Skład leku Bromocorn
1 tabl. zawiera 2,5 mg bromokryptyny w postaci mezylanu. Tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Jakie jest działanie leku?
Agonista receptorów dopaminergicznych D2. Zwiększenie stężenie dopaminy w podwzgórzu prowadzi do hamowania wydzielania prolaktyny (co hamuje laktację i polepsza funkcje gonad żeńskich i męskich). Zwiększenie syntezy dopaminy u o.u.n. poprawia jego funkcje przekaźnikowe (poprawa zdolności ruchowych i funkcji psychicznych pacjentów z niedoborem dopaminy, np. z chorobą Parkinsona).
Ponadto lek hamuje wydzielanie somatotropiny w przysadce mózgowej (co powoduje zmniejszenie narządów miąższowych w przebiegu akromegalii). Dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Osiąga Cmax we krwi w ciągu 1-3 h.
W ciągu 1-2 h występuje efekt terapeutyczny, osiąga największe nasilenie, tzn. zmniejszenie stężenia prolaktyny we krwi o ponad 80% w ciągu 5-10 h i pozostaje zbliżony do wartości maksymalnej w ciągu 8-12 h. Eliminacja leku jest dwufazowa. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 15 h (8 do 20 h).
Bromokryptyna i jej metabolity są wydalane prawie całkowicie z żółcią. Z moczem wydala się tylko 6% leku. W 90%-96% wiąże się z białkami osocza. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby, szybkość eliminacji może być zmniejszona a stężenie bromokryptyny w osoczu może wzrosnąć, co wymaga dostosowania dawkowania.
Reklama
Wskazania do stosowania Bromocorn
Choroba Parkinsona – wszystkie okresy choroby Parkinsona samoistnej lub po zapaleniu mózgu, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w tej chorobie.
Akromegalia – jako lek wspomagający lub w specjalnych przypadkach, jako lek alternatywny dla zabiegu chirurgicznego lub radioterapii. Gruczolaki wydzielające prolaktynę (prolaktynoma): leczenie zachowawcze mikro- i makrogruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę; leczenie przed operacjami podejmowanymi w celu zmniejszenia wielkości guza i ułatwienia usunięcia guza; leczenie po operacji, jeżeli poziom prolaktyny jest nadal podwyższony. Hiperprolaktynemia u mężczyzn: hipogonadyzm zależny od prolaktyny (oligospermia, utrata libido, impotencja).
Zapobieganie lub hamowanie fizjologicznej laktacji poporodowej wyłącznie ze względów medycznych (takich jak: utrata dziecka podczas porodu, śmierć noworodka, zarażenie matki wirusem HIV) – bromokryptyna nie jest zalecana w celu rutynowego hamowania laktacji lub zmniejszania objawów poporodowego bólu i obrzęku piersi, które można z powodzeniem leczyć niefarmakologicznie (np. podtrzymywaniem piersi, okladami z lodu) i (lub) przez podanie zwykłych środków przeciwbólowych.
Zaburzenia cyklu mięsiączkowego, bezpłodność kobiet: zależne od prolaktyny stany hiperprolaktynemii i pozornej normoprolaktynemii (brak miesiączkowania - z mlekotokiem lub bez mlekotoku, skąpe miesiączkowanie, brak fazy lutealnej, hiperprolaktynemia polekowa np. po niektórych lekach psychotropowych i obniżających ciśnienie); bezpłodność kobiet niezależna od prolaktyny: zespół policystycznych jajników, cykle miesiączkowe bezowulacyjne (podanie leku jako uzupełnienie leczenia antyestrogenami, np. klomifenem).
Reklama
Jakie są przeciwwskazania do stosowania?
Nadwrażliwość na bromokryptynę, inne alkaloidy sporyszu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze w ciąży (rzucawka, stan przedrzucawkowy lub nadciśnienie tętnicze z powodu ciąży), nadciśnienie tętnicze u kobiet po porodzie i w połogu.
