reklama
Bloxazoc - działanie
Selektywny β1-adrenolityk. Metoprolol blokuje znajdujące się w sercu receptory β1, w dawkach znacznie mniejszych niż konieczne do zablokowania receptorów β2 w naczyniach obwodowych i oskrzelach. Selektywność jest zależna od dawki. Zastosowanie postaci o kontrolowanym uwalnianiu zwiększyło selektywność leku w stosunku do receptorów β1. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β. Wykazuje ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych uwalnianych podczas wysiłku fizycznego lub stresu. Oznacza to, że odruchowe zwiększenie częstości rytmu serca, rzutu serca, kurczliwości mięśnia sercowego i ciśnienia tętniczego krwi spowodowane gwałtownym zwiększeniem stężenia amin katecholowych są zmniejszone przez metoprolol. Reakcja na stres polegająca na rozszerzeniu łożyska naczyniowego pod wpływem adrenaliny uwolnionej z nadnerczy nie jest znoszona przez zastosowanie metoprololu. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz błony mięśniowej oskrzeli niż nieselektywne β-adrenolityki oraz w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek obniża ciśnienie tętnicze przez całą dobę, zarówno w pozycji stojącej, leżącej, jak i podczas wykonywania wysiłku. Biodostępność preparatu podanego doustnie wynosi 30-40%. Tabletka preparatu zawiera kuleczki bursztynianu metoprololu, z których każda otoczona jest błoną polimerową, co powoduje kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Uwalnianie metoprololu nie zależy od pH soku jelitowego i następuje ze stałą szybkością przez około 20 h. Postać farmaceutyczna zapewnia stałe stężenie metoprololu we krwi i skuteczność przez 24 h od przyjęcia dawki. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP2D6. Zidentyfikowano trzy główne metabolity, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnego działania ß-adrenolitycznego. Około 5% podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest jako metabolity.
Reklama
Bloxazoc - wskazania
Dorośli: Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy, zmniejszenie czynności komór w migotaniu przedsionków oraz dodatkowe skurcze komorowe. Kołatanie serca spowodowane zaburzeniami czynnościowymi serca. Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego i ponownemu zawałowi mięśnia sercowego po przebyciu ostrej fazy zawału serca. Zapobieganie migrenie. Stabilna przewlekła objawowa niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Dzieci i młodzież w wieku od 6-18 lat: Leczenie nadciśnienia tętniczego.
Reklama
Bloxazoc - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne β-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (o ile nie ma stałego rozrusznika). Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Pacjenci z niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca (z obrzękiem płuc, hipoperfuzją lub niedociśnieniem tętniczym) i pacjenci poddawani ciągłej lub przerywanej terapii lekami o działaniu inotropowym, z agonistycznym wpływem na receptory β-adrenergiczne. Objawowa bradykardia lub niedociśnienie tętnicze. Pacjenci z podejrzeniem świeżego zawału serca, z częstością rytmu serca <45 uderzeń/min., z odstępem PQ >0,24 sekund lub ze skurczowym ciśnieniem tętniczym <100 mmHg. Pacjentów z niewydolnością serca, u których kilkakrotnie zostanie stwierdzone skurczowe ciśnienie tętnicze w pozycji leżącej poniżej 100 mmHg, należy ponownie zbadać przed wdrożeniem leczenia. Ciężkie choroby naczyń obwodowych z ryzykiem zgorzeli.
Reklama
Bloxazoc - ostrzeżenia
Pacjentom leczonym β-adrenolitykami nie należy podawać dożylnie werapamilu. Metoprolol może powodować zaostrzenie objawów chorób naczyń obwodowych, np. chromania przestankowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, ciężką ostrą chorobą ze współistniejącą kwasicą metaboliczną i jednoczesnym leczeniem glikozydami naparstnicy. U pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala może dojść do zwiększenia liczby i wydłużenia czasu trwania napadów dławicy z powodu skurczu naczyń w wyniku stymulacji receptorów α. Leki z grupy selektywnych β1-adrenolityków należy stosować ostrożnie. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych jednocześnie należy stosować leki rozszerzające oskrzela. W razie potrzeby, należy zwiększyć dawki β2-mimetyków. Leczenie preparatem może powodować zaburzenia metabolizmu węglowodanów lub maskować objawy hipoglikemii. Rzadko mogą nasilić się występujące wcześniej, umiarkowane zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, które mogą prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego. Podawanie β-adrenolityków może utrudniać leczenie reakcji anafilaktycznych. Podanie adrenaliny w zwykłych dawkach może okazać się nieskuteczne. W przypadkach podawania preparatu pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy należy rozważyć jednoczesne zastosowanie leku α-adrenolitycznego. Istnieją jedynie ograniczone dane z badań klinicznych dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem u pacjentów z ciężką, stabilną objawową niewydolnością serca (klasy IV wg NYHA). Nagłe odstawianie β-adrenolityków jest niebezpieczne, zwłaszcza u pacjentów z grupy dużego ryzyka i może spowodować zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca oraz zwiększyć ryzyko zawału serca i nagłego zgonu. Nie należy nagle odstawiać β-adrenolityków; szczególnie u pacjentów należących do grup dużego ryzyka. W przypadku konieczności odstawienia leku, należy robić to stopniowo, w ciągu min. 2 tyg., zmniejszając dawkę leku o połowę w stosunku do dawki podawanej poprzednio, aż do ostatniego zmniejszenia polegającego na podawaniu połowy tabl.25 mg. Ostatnią dawkę leku (pół tabl. 25 mg) należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leku. W przypadku wystąpienia objawów niepożądanych zaleca się wydłużenie czasu odstawiania leku. Przed planowanym zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o zażywaniu preparatu. Nie jest zalecane przerywanie leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, w tym zakończony zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie były badane - nie jest zaleca się stosowania. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, tzn. że lek uznaje się za wolny od sodu".
