Candela

Candela - skład

1 tabl. zawiera 100 mg lub 200 mg lub 400 mg amisulprydu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Candela - działanie

Lek neuroleptyczny, pochodna benzamidu. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo, natomiast nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypu D₁, D₄ i D₅. W przeciwieństwie do klasycznych i atypowych neuroleptyków nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H₁ i cholinergicznych. Ponadto nie wiąże się z miejscami sigma. Amisulpryd zwiększa stężenie prolaktyny w osoczu, które powraca do normy po przerwaniu stosowania leku. Amisulpryd jest skuteczny w leczeniu negatywnych i pozytywnych objawów schizofrenii. Lek wykazuje dwa szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko, ok. 1 h po podaniu leku, a drugi między 3. a 4. h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 48%. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Amisulpryd jest metabolizowany w niewielkim stopniu: zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące w przybliżeniu 4% dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego właściwości farmakokinetyczne pozostają niezmienione po podaniu dawek wielokrotnych. T_0,5 w fazie eliminacji po dawce doustnej wynosi ok. 12 h. Amisulpryd jest wydalany w postaci niezmienionej w moczu.

Reklama

Candela - wskazania

Leczenie schizofrenii.

Reklama

Candela - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. U pacjentów z guzem chromochłonnym leczonych lekami antydopaminergicznymi (w tym niektórymi benzamidami), zaobserwowano nadciśnienie złośliwe (czyli przełom nadciśnieniowy) - z tego względu stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z rozpoznanym lub podejrzewanym guzem chromochłonnym. Rozpoznane lub podejrzewane guzy, których wzrost zależy od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi). Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat. Karmienie piersią. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CR_Cl <10 ml/min). Jednoczesne stosowanie z agonistami dopaminergicznymi, z wyjątkiem przypadków leczenia chorych na chorobę Parkinsona.

Reklama

Candela - ostrzeżenia

W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego - w przypadku wystąpienia hipertermii, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek dobowych, należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym amisulpryd. Lek powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT co zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes. Ryzyko to jest nasilone w przypadku współistniejącej bradykardii, hipokaliemii oraz wrodzonego lub nabytego wydłużonego odstępu QT (wskutek jednoczesnego stosowania leków powodujących wydłużenie odstępu QTc). Przed podaniem leku i jeżeli pozwala na to stan kliniczny pacjenta, zaleca się monitorowanie czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu: bradykardia poniżej 55 akcji/min, hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, leczenie lekami, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 akcji/min), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QTc. Należy monitorować czynność serca w trakcie wstępnej oceny stanu pacjenta wymagającego przedłużonego leczenia neuroleptykami. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń krążenia mózgowego preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje czynnik ryzyka wystąpienia udaru mózgu. U pacjentów z cukrzycą i pacjentów, u których występuje czynnik ryzyka cukrzycy, rozpoczynających leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy w krwi. Nie zaleca się podawania tego leku jednocześnie z alkoholem, lewodopą, dopaminergicznymi lekami przeciw chorobie Parkinsona lub przeciwpasożytniczymi, które mogą wywołać torsades de pointes, metadonem oraz innymi lekami neuroleptycznymi, a także lekami, które mogą wywołać torsades de pointes. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy - pacjentów z padaczką w wywiadzie należy uważnie monitorować. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub działania sedatywnego. Zachować ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, ponieważ lek może spowodować pogorszenie choroby - amisulpryd należy stosować tylko wtedy, gdy nie można uniknąć leczenia neuroleptykami. U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka rozwoju ŻChZZ - przed i w trakcie leczenia amisulprydem należy określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka wystąpienia ŻChZZ i podjąć odpowiednie środki profilaktyczne. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Candela - ciąża

Leczenie amisulprydem kobiet ciężarnych należy rozpocząć lub kontynuować, o ile to konieczne, stosując dawkę skuteczną tak, aby zachować równowagę psychiczną w czasie ciąży. Na podstawie ograniczonych danych (wyniki pochodzące z mniej niż 300 przypadków ciąży) dotyczących stosowania amisulprydu u kobiet ciężarnych, nie stwierdza się występowania wad rozwojowych po podaniu amisulprydu. Niemniej jednak, jeżeli amisulpryd zostanie podany pod koniec ciąży, zwłaszcza w dużych dawkach, u noworodków są możliwe następujące stany: objawy podobne do występujących po podaniu atropiny, szczególnie nasilone w przypadku jednoczesnego podawania leków przeciw chorobie Parkinsona, obejmujące tachykardię, nadmierne pobudzenie, rozdęcie jamy brzusznej, opóźnione wydalenie smółki; objawy pozapiramidowe, takie jak nadciśnienie i drżenia; sedacja. Zaleca się unikanie podawania amisulprydu w okresie ciąży. Noworodki należy monitorować pod względem występowania wyżej wymienionych objawów. Zaobserwowano spadek płodności w związku z farmakologicznym działaniem leku (efekt, w którym pośredniczy prolaktyna). Nie wiadomo, czy amisulpryd przenika do mleka ludzkiego - lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Reklama

