Casodex - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Casodex - działanie
Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z receptorem androgenowym, nie powodując ekspresji genu, co powoduje zahamowanie stymulacji androgenowej. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego okres półtrwania wynosi około 1 tyg. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach.
Reklama
Casodex - wskazania
Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.
Reklama
Casodex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem. Kobiety i dzieci.
Reklama
Casodex - ostrzeżenia
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby eliminacja bikalutamidu może być wolniejsza; u tych pacjentów może dochodzić do kumulacji leku w organizmie) oraz w przypadku jednoczesnego stosowania leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4. Podczas leczenia preparatem zaleca się okresowe badanie parametrów czynności wątroby, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby są spodziewane podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia preparatem. Rzadko obserwowano ciężkie zaburzenia czynności wątroby i niewydolność wątroby, jak również przypadki zgonu związane z niewydolnością wątroby. Jeśli wystąpią zaburzenia czynności wątroby należy przerwać stosowanie leku. U mężczyzn stosujących analogi LHRH obserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy, co może powodować cukrzycę lub utratę kontroli glikemicznej u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej cukrzycą. Należy rozważyć kontrolę stężenia glukozy we krwi u pacjentów stosujących jednocześnie preparat w połączeniu z analogami LHRH. U pacjentów, u których uprzednio występowało wydłużenie QT lub u których obecne są czynniki ryzyka wydłużenia QT, a także u pacjentów przyjmujących równolegle leki, które mogłyby powodować wydłużenie odstępu QT, przed rozpoczęciem leczenia należy dokonać oceny stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem prawdopodobieństwa wystąpienia torsade de pointes. U pacjentów przyjmujących preparat zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego pochodnych kumaryny, które może prowadzić do wydłużenia czasu protrombinowego (PT) oraz zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR). W niektórych przypadkach występowało ryzyko krwawienia. Należy rozważyć ścisłą kontrolę PT/INR oraz dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Casodex - ciąża
Stosowanie preparatu u kobiet jest przeciwwskazane. Nie wolno stosować leku u kobiet w ciąży. Lek jest przeciwskazany podczas karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach obserwowano odwracalne zaburzenie płodności u samców. Należy założyć występowanie okresowej ograniczonej płodności lub niepłodności u mężczyzn. Terapia antyandrogenowa może powodować zmiany w morfologii plemników. Pacjenci i (lub) ich partnerki powinni stosować odpowiednią antykoncepcję w trakcie i przez 130 dni po zakończeniu terapii preparatem.
Reklama
Casodex - efekty uboczne
Bardzo często: anemia, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, zaparcia, nudności, krwiomocz, ginekomastia i bolesność piersi, astenia, obrzęki. Często: zmniejszony apetyt, zmniejszone libido, depresja, senność, zawał mięśnia sercowego (w tym przypadki śmiertelne), niewydolność serca, niestrawność, wzdęcia, działanie toksyczne na wątrobę, żółtaczka, hipertransaminazemia, łysienie, nadmierne owłosienie lub odrastanie włosów, wysypka, suchość skóry, świąd, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: śródmiąższowe zapalenie płuc (w tym przypadki zgonu), reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Rzadko: niewydolność wątroby (w tym przypadki zgonu), nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT. W okresie po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki interakcji pomiędzy lekami przeciwzakrzepowymi, pochodnymi kumaryny, a preparatem.
Casodex - interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu zmniejsza aktywność izoenzymu CYP3A4, jak również w mniejszym stopniu izoenzymów CYP2C9, 2C19, 2D6. Hamujący wpływ bikalutamidu na CYP3A4 ma znaczenie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub antagonistami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje możliwość nasilenia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania (np. cymetydyna lub ketokonazol) ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku łącznego stosowania zaleca się ścisłe monitorowanie PT/INR, należy również rozważyć dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego. Ze względu na to, że leczenie antyandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, równoległe stosowanie z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub z produktami leczniczymi mogącymi indukować torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), a także z metadonem, moksyfloksacyną, lekami przeciwpsychotycznymi, itd. powinno podlegać starannej ocenie.
Casodex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli mężczyźni i pacjenci w podeszłym wieku: 1 tabl. raz na dobę o tej samej porze; leczenie preparatem należy rozpocząć jednocześnie z zastosowaniem analogów LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Nie ma konieczności zmiany dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosować szczególnie ostrożnie; może dochodzić do kumulacji leku). Lek jest przeciwwskazany u dzieci.
Casodex - uwagi
Ze względu na możliwość występowania senności po zastosowaniu preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