Reklama
Bloxazoc - ciąża
Preparatu nie należy stosować w trakcie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, obumarciem płodu w jamie macicy, poronieniem i przedwczesnym porodem. Zaleca się odpowiednie monitorowanie matki i płodu, jeśli kobieta w ciąży jest leczona metoprololem. Leki β-adrenolityczne mogą powodować bradykardię u płodu i noworodka. Należy o tym pamiętać w przypadku stosowania β-adrenolityków w III trymestrze ciąży i w okresie okołoporodowym. Preparat należy odstawiać stopniowo w ciągu 48-72 h przed spodziewanym porodem. Jeżeli nie jest to możliwe, konieczna jest obserwacja noworodka przez 48-72 h po porodzie ze względu na możliwość wystąpienia objawów blokady receptorów β (np. powikłania sercowe i płucne). Metoprolol przenika do mleka matki w ilości w przybliżeniu 3 razy większej od ilości stwierdzanej w osoczu matki. W przypadku przyjmowania dawek terapeutycznych leku, ryzyko szkodliwych reakcji u karmionego piersią dziecka wydaje się niewielkie. Należy je jednak obserwować ze względu na możliwość wystąpienia objawów blokady receptorów β.
Reklama
Bloxazoc - efekty uboczne
Bardzo często: zmęczenie. Często: ból i zawroty głowy, bradykardia, zimne ręce i stopy, kołatanie serca, duszność wysiłkowa, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia. Niezbyt często: depresja, koszmary senne, zaburzenia snu, parestezje, przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia serca, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub zaburzeniami astmatycznymi, reakcje nadwrażliwości skóry, ból w klatce piersiowej, obrzęki, zwiększenie masy ciała. Rzadko: małopłytkowość, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, niepokój, omamy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, podrażnienie lub suchość oczu, szumy uszne, wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększona potliwość, wypadanie włosów, zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło, odwracalne zaburzenia libido. Częstość nieznana: zaburzenia koncentracji, kurcze mięśni, objawy podobne do zapalenia spojówek, zgorzel u pacjentów z ciężkimi schorzeniami naczyń obwodowych, zapalenie błony śluzowej nosa, suchości błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie wątroby, ból stawów.
Bloxazoc - interakcje
Metoprolol jest substratem izoenzymu CYP2D6. Inhibitory tego izoenzymu (chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu - może być konieczne zmniejszenie dawki metoprololu. Nie należy stosować preparatu z takimi lekami jak: barbiturany (przyspieszają metabolizm metoprololu poprzez indukcję enzymów; badania przeprowadzono z pentobarbitalem); propafenon (zwiększenie stężenia metoprololu i nasilenie jego działań niepożądanych); werapamil (ryzyko bradykardii i niedociśnienia tętniczego, addytywne działanie hamujące przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym oraz czynność węzła zatokowego). Stosowanie metoprololu z poniższymi lekami może powodować konieczność dostosowania dawki. Podczas jednoczesnego stosowania metoprololu z amiodaronem może wystąpić ciężka bradykardia zatokowa, ponadto amiodaron ma długi T0,5 (50 dni), w związku z czym interakcja z metoprololem może występować długo po odstawieniu amiodaronu. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwarytmicznych klasy I (m.in. dyzopyramid) i β-adrenolityków działanie inotropowo ujemne się nasila. Może to prowadzić do wystąpienia ciężkich zaburzeń hemodynamicznych u pacjentów z niewydolnością lewej komory serca. Nie należy stosować jednocześnie tych dwóch grup leków u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie β-adrenolityków. Przeprowadzone badania dotyczyły głównie indometacyny. Omawiana interakcja prawdopodobnie nie dotyczy sulindaku. Nie wykazano interakcji z diklofenakiem. U pacjentów z szybkim przebiegiem procesów hydroksylacji difenhydramina zmniejsza przemianę metoprololu do α-hydroksymetoprololu zachodzącą z udziałem izoenzymu CYP2D6. Działanie metoprololu jest wówczas silniejsze. Glikozydy naparstnicy, podawane jednocześnie z β-adrenolitykami, mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wywoływać bradykardię. Diltiazem i β-adrenolityki wykazują addytywne działanie hamujące przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz czynność węzła zatokowego (opisywano przypadki ciężkiej bradykardii). U pacjentów otrzymujących nieselektywne β-adrenolityki (w tym pindolol i propranolol), którym podano adrenalinę opisywano przypadki ciężkiego nadciśnienia tętniczego i bradykardii. Być może, że opisana reakcja może być wynikiem donaczyniowego podawania adrenaliny w ramach znieczulenia miejscowego. Ryzyko wystąpienia tego typu interakcji jest prawdopodobnie mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych β-adrenolityków. U zdrowych ochotników, u których stosowano fenylopropanoloaminę (norefedrynę) w pojedynczej dawce 50 mg, obserwowano zwiększenie rozkurczowego ciśnienia tętniczego powyżej wartości prawidłowych. Zasadniczo podanie propranololu przeciwdziała zwiększeniu ciśnienia tętniczego związanemu z zastosowaniem fenylopropanoloaminy. Opisywano również przypadki paradoksalnych reakcji hipertensyjnych po zastosowaniu β-adrenolityków u pacjentów przyjmujących duże dawki fenylopropanoloaminy. Opisano kilka przypadków przełomów nadciśnieniowych podczas wyłącznego stosowania fenylopropanoloaminy. Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u osób z szybkim przebiegiem procesów hydroksylacji. Prowadzi to do istotnego zwiększenia stężenia metoprololu w osoczu i nasilenia blokady receptorów β- adrenergicznych. Leki β-adrenolityczne mogą powodować nasilenie reakcji hipertensyjnej po nagłym odstawieniu klonidyny. W przypadku konieczności przerwania leczenia skojarzonego, β-adrenolityk należy odstawić kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Ryfampicyna może nasilać metabolizm metoprololu, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia w osoczu. Pacjentów leczonych jednocześnie metoprololem i innymi β-adrenolitykami (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorami oksydazy monoaminowej (MAO) należy szczególnie uważnie obserwować. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami stosowanie wziewnych leków ogólnie znieczulających nasila ich hamujący wpływ na serce. Może być konieczna zmiana dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych u pacjentów leczonych β-adrenolitykami. Jednoczesne podawanie cymetydyny lub hydralazyny może wiązać się ze zwiększeniem stężenia metoprololu w osoczu.
Bloxazoc - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawkę leku należy ustalać indywidualnie, tak aby nie występowała bradykardia. Nadciśnienie tętnicze: 47,5 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 50 mg winianu metoprololu) raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) na dobę lub dołączyć inny lek hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę; w razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć do leczenia leki z gupy azotanów. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Kołatanie serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100 mg winianu metoprololu) raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu). Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego: 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Zapobieganie migrenie: 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: u pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną innymi lekami, dawkę bursztynianu metoprololu ustala się indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV wg NYHA wynosi 11,88 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 12,5 mg winianu metoprololu) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg winianu metoprololu) raz na dobę w 2. tygodniu. Następnie, po upływie kolejnych 2 tygodni, dawkę można zwiększyć do 47,5 mg bursztynianu metoprololu (50 mg winianu metoprololu) raz na dobę. U tych pacjentów, którzy tolerują większe dawki, dawka może być podwajana co 2 tygodnie, do maksymalnej dawki 190 mg bursztynianu metoprololu (200 mg winianu metoprololu) na dobę. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca klasy II wg NYHA wynosi 23,75 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 25 mg winianu metoprololu) raz na dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia. Po tym okresie zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień do 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) raz na dobę lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 200 mg winianu metoprololu) raz na dobę lub na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący posiadał doświadczenie w leczeniu stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W przypadku obniżenia ciśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki innego leku stosowanego jednocześnie. Obniżenie ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, należy jednak zmniejszyć dawkę do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, np. pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku. Młodzież i dzieci ≥6 lat. Zalecana początkowa dawka u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wynosi 0,48 mg/kg mc. raz na dobę. Docelowa dawka wyrażona w miligramach powinna odpowiadać w przybliżeniu najbliższej dawce obliczonej w mg/kg mc. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na 0,48 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 0,95 mg/kg mc., ale nie więcej niż 47,5 mg bursztynianu metoprololu. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na 0,95 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej bursztynianu metoprololu, wynoszącej 1,9 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży nie oceniano stosowania dawek większych bursztynianu metoprololu niż 190 mg raz na dobę. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie były badane - nie jest zaleca się stosowania. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, najlepiej podczas śniadania. Tabletek nie należy żuć lub kruszyć; popijać wodą (co najmniej połową szklanki). Tabletkę 23,75 mg można podzielić na równe dawki.
Bloxazoc - uwagi
Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie. Należy mieć to na uwadze, podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
