Brexin - skład
1 tabl. zawiera 191,2 mg piroksykamu z β-cyklodekstryną, co odpowiada 20 mg piroksykamu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Brexin - działanie
Niesteroidowy lek w kompleksie z β-cyklodekstryną o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, która bierze udział w syntezie prostaglandyn. Specjalna budowa kompleksu bardzo dobrze rozpuszcza się w wodzie, co umożliwia szybsze wchłanianie preparatu, a tym samym szybsze i zwiększone działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne w porównaniu do wolnego piroksykamu. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 1/2-1 h. T0,5 wynosi 35-50 h. Preparat silnie wiąże się z białkami osocza (99%). Metabolizowany jest w wątrobie głównie przez hydroksylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, jest wydalany z moczem (2/3 podanej dawki) i kałem.
Reklama
Brexin - wskazania
Leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Reklama
Brexin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja przewodu pokarmowego czynna lub w wywiadzie. Choroby przewodu pokarmowego ze zwiększonym ryzykiem krwawień, takie jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, nowotwory przewodu pokarmowego lub zapalenie uchyłków w wywiadzie. Czynne owrzodzenie przewodu pokarmowego, choroba zapalna przewodu pokarmowego lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Zapalenie błony śluzowej żołądka, niestrawność, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, umiarkowana lub ciężka niewydolność serca, wysokie nadciśnienie tętnicze, skaza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 i z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwbólowych, z lekami przeciwzakrzepowymi. Ciężkie reakcje alergiczne na preparat w wywiadzie, szczególnie reakcje skórne takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella). Przebyta reakcja skórna (niezależnie od stopnia ciężkości) na piroksykam, inne leki z grupy NLPZ i pozostałe leki. Stwierdzenie lub podejrzenie istniejącej ciąży, okres karmienia piersią oraz u dzieci. Nadwrażliwość krzyżowa na kwas acetylosalicylowy i inne leki z grupy NLPZ, która może być przyczyną wywołania astmy, nieżytu nosa, polipów nosa, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki.
Reklama
Brexin - ostrzeżenia
Preparat należy natychmiast odstawić, w przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji skórnej lub istotnych działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Pacjentów, u których istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego należy leczyć wyłącznie po starannym rozważeniu wskazań i przeciwwskazań. Należy rozważyć potrzebę stosowania terapii skojarzonej z lekami chroniącymi błonę śluzową żołądka (np. z mizoprostolem lub z inhibitorami pompy protonowej). Ryzyko ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego zwiększa się z wiekiem (wysokie ryzyko występuje u pacjentów w wieku powyżej 70 lat, a u pacjentów w wieku powyżej 80 lat należy unikać podawania preparatu) oraz w przypadku jednoczesnego przyjmowania doustnych kortykosteroidów, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lub leków hamujących agregację płytek jak kwas acetylosalicylowy w niskiej dawce. W przypadku podejrzenia wystąpienia powikłania dotyczącego przewodu pokarmowego w trakcie leczenia należy natychmiast odstawić piroksykam i rozważyć przeprowadzenie dodatkowej oceny klinicznej oraz włączenie dodatkowego leczenia. Kontrolować odpowiednio oraz leczyć rozważnie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz przy długotrwałym leczeniu pacjentów z hiperlipidemią, cukrzycą czy palących tytoń. Pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i upośledzonym przepływem nerkowym (odwodnienie, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy, zaburzenie czynności nerek, marskość wątroby) należy dokładnie monitorować. Piroksykam zmniejsza agregację płytek oraz wydłuża czas krwawienia, co należy uwzględnić podczas wykonywania badań krwi oraz u chorych jednocześnie leczonych inhibitorami agregacji płytek. Ze względu na wpływ preparatu na metabolizm kwasu arachidonowego, preparat może wywoływać napadowy skurcz oskrzeli, a także wstrząs i inne odczyny alergiczne u pacjentów z astmą lub skłonnościami do tego typu reakcji. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Brexin - ciąża
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i w przypadku jej podejrzenia oraz podczas karmienia piersią. Preparat może powodować zwiększone ryzyko poronień, wrodzonych wad serca i wytrzewienia wrodzonego po stosowaniu w pierwszych okresach ciąży. W III trymestrze ciąży może narażać płód na działanie toksyczne na serce, płuca i nerki, a matkę i płód na wydłużenie czasu krwawienia i działanie hamujące agregację płytek oraz zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub wydłużeniem akcji porodowej. Piroksykam przenika do mleka matki w stężeniu stanowiącym ok. 1-3% stężenia w osoczu matki. Stosowanie piroksykamu może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę należy rozważyć zakończenie stosowania piroksykamu.