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w przypadku pacjentów, u których podaje się ten preparat w hamowaniu laktacji lub w innych stanach zagrożenia życia i, u których występuje choroba wieńcowa w wywiadzie, inne ciężkie zaburzenia układu krążenia, objawy zaburzeń psychicznych lub ciężkie zaburzenia psychiczne w wywiadzie.
Pacjenci z wymienionymi stanami leczeni bromokryptyną z powodu makrogruczolaka przysadki mogą ją stosować jedynie w przypadku, gdy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami.
Stwierdzenie wady zastawkowej serca na podstawie echokardiografii wykonanej przed leczeniem, w przypadku długotrwałego leczenia.
Reklama
Ostrzeżenia przed zażywaniem leku
Nie należy stosować u dzieci i młodzieży <15 rż.
Ze względu na brak wystarczających dowodów potwierdzających skuteczność bromokryptyny w leczeniu zespołu napięcia przedmiesiączkowego i łagodnych chorób gruczołu sutkowego nie zaleca się stosowania w tych wskazaniach.
Jeżeli kobiety, u których dolegliwości nie są związane z hiperprolaktynemią, leczone są bromokryptyną, to należy ją podawać z najmniejszej dawce koniecznej do usunięcia dolegliwości (w celu uniknięcia możliwości zmniejszenia stężenia prolaktyny w osoczu poniżej normy, co może doprowadzić do zaburzeń funkcji lutealnej).
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrzodem trawiennym w wywiadzie lub aktualnie rozpoznanym (w przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i owrzodzenia żołądka lek powinien być odstawiony), u osób w podeszłym wieku (leczenie należy rozpoczynać od mniejszej dawki) oraz u pacjentów leczonych ostatnio lub obecnie lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze krwi (np. lekami zwężającymi naczynia krwionośne takimi, jak sympatykomimetyki lub alkaloidy sporyszu łącznie z ergometryną i metyloerometryną - nie zaleca się równoczesnego podawania tych leków z bromokryptyną w połogu).
U pacjentów, u których wystąpi senność i (lub) epizody nagłego zaśnięcia należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. U pacjentów leczonych bromokryptyną, zwłaszcza długotrwale i dużymi dawkami, może wystąpić wysięk opłucnowy i osierdziowy, a także zwłóknienie opłucnej i płuc oraz zaciskające zapalenie osierdzia; jeśli u pacjenta wystąpią niewyjaśnione zaburzenia ze strony płuc i opłucnej, należy go dokładnie przebadać i rozważyć przerwanie leczenia.
Lek należy odstawić, jeśli stwierdzi się lub podejrzewa występowanie zaotrzewnowych zmian włóknistych (o czym mogą świadczyć: ból pleców, obrzęk kończyn dolnych, zaburzenia czynności nerek).
U kobiet otrzymujących po porodzie bromokryptynę w celu zahamowania laktacji oraz u pacjentów leczonych z innych wskazań zaleca się okresowe monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi; w razie wystąpienia ciężkiego, postępującego nadciśnienia tętniczego, utrzymujących się bólów głowy (z zaburzeniami wzroku lub bez) lub objawów ze strony o.u.n., leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjentka powinna być jak najszybciej zbadana.
U pacjentów z makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę może dojść do niedoczynności przysadki na skutek ucisku i zniszczenia tkanki; przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać czynność przysadki i wprowadzić odpowiednią terapię zastępczą; u chorych z wtórną niewydolnością kory nadnerczy konieczne jest zastosowanie zastępczej terapii kortykosteroidami.
Należy monitorować zmiany rozmiaru guza u pacjentów z makrogruczolakiem przysadki, w przypadku znacznego rozwoju guza należy uwzględnić możliwość wykonania zabiegu chirurgicznego.
