Bunorfin - skład
1 tabl. podjęzykowa zawiera 2 mg lub 8 mg buprenorfiny w postaci chlorowodorku. Tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Bunorfin - działanie
Buprenorfina jest częściowym opioidowym agonistą/antagonistą, wiążącym się z receptorami µ- i κ-w mózgu. Jej aktywność w podtrzymującym leczeniu opioidowym jest przypisywana wolno odwracalnemu wiązaniu z receptorami µ-, co w dłuższym okresie, zmniejsza potrzebę przyjmowania narkotyków przez uzależnionych pacjentów. Buprenorfina ma szeroki zakres bezpieczeństwa ze względu na właściwości częściowego agonisty/antagonisty, co ogranicza jej depresyjny wpływ na czynność serca i układu oddechowego. Po podaniu doustnym podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. Cmax w osoczu osiągalne jest po 90 min po podaniu podjęzykowym, a zależność między Cmax a dawką jest liniowa w zakresie 2-16 mg. Buprenorfina metabolizowana jest przez 14-N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym cząsteczki macierzystej oraz dealkilowanego metabolitu. N-dezalkilobuprenorfina jest agonistą receptora µ o słabej aktywności wewnętrznej. Buprenorfina wydalana jest głównie z żółcią jako metabolity sprzężone z kwasem glukuronowym (70%), pozostałe 30% jest wydalane z moczem.
Reklama
Bunorfin - wskazania
Leczenie substytucyjne uzależnienia od narkotyków opioidowych, obejmujące leczenie farmakologiczne, społeczne i psychologiczne.
Reklama
Bunorfin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Ostre upojenie alkoholowe lub delirium tremens.
Reklama
Bunorfin - ostrzeżenia
Lek jest przeznaczony wyłącznie do leczenia uzależnienia od narkotyków opioidowych. Należy przestrzegać krajowych wytycznych dotyczących jego wydawania. Przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego, którego objawy mogą pojawić się z opóźnieniem. Należy brać pod uwagę ryzyko nadużycia lub niewłaściwego użycia (np. dożylne stosowanie), szczególnie na początku leczenia. Odwrócenie zastosowania: odnosi się do wprowadzenia leku nielegalnie do obrotu przez pacjentów lub osoby, które uzyskują preparat okradając pacjentów lub apteki. Odwrócenie zastosowania może prowadzić do nowego uzależnienia, w którym lek jest głównym narkotykiem, wraz z ryzykiem przedawkowania, szerzenia chorób wirusowych przenoszonych przez krew, depresji oddechowej i uszkodzenia wątroby. Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów µ i κ, dlatego może wywołać objawy z odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, zwłaszcza gdy jest podawana wcześniej niż 6 h po ostatniej dawce heroiny lub innego krótko działającego opioidu lub gdy jest podawana wcześniej niż 24 h po ostatniej dawce metadonu. Odwrotnie, objawy z odstawienia mogą też być związane z dawkowaniem suboptymalnym. Istnieją doniesienia o przypadkach zgonów związanych z depresją ośrodka oddechowego, szczególnie w przypadku skojarzonego stosowania z benzodiazepinami, lub w razie stosowania buprenorfiny niezgodnie z przeznaczeniem. Po niezgodnym z przeznaczeniem zastosowaniu leku (szczególnie po podaniu dożylnym) stwierdzono przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby. Były one obserwowane głownie po podaniu dużych dawek i spowodowane prawdopodobnie toksycznym działaniem na mitochondria. Istniejące wcześniej lub nabyte uszkodzenia mitochondriów (choroby genetyczne, zakażenia wirusowe, zwłaszcza przewlekłe zapalenie wątroby typu C, nadużywanie alkoholu, anoreksja, stosowanie związków uszkadzających mitochondria jak kwas acetylosalicylowy, izoniazyd, walproinian, amiodaron, analogi nukleotydów stosowanych w leczeniu zakażeń retrowirusowych itp.) mogą przyczyniać się do zwiększenia ryzyka uszkodzenia wątroby. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby, należy wykonać badania w celu oceny biologicznej oraz określenia przyczyny. W zależności od wyników można, zachowując ostrożność, przerwać podawanie preparatu tak, aby zapobiec wystąpieniu objawów z odstawienia i w celu zapobiegania powrotowi do uzależnienia. Jeżeli leczenie jest kontynuowane należy ściśle kontrolować czynność wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z: urazami głowy i zwiększonym ciśnieniem środczaszkowym, niedociśnieniem tętniczym, rozrostem gruczołu krokowego i zwężeniem cewki moczowej. Preparat jako opioid może tłumić ból towarzyszący chorobom. Lek może powodować senność, którą mogą nasilić równocześnie przyjmowane inne związki działające hamująco na o.u.n., takie jak: alkohol, leki uspokajające i nasenne. Buprenorfina może powodować uzależnienie - ważne jest ścisłe przestrzeganie wskazań do rozpoczęcia terapii, dostosowywanie dawki i monitorowanie pacjenta. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z: astmą lub niewydolnością oddechową (ryzyko depresji oddechowej), niewydolnością nerek lub wątroby. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci <18 lat, preparat nie jest zalecany do stosowania w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacejntów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy.
