Brinzolamide Sandoz - skład
1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu, co odpowiada 0,33 mg brynzolamidu w 1 kropli. Preparat zawiera chlorowodorek benzalkoniowy.
Reklama
Brinzolamide Sandoz - działanie
Inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po podaniu miejscowym do oka brynzolamid wchłania się do krążenia ogólnego. Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do krwinek czerwonych i wykazuje długi T0,5 we krwi pełnej (średnio ok. 24 tyg.). N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności. Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (ok. 60%). Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Ok. 20% dawki pojawia się w moczu jako metabolity.
Reklama
Brinzolamide Sandoz - wskazania
Zmniejszanie zwiększonego ciśnienia śródgałkowego związanego z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą z otwartym kątem przesączania: w monoterapii u dorosłych pacjentów, którzy nie reagują na leczenie β-adrenolitykami lub u dorosłych pacjentów, u których β-adrenolityki są przeciwwskazane albo w leczeniu skojarzonym w połączeniu z β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn.
Reklama
Brinzolamide Sandoz - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Znana nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Kwasica hipochloremiczna.
Reklama
Brinzolamide Sandoz - ostrzeżenia
Lek wchłania się układowo - podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów. W razie wystąpienia objawów ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie preparatu. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek ze względu na możliwość wystąpienia kwasicy metabolicznej. Nie badano stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) lub noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia. Pacjenci ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub nieprawidłowościami w ich obrębie powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka ze względu na ryzyko kwasicy metabolicznej. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak badań). Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej - lek jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podania. Ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Działanie brynzolamidu oceniano głównie podczas jednoczesnego stosowania z tymololem we wspomagającym leczeniu jaskry. Ponadto działanie brynzolamidu zmniejszające ciśnienie śródgałkowe badano w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem (analog prostaglandyn). Nie są dostępne długookresowe dane dotyczące stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem. Doświadczenia na temat stosowania preparatu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone - należy zachować ostrożność oraz zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie był badany u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. Nie badano wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na uwodnienie rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub dystrofią rogówki. Istnieją doniesienia, że chlorek beznzalkoniowy, powszechnie stosowany jako środek konserwujący w lekach okulistycznych, może powodować keratopatię punktowatą i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię - wymagane jest staranne kontrolowanie pacjentów z suchością oka lub u których jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują preparat. Nie badano preparatu u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe. Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oka i przebarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu preparatu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o potrzebie wyjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 min od momentu zakroplenia preparatu do założenia soczewek kontaktowych. Nie badano możliwego "efektu z odbicia" po przerwaniu leczenia preparatem; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5–7 dni. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat - nie zaleca się stosowania.
Reklama
Brinzolamide Sandoz - ciąża
Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Nie wiadomo, czy lek i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie do mleka samic w okresie laktacji nieznacznych ilości brynzolamidu podawanego ogólnie. Należy zdecydować, czy zaprzestać karmienia piersią czy przerwać leczenie brynzolamidem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań, które oceniałyby wpływ brynzolamidu podawanego miejscowo do oka na płodność u ludzi.