Jeśli pacjentka z gruczolakiem przysadki w trakcie terapii bromokryptyną zajdzie w ciążę należy ją dokładnie obserwować (w czasie ciąży może dojść do rozrostu gruczolaka przysadki wydzielającego prolaktynę, w takim przypadku leczenie bromokryptyną często prowadzi do zmniejszenia rozmiarów guza i szybkiego zmniejszenia zaburzeń pola widzenia; w ciężkich przypadkach, gdy dochodzi do ucisku nerwu wzrokowego lub innych nerwów czaszkowych, wymagany jest zabieg chirurgiczny).
Pacjenci z makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę powinni być monitorowani pod kątem pola widzenia w celu wczesnego rozpoznania wtórnej jego utraty z powodu wklinowania skrzyżowania nerwów wzrokowych do siodła tureckiego; należy odpowiednio dostosować dawki. U niektórych pacjentów z gruczolakiem wydzielającym prolaktynę leczonych bromokryptyną obserwowano wyciek płynu mózgowo-rdzeniowego z nosa (prawdopodobnie na skutek obkurczania się guzów inwazyjnych).
Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększenie libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się.
W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Bromocorn a ciąża
U pacjentek planujących zajście w ciążę, po potwierdzeniu zapłodnienia należy przerwać podawanie bromokryptyny, chyba że istnieje wskazanie do kontynuowania leczenia. Nie obserwowano zwiększonej częstości poronień po zaprzestaniu podawania bromokryptyny. Doświadczenie kliniczne pokazuje, że bromokryptyna podawana w czasie ciąży nie ma negatywnego wpływu na jej przebieg i rozwiązanie.
Pacjentki z gruczolakiem przysadki, które zaszły w ciążę i które przerwały leczenie powinny być dokładnie obserwowane w czasie całej ciąży. U pacjentek z objawami wyraźnego powiększenia gruczolaków typu prolaktynoma, np. z bólami głowy lub pogorszeniem pola widzenia, należy wznowić podawanie bromokryptyny lub rozważyć leczenie operacyjne.
Pacjentki w wieku rozrodczym, które nie planują ciąży powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji (podczas stosowania bromokryptyny może zostać przywrócona płodność).
Bromokryptyna hamuje laktację - nie należy jej podawać matkom, które chcą karmić piersią.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku Bromocorn
- Często: ból i zawroty głowy, senność; przekrwienie błony śluzowej nosa; nudności, zaparcia, wymioty.
- Niezbyt często: splątanie, pobudzenie psychoruchowe, omamy; dyskineza; niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna (będąca bardzo rzadko przyczyną omdleń), suchość jamy ustnej; alergiczne reakcje skórne, łysienie; kurcze nóg, uczucie zmęczenia.
- Rzadko: zaburzenia psychotyczne, bezsenność; senność, parestezje; zaburzenia wzroku, nieostre widzenie; szumy uszne; częstoskurcz, rzadkoskurcz, arytmia; wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, duszność; biegunka, bóle brzucha, włóknienie zaotrzewnowe, krwawienie z przewodu pokarmowego; obrzęki obwodowe.
- Bardzo rzadko: zwiększenie libido, podwyższona aktywność seksualna; nadmierna senność w ciągu dnia, nagłe zaśnięcie; wady zastawkowe (włączając cofanie krwi do serca) oraz związane z tym zaburzenia (zapalenia osierdzia i wysięk osierdziowy); odwracalna bladość palców u rąk i nóg wywołana zimnem (zwłaszcza u pacjentów z chorobą Raynauda w wywiadzie), zespół przypominający złośliwy zespół neuroleptyczny po nagłym odstawieniu bromokrytpyny.
Ponadto u pacjentów leczonych agonistami dopaminy może wystąpić: uzależnienie od hazardu, zwiększenie libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się.
W trakcie stosowania preparatu w celu zahamowania laktacji w okresie poporodowym odnotowano rzadkie przypadki nadciśnienia tętniczego, zawału mięśnia sercowego, napadów drgawkowych, udaru mózgu lub zaburzeń psychicznych.