Reklama
Bunorfin - ciąża
Buprenorfina nie powinna być stosowana podczas II i III trymestru ciąży. Podczas ostatnich 3 miesięcy ciąży, ciągłe stosowanie buprenorfiny niezależnie od dawek, może doprowadzić do powstania zespołu abstynencyjnego u noworodków. Zespół może mieć łagodniejszy i dłuższy przebieg niż obserwowany po podaniu krótko działających całkowitych agonistów receptorów μ. Pod koniec ciąży, jeżeli duże dawki muszą być podawane od czasu do czasu, lub w przypadku konieczności ciągłego stosowania, należy monitorować noworodki w celu zmniejszania ryzyka depresji oddechowej lub symptomów abstynencji. W dużych dawkach buprenorfina może spowalniać wydzielanie mleka. Z tego powodu, buprenorfina nie powinna być stosowana w okresie karmienia piersią u kobiet mających problem z uzależnieniem od opioidów.
Reklama
Bunorfin - efekty uboczne
Często: ból i zawroty głowy, omdlenia, zaparcia, nudności, wymioty, niedociśnienie ortostatyczne, bezsenność, senność, osłabienie, potliwość. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, omamy, depresja oddechowa, skurcz oskrzeli, martwica wątroby, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu. U pacjentów w znacznym stopniu uzależnionych od narkotyków, początkowe dawki buprenorfiny mogą powodować objawy odstawienne, podobne do występujących po podaniu naloksonu. Po zastosowaniu buprenorfiny obserwowano samoistne poronienia. Nie jest możliwe ustalenie związku przyczynowego, ponieważ w powyższych przypadkach zwykle były stosowane inne leki lub występowały inne czynniki ryzyka samoistnego poronienia.
Bunorfin - interakcje
Preparat nie powinien być stosowany z napojami alkoholowymi lub z lekami zawierającymi alkohol (alkohol nasila działanie uspokajające buprenorfiny). Należy zachować ostrożność w czasie jednoczesnego podawania: benzodiazepin (ryzyko zgonu w wyniku zahamowania czynności oddechowej pochodzenia ośrodkowego; z tego względu należy ustalić dawki leków indywidualnie, a pacjent powinien być dokładnie kontrolowany; należy brać pod uwagę także możliwość nadużywania leku przez pacjenta); innymi lekami hamującymi czynność o.u.n. - inne pochodne opioidowe, takie morfina, dekstropropoksyfen, kodeina, dekstrometorfan i noskapina, niektóre leki antydepresyjne, antagoniści receptora H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, anksjolityki inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i inne związki pokrewne (możliwość zwiększenia depresji układu nerwowego); inhibitorami MAO (możliwość nasilenia działania opioidów). Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem Cmax i AUC buprenorfiny zwiększają się (odpowiednio o ok. 70% i 50%), w mniejszym stopniu dla norbuprenorfiny. Pacjenci przyjmujący buprenorfinę powinni być dokładnie kontrolowani, gdyż mogą wymagać zmniejszenia dawki, jeżeli stosuje się równocześnie silne inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy jak rytonawir, nelfinawir bądź indynawir lub azolowe leki przeciwgrzybiczne, takie jak ketokonazol lub itrakonazol). Interakcje buprenorfiny z induktorami CYP3A4 nie były badane - wskazane jest ścisłe monitorowanie pacjentów otrzymujących równocześnie induktory enzymatyczne (np. fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna). Buprenorfina jest inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4. Gdy buprenorfina (szczególnie w dużych dawkach) jest podawana łącznie z lekami będącymi substratami CYP2D6 lub CY3A4 stężenie tych leków we krwi może się zwiększyć i mogą się pojawić działania niepożądane.
Bunorfin - dawkowanie
Dorośli. Lek jest przeznaczony dla dorosłych, którzy wyrazili zgodę na leczenie uzależnienia od opioidów. Leczenie musi odbywać się pod kontrolą lekarza mającego doświadczenie w leczeniu zależności/uzależnienia od opioidów. Dawka początkowa wynosi 0,8-4 mg raz na dobę. Pacjentom uzależnionym od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania: pierwszą dawkę leku należy podać co najmniej 6 h po ostatnim zażyciu opioidu lub po wystąpieniu pierwszych objawów odstawiennych. Pacjentom przyjmującym metadon: przed rozpoczęciem leczenia buprenorfiną, należy zmniejszyć dawkę metadonu do maksymalnie 30 mg/dobę. Buprenorfina może przyspieszać wystąpienie zespołu abstynencyjnego u pacjentów leczonych metadonem. Dawkę buprenorfiny należy zwiększać stopniowo, dostosowując ją do działania klinicznego u pacjenta. Dawka 16 mg na dobę jest zazwyczaj dawką wystarczającą. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg. Buprenorfinę, szczególnie na początku leczenia, zaleca się wydawać pacjentowi codziennie. Dopiero po wyrównaniu stanu pacjenta, pacjenci godni zaufania mogą otrzymać zapas tabletek wystarczający na kilka dni leczenia. Należy przestrzegać lokalnych wytycznych co do wydawania leku. Po osiągnięciu zadawalającego okresu stabilizacji można zmniejszać stopniowo dawkę do dawki podtrzymującej. Jeżeli lekarz uzna to za odpowiednie, można przerwać kurację. W przypadku konieczności wolniejszego i stopniowego zmniejszania dawki, należy zastosować inne tabl. podjęzykowe zawierające buprenorfinę w mniejszych dawkach. Po zakończeniu leczenia pacjenci powinni być monitorowani ze względu na ryzyko nawrotu uzależnienia. Dalsze informacje znajdują się w krajowych wytycznych dotyczących leczenia buprenorfiną. Sposób podania. Tabletkę podjęzykową należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia, ok. 5-10 min. Tabletek nie należy połykać, gryźć lub żuć.
Bunorfin - uwagi
Przed osiągnięciem równowagi i tolerancji na opioidy, preparat może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Preparat może powodować senność, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność o.u.n. Z tego powodu zalecana jest ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