Reklama
Brinzolamide Sandoz - efekty uboczne
Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, odczucie obecności ciała obcego w oczach, przekrwienie oka, zaburzenia smaku. Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok; zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zwiększone stężenie chlorków we krwi; apatia, depresja, nastrój depresyjny, osłabienie popędu płciowego, koszmary senne, nerwowość; zaburzenia ruchowe, niepamięć, zawroty głowy, parestezje, ból głowy; nadżerka rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie brzegów powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, odczucie oślepienia, suchość oka, alergiczne zapalnie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, osłabienie wzroku, odczucie dyskomfortu w oku, nietypowe odczucia w oku, suche zapalenie spojówki i rogówki, torbiel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powieki, wydzielina z oka, powstawanie strupów na brzegach powiek, nasilone łzawienie; zapaść sercowo-oddechowa, bradykardia, kołatanie serca; duszność, krwawienie z nosa, ból jamy ustnej i gardła, ból gardła i krtani, podrażnienie gardła, zespół przewlekłego kaszlu związanego z górnymi drogami oddechowymi, wodnisty wyciek z nosa, kichanie; zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, odczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, odczucie dyskomfortu w żołądku, wzdęcia, częste wypróżnienia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, niedoczulica jamy ustnej, mrowienie w jamie ustnej, suchość w jamie ustnej; wysypka, wysypka plamisto-grudkowa, odczucie napięcia skóry; ból pleców, skurcze mięśni, ból mięśni; ból w nerce; zaburzenia wzwodu; ból, odczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zmęczenie, nieprawidłowe samopoczucie; obecność obcego ciała w oku. Rzadko: bezsenność; osłabienie pamięci, senność; obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszona ostrość wzroku, fotopsja, niedoczulica oka, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, zwiększona proporcja wielkości zagłębienia do wielkości tarczy nerwu wzrokowego; szumy uszne; dławica piersiowa, nieregularna czynność serca; nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w nosie; pokrzywka, łysienie, świąd uogólniony; ból w klatce piersiowej, odczucie roztrzęsienia, astenia, rozdrażnienie. Częstość nieznana: zapalenie błony śluzowej nosa; nadwrażliwość; zmniejszenie apetytu; drżenie, niedoczulica, brak odczuwania smaku; zaburzenia rogówki, zaburzenia widzenia, uczulenie w obrębie oka, utrata rzęs, zaburzenia w obrębie powiek, przekrwienie powieki; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, przyspieszona czynność serca; astma; nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; zapalenie skóry, rumień; ból stawów, ból kończyn; częstomocz; obrzęki obwodowe, złe samopoczucie. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnym na ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować reakcje niepożądane tego samego rodzaju, jak dotyczące inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie. Podczas stosowania preparatu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych reakcji niepożądanych. Reakcje niepożądane obserwowane w takiej terapii skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno. U pacjentów pediatrycznych większość działań niepożądanych stanowiły miejscowe, nieciężkie reakcje niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, nasilone łzawienie.
Brinzolamide Sandoz - interakcje
Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji z innymi lekami. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania brynzolamidu z analogami prostaglandyn i tymololem w preparatach okulistycznych, nie stwierdzono działań niepożądanych. Nie badano związku między brynzolamidem a lekami zwężającymi źrenicę lub agonistami receptora adrenergicznego podczas skojarzonego leczenia przeciwjaskrowego. Lek mimo podawania miejscowego, wchłaniany jest do krążenia ogólnego - obserwowano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej związane ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. U pacjentów otrzymujących lek należy brać pod uwagę możliwość takich interakcji. Za metabolizm brynzolamidu odpowiadają izoenzymy cytochromu P450: CYP3A4 (głównie), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Spodziewanym działaniem inhibitorów CYP3A4, tj. ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna, jest hamowanie metabolizmu brynzolamidu z udziałem tego izoenzymu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania, chociaż kumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna ze względu na to, że eliminowany jest głównie drogą nerkową. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P450.
Brinzolamide Sandoz - dawkowanie
Dorośli w monoterapii lub w leczeniu wspomagającym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (lub oczu) 2 razy na dobę. U niektórych pacjentów uzyskuje się lepszą odpowiedź na leczenie, podając preparat 3 razy na dobę. W razie pominięcia jednej dawki leku, leczenie należy kontynuować, stosując następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki większej niż 1 kropla podawanej do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę. W przypadku zamiany innego okulistycznego leku przeciwjaskrowego na preparat, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie preparatu. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano brynzolamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) ani u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną - stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania leku u niemowląt, dzieci i młodzieży (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat). Sposób podania. Zaleca się uciskanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po podaniu kropli, może to zmniejszyć wchłanianie do krwi preparatu podawanego do oka oraz związanych z tym ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jeśli pacjent stosuje więcej niż jeden lek okulistyczny do stosowania miejscowego, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę między podaniem kolejnego leku.
Brinzolamide Sandoz - uwagi
Lek wywiera niewielki wpływ zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; jeżeli po zakropleniu leku wystąpi niewyraźne widzenie, należy odczekać z podjęciem tych czynności do czasu powrotu ostrości wzroku.