Reklama
Brexin - efekty uboczne
Bardzo często: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ból w nadbrzuszu, zapalenie błony śluzowej żołądka (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohn'a), nudności, wymioty, zaparcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wzdęcia, biegunka, ból brzucha, niestrawność, krwawienie z przewodu pokarmowego (wymioty krwawe, smoliste stolce). Niezbyt często: anafilaksja, choroba posurowicza; jadłowstręt; aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, senność, zawroty głowy spowodowane zaburzeniem błędnika; niewyraźne widzenie, podrażnienia oka, opuchnięte powieki; zaburzenie słuchu, szumy uszne; kołatanie serca, zawał serca, udar, nadciśnienie tętnicze; skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa; śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy; dodatnie miana przeciwciał przeciwjądrowych, odwracalne zwiększenie stężenia azotu mocznikowego oraz kreatyniny we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu niezwiązane z krwawieniem z przewodu pokarmowego. Rzadko: niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość; hiperglikemia, hipoglikemia; perforacje i owrzodzenia, zapalenie trzustki; zapalenie wątroby zakończone zgonem, żółtaczka; zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia snu, omamy, bezsenność, dezorientacja, zmiany nastroju, nerwowość; łysienie, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, skazy niemałopłytkowe, oddzielanie się paznokcia od łożyska, nadwrażliwość na światło, świąd, wysypka skórna, pokrzywka, zmiany pęcherzowe, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Brexin - interakcje
Stosowanie piroksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego lub zaburzenia czynności nerek - należy unikać jednoczesnego stosowania piroksykamu i innych NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Piroksykam w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego może wypierać inne leki z tego wiązania - w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków silnie wiążących się z białkami osocza należy dokładnie monitorować pacjentów, aby w razie potrzeby zmianić dawkowanie. Podczas jednoczesnego stosowania z kortykosteroidami istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego i krwawienia. Piroksykam może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania. Podawanie piroksykamu z lekami hamującymi działanie płytek krwi lub wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. Jednoczesne podawanie leków neutralizujących sok żołądkowy nie ma wpływu na stężenie piroksykamu w osoczu. Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać skuteczność diuretyków oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np.: pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II z piroksykamem może prowadzić do zaburzenia czynności nerek, w tym do powstania ostrej niewydolności nerek. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania piroksykamu jednocześnie z diuretykiem, inhibitorem ACE lub lekiem z grupy AIIA, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Działanie nefrotoksyczne cyklosporyny może się zwiększać pod wpływem piroksykamu. Podczas jednoczesnego stosowania piroksykamu i litu zwiększa się stężenie litu we krwi i jego toksyczność - należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi na początku leczenia, podczas zmiany dawkowania i odstawiania piroksykamu. NLPZ mogą zmniejszać wydzielanie metotreksatu w kanalikach nerkowych. W przypadku jednoczesnego stosowania z takrolimusem możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów działania nefrotoksycznego. Cymetydyna nieznacznie zwiększa wchłanianie piroksykamu. Alkohol spożywany podczas leczenia piroksykamem zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Piroksykam zwiększa stężenie digoksyny we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego podawania piroksykamu i chinolonów. Piroksykam może zmniejszać skuteczność działania domacicznych wkładek antykoncepcyjnych.
Brexin - dawkowanie
Doustnie. Rozpoczęcie leczenia piroksykamem powinno być zlecane przez lekarzy z doświadczeniem w diagnostyce i leczeniu pacjentów z zapalnymi lub zwyrodnieniowymi chorobami reumatycznymi. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy rozważyć potrzebę podawania preparatu w skojarzeniu z lekami chroniącymi błonę śluzową żołądka (np. z mizoprostolem lub z inhibitorami pompy protonowej), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Tabl. należy przyjmować w czasie posiłku; tabl. można dzielić. Korzyści z leczenia i jego tolerancja powinny być zweryfikowane w ciągu 14 dni. Dawkowanie, sposób podawania i wskazania u dzieci nie zostały ustalone. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać podania mniejszych dawek. Tabletki są podzielne.
Brexin - uwagi
Ze względu na profil bezpieczeństwa piroksykamu nie jest on lekiem pierwszego rzutu w przypadku wskazań do stosowania leków z grupy NLPZ. Zaleca się regularną kontrolę stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą oraz czasu protrombinowego u osób jednocześnie przyjmujących pochodne dikumaryny. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia zaleca się okresowe badanie wzroku. Istnieje ryzyko wystąpienia przypadków zahamowania odruchów i zaburzeń widzenia podczas przyjmowania preparatu u osób kierujących pojazdami mechanicznymi i obsługujących maszyny.