Candela - efekty uboczne

Bardzo często: zaburzenia pozapiramidowe (drżenia, hipertonia, hipokinezja, nadmierne ślinienie się, akatyzja) - objawy te są zwykle łagodne przy podawaniu dawek optymalnych i częściowo przemijają bez konieczności odstawienia amisulprydu, a po podaniu leków przeciw chorobie Parkinsona; częstość występowania zaburzeń pozapiramidowych zależy od dawki i jest mała u pacjentów z przewagą objawów negatywnych, leczonych dawką 50-300 mg na dobę; w badaniach klinicznych u pacjentów leczonych amisulprydem stwierdzono mniejszą częstość występowania objawów pozapiramidowych niż u pacjentów otrzymujących haloperydol. Często: ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, szczękościsk) - objawy te przemijają bez konieczności odstawienia amisulprydu, po podaniu leku przeciw chorobie Parkinsona, senność w ciągu dnia, zwiększenie masy ciała, niedociśnienie, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaburzenia snu, zaburzenia lękowe, pobudzenie, oziębłość. Niezbyt często: dyskineza późna charakteryzująca się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) twarzy, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu (leki przeciw chorobie Parkinsona nie są skuteczne lub mogą spowodować nasilenie objawów), drgawki, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, w tym aminotransferaz, hiperglikemia, bradykardia, reakcje alergiczne. Po wprowadzeniu leku do obrotu spontanicznie zgłaszane działania niepożądane: złośliwy zespół neuroleptyczny, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes, tachykardia komorowa, które mogą doprowadzić do migotania komór lub zatrzymania akcji serca, nagły zgon; w czasie stosowania leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich - częstość nieznana.
Ostre objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty i zaburzenia snu, opisywano bardzo rzadko po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek leków przeciwpsychotycznych. Może również wystąpić nawrót objawów psychotycznych, a także mogą pojawić się mimowolne zaburzenia ruchu (takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza).

Candela - interakcje

Skojarzenia leków przeciwwskazane: agoniści dopaminergiczni, z wyjątkiem chorych na chorobę Parkinsona (kabergolina, chinagolid), ze względu na wzajemny antagonizm między agonistami dopaminergicznymi a neuroleptykami. Skojarzenia leków niewskazane: leki mogące powodować wystąpienie torsades de pointes (leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dizopiramid, hydrochinidyna), leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid); niektóre neuroleptyki (sultopryd, tiorydazyna, pipotiazyna, sertindol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentiksol, zuklopentiksol); niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna); inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie, moksyfloksacyna, spiramycyna podawana dożylnie - leki te zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes; jeżeli to możliwe, należy przerwać leczenie lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia torsades de pointes - nie dotyczy to leków stosowanych w zakażeniach, jeżeli nie można przerwać stosowania, należy uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG; alkohol - może nasilić sedatywne działanie neuroleptyków; lewodopa - wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami (u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stosować minimalne skuteczne dawki obu leków); metadon - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes; agoniści dopaminergiczni, z wyjątkiem lewodopy (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina) - u pacjentów z chorobą Parkinsona ze względu na wzajemny antagonizm między agonistami dopaminergicznymi a neuroleptykami. Agoniści dopaminergiczni mogą powodować pogorszenie zaburzeń psychotycznych. Amisulpryd należy stosować tylko wtedy, gdy nie można uniknąć leczenia neuroleptykami. Jeżeli konieczne jest jednoczesne leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona agonistami dopaminergicznymi i neuroleptykami, dawkę neuroleptyku należy stopniowo obniżać i w końcu odstawić (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego). Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności: β-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol) - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes, konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG; leki powodujące bradykardię (β-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia, glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy) - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes, konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG; leki indukujące hipokaliemię, takie jak leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, kosyntropina - zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes, zaleca się wyrównanie stężenia potasu we krwi przed podaniem amisulprydu i monitorowanie parametrów klinicznych, EKG i elektrolitów. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę: leki obniżające ciśnienie krwi (antagoniści kanałów wapniowych, leki moczopędne, inhibitory ACE oraz antagoniści receptora angiotensyny II, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, α-adrenolityki) - zwiększone ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia; leki hamujące o.u.n., w tym pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu substytucyjnym), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne nie będące benzodiazepinami, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H₁, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, neuroleptyki i inne leki (baklofen, talidomid, pizotifen) - hamujące działanie na o.u.n. może być nasilone; β-adrenolityki (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i β-adrenolityków podawanych w niewydolności serca) - działanie rozszerzające naczynia i ryzyko wystąpienia niedociśnienia, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne); pochodne azotanów i podobne związki - zwiększone ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia.

Candela - dawkowanie

Doustnie. Lek można podawać raz na dobę, w dawce dobowej ≤ 400 mg lub 2 razy na dobę, w dawkach powyżej 400 mg. W zaburzeniach z przewagą objawów pozytywnych zaleca się dawkę doustną od 400 mg na dobę do 800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 1200 mg, ponieważ nie zbadano bezpieczeństwa dawek ponad 1200 mg na dobę. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki należy ustalić tak, aby uzyskać optymalne wyrównanie objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualne i prowadzić najmniejszą skuteczną dawką. U pacjentów, u których przeważają objawy negatywne, zaleca się dawkę doustną od 50 mg na dobę do 300 mg na dobę. Dawki należy ustalać indywidualnie. Optymalna dawka wynosi ok. 100 mg na dobę. Pacjenci, u których występują objawy pozytywne i negatywne: na początku leczenia zaleca się doustne dawki amisulprydu (pozwalające na wyrównanie objawów pozytywnych) od 400 mg na dobę do 800 mg na dobę. Następnie dawkę należy dobierać indywidualnie zależnie od odpowiedzi pacjenta tak, aby uzyskać najmniejszą skuteczną dawkę.
W przypadku zaburzenia czynności nerek dawkę należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CR_Cl) mieści się w zakresie 30-60 ml/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których CR_Cl mieści się w zakresie 10-30 ml/min. Leczenie powinno być kontynuowane tak długo, jak długo stwierdza się korzyści terapeutyczne dla pacjenta.

Candela - uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol w trakcie terapii. Lek może wpływać negatywnie na czas reakcji, w związku z czym zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być upośledzona.