Interakcje Bromocornu z innymi lekami
Bromokryptyna jest zarówno substratem, jak i inhibitorem CYP3A4, dlatego należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki będące silnymi inhibitorami i (lub) substratami tego enzymu (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV).
Jednoczesne stosowanie antybiotyków makrolidowych (takich jak erytromycyna, josamycyna) zwiększa stężenie bromokryptyny we krwi. Łączne podawanie bromokryptyny i oktreotydu pacjentom z akromegalią spowodowało zwiększenie stężenia bromokryptyny we krwi.
Antagoniści dopaminy (fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny, metoklopramid, domperydon) mogą osłabiać działanie bromokryptyny. Alkohol zmniejsza tolerancję na lek. Należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze krwi; nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków z bromokryptyną w okresie połogowym.
Dawkowanie leku
Doustnie.
Choroba Parkinsona: przez pierwszy tydzień 1,25 mg na dobę, najlepiej wieczorem; zwiększanie dawek powinno być stopniowe, o 1,25 mg co tydzień, w celu określenia w każdym przypadku minimalnej dawki skutecznej; dawkę dobową należy podawać w 2-3 dawkach; jeśli efekt leczniczy nie zostanie osiągnięty w ciągu 6-8 tyg., dawka może być dalej zwiększana o 2,5 mg na dobę co tydzień. Zwykły zakres dawek stosowanych w monoterapii lub leczeniu skojarzonym to 10-30 mg na dobę.
Dawka maksymalna wynosi 30 mg na dobę. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych w okresie zwiększania dawki, dawkę dobową należy zmniejszyć i kontynuować leczenie tą dawkę co najmniej przez tydzień; po ustąpieniu działań niepożądanych, dawkę można ponownie zwiększyć.
U pacjentów leczonych lewodopą, u których występują zaburzenia ruchowe, sugeruje się zmniejszenie dawki lewodopy przed rozpoczęciem podawania bromokryptyny; po uzyskaniu zadowalającej reakcji na leczenie bromokryptyną, dawkę lewodopy można dalej stopniowo zmniejszać; u niektórych pacjentów możliwe jest odstawienie lewodopy.
Akromegalia: początkowo 1,25 mg 2-3 razy na dobę, dawkę należy stopniowo zwiększać do 10-20 mg na dobę, w zależności od reakcji klinicznej i działań niepożądanych.
Prolaktynoma: 1,25 mg 2-3 razy na dobę, dawkę należy stopniowo zwiększać do kilku tabletek na dobę, do utrzymania odpowiedniego obniżenia stężenia prolaktyny w osoczu.
Hiperprolaktynemia u mężczyzn: 1,25 mg 2-3 razy na dobę, dawkę należy stopniowo zwiększać do 5-10 na dobę.
Zaburzenia cyklu miesiączkowego, bezpłodność kobiet: 1,25 mg 2-3 razy na dobę; gdyby dawka okazała się nieskuteczna, należy ją stopniowo zwiększyć do 2,5 mg 2-3 razy na dobę; leczenie należy kontynuować aż do powrotu prawidłowego cyklu miesiączkowego i (lub) przywrócenia jajeczkowania; w razie potrzeby leczenie może być kontynuowane przez kilka cykli w celu zapobieżenia nawrotowi.
Hamowanie laktacji z przyczyn medycznych: 2,5 mg 1. dnia, po 2-3 dniach 2,5 mg 2 razy na dobę przez 14 dni. Stopniowe rozpoczynanie leczenia w tym wskazaniu nie jest konieczne. Tabletki należy przyjmować podczas posiłku.
Szczególnie w pierwszych dniach leczenia, może wystąpić niedociśnienie tętnicze, prowadzące do osłabienia koncentracji, dlatego należy zachować szczególną ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Jeśli w czasie leczenia wystąpi senność i (lub) epizody nagłego zaśnięcia, nie powinno się prowadzić pojazdów i brać udziału w czynnościach, których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może prowadzić do poważnego urazu lub śmierci pacjenta lub innych osób, do czasu ustąpienia tych objawów.
