Skład leku Citaxin
1 tabl. powl. zawiera 20 mg cytalopramu, co odpowiada 24,98 mg bromowodorku cytalopramu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Jakie działanie ma lek Citaxin?
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Praktycznie nie wpływa na wychwyt noradrenaliny, dopaminy i GABA.
Nie wykazuje powinowactwa lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1 i D2, adrenergicznych, β2 i β, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych.
Cytalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 80%.
Cytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek metabolizowany jest do aktywnych metabolitów: demetylocytalopramu, didemetylocytalopramu, N-tlenku cytalopramu i nieaktywnej deaminowanej pochodnej kwasu propionowego.
Biotransformacja cytalopramu do demetylocytalopramu dokonuje się przy udziale cytochromu CYP2C19 (ok. 38%), CYP3A4 (ok. 31%) i CYP2D6 (ok. 31%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 1,5 doby.
Cytalopram jest wydalany głównie z żółcią (85%), a pozostała część (15%) wydalana jest przez nerki. 12-23% dawki dobowej wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
Reklama
Wskazania do stosowania leku Citaxin
Leczenie depresji i profilaktyka nawrotów zaburzeń depresyjnych nawracających. Zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii.
Reklama
Przeciwwskazania przed stosowaniem leku Citaxin
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne leczenie pimozydem. Jednoczesne leczenie inhibitorem MAO, w tym z selegiliną, w dawce przekraczającej 10 mg na dobę.
Leczenie cytalopramem można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu podawania nieselektywnych inhibitorów MAO oraz co najmniej 1 dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu.
Leczenie inhibitorami MAO można wprowadzić 7 dni po zaprzestaniu podawania cytalopramu. Stwierdzone wydłużenie odstępu QT oraz osoby z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT.
Reklama
Jakie są ostrzeżenia przed zażywaniem leku Citaxin?
Preparat nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo.
Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych.
Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.
Niektórzy pacjenci z zespołem lęku napadowego mogą odczuwać nasilone objawy lękowe w początkowym okresie przyjmowania leków przeciwdepresyjnych. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje po 2 tyg. nieprzerwanego leczenia; zaleca się małą dawkę początkową.
W trakcie leczenia istnieje ryzyko wystąpienia hiponatremii; szczególną grupę ryzyka stanowią pacjentki w podeszłym wieku. Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, aktów autoagresji oraz samobójstw (prób samobójczych). Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znaczącej remisji.
Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do momentu pojawienia się poprawy oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia (zwiększone ryzyko samobójstwa).
Lecząc pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi, należy zatem zachować te same środki ostrożności, co podczas leczenia pacjentów z dużą depresją.
Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie lub wykazujący nasilone myśli samobójcze przed rozpoczęciem leczenia są bardziej zagrożeni myślami lub próbami samobójczymi, i dlatego powinni być dokładnie monitorowani podczas terapii.
Zwiększone ryzyko zachowań samobójczych występuje u pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w razie zmiany dawki, należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. U pacjentów, u których wystąpią objawy akatyzji, zwiększenie dawki może być szkodliwe.
U pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym może dojść do wystąpienia fazy maniakalnej - w takim przypadku lek należy odstawić. Należy zachować ostrożność u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie.
Lek może wpływać na działanie i (lub) wydzielanie insuliny oraz stężenie glukozy we krwi, dlatego konieczna może być modyfikacja leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów z cukrzycą. Ponadto, sama choroba depresyjna może wpływać na stężenia glukozy we krwi. Produkt może powodować rozszerzenie źrenicy.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania cytalopramu u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność stosując cytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan.
Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień do skóry (wybroczyny i plamica) zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI, zwłaszcza w przypadku równoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, preparatów, o których wiadomo, że wpływają na czynność płytek krwi (np. atypowych leków przeciwpsychotycznych i pochodnych fenotiazyny, większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasu acetylosalicylowego i NLPZ, tyklopidyny i dipirydamolu) oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie.
Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Doświadczenie kliniczne dotyczące równoczesnego stosowania leków z grupy SSRI i leczenia elektrowstrząsami jest ograniczone - zaleca się zachowanie ostrożności podczas takiego leczenia skojarzonego.
Ze względu na zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu serca zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z nasiloną bradykardią, pacjentów po niedawno przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego oraz pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca.
Zaburzenia elektrolitowe takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwych arytmii, dlatego przed rozpoczęciem leczenia cytalopramem zaburzenia te należy wyrównać.
U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć ocenę zapisu EKG. Jeśli podczas leczenia cytalopramem wystąpią objawy zaburzeń rytmu serca, należy przerwać leczenie i wykonać badanie EKG.
Brak informacji na temat stosowania preparatu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <20 ml/min). Należy zachować ostrożność u pacjentów, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki przy udziale CYP2C19.
Leki z grupy SSRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI.
Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl., to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Lek przeciwdepresyjny Citaxin a ciąża
Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania cytalopramu u kobiet w ciąży jest ograniczone, ale dotychczas brak doniesień, które mogłyby budzić niepokój.
Dane uzyskane w badaniach nad toksycznym wpływem na rozrodczość nie wskazują na konieczność zachowania szczególnej ostrożności podczas stosowania cytalopramu u kobiet w wieku rozrodczym.
Jeśli matka kontynuuje stosowanie preparatu w późniejszych stadiach ciąży (zwłaszcza w III trymestrze), noworodka należy poddać obserwacji. Podczas ciąży należy unikać nagłego odstawiania leku.
Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem.
U noworodków, których matki w późniejszych stadiach ciąży przyjmowały leki z grupy SSRI/SNRI, donoszono o następujących działaniach niepożądanych: zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania ciepłoty ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenie, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu.
Objawy te mogą być zarówno wynikiem działania leków na układ serotoninergiczny, jak i objawami odstawienia. W większości przypadków objawy pojawiają się natychmiast lub wkrótce (<24 h) po porodzie.
Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie SSRI u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN).
Cytalopram jest wydzielany do mleka matki. Ocenia się, że dziecko karmione piersią otrzymuje ok. 5% dawki dobowej przyjmowanej przez matkę (w przeliczeniu na masę ciała - mg/kg mc.).
U niemowląt obserwowano jedynie objawy o małym znaczeniu lub nie obserwowano ich w ogóle. Dostępne dane nie wystarczają jednak do oceny zagrożenia dla dziecka - zaleca się ostrożność.
Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość nasienia. Z opisów przypadków stosowania u ludzi nie których leków z grypy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający.
Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.
Reklama
Jakie efekty uboczne mogą się pojawić podczas stosowania Citaxinu?
- Bardzo często: senność, bezsenność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, nasilone pocenie się.
- Często: zmniejszenie łaknienia, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego, niepokój, nerwowość, stany splątania, zaburzenie orgazmu (kobiety), drżenie, parestezje, szumy uszne, ziewanie, biegunka, wymioty, świąd, bóle mięśni, bóle stawów, impotencja, zaburzenia wytrysku, niezdolność do wytrysku, uczucie zmęczenia, zmniejszenie masy ciała.
- Niezbyt często: zwiększenie łaknienia, agresja, depersonalizacja, omamy, mania, omdlenie, rozszerzenie źrenic, bradykardia, tachykardia, pokrzywka, łysienie, wysypka, plamica, zatrzymanie moczu, obrzęk, zwiększenie masy ciała, kobiety: krwotok miesiączkowy, krwotok poporodowy.
- Rzadko: hiponatremia, napady drgawkowe grand mal, dyskineza, zapalenie wątroby.
- Częstość nieznana: trombocytopenia, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego, napady panicznego lęku, bruksizm, niepokój, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, drgawki, zespół serotoninowy, zaburzenia pozapiramidowe, akatyzja, zaburzenia ruchowe, zaburzenia widzenia, komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym zaburzenie typu torsade de pointes, niedociśnienie ortostatyczne, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie z odbytnicy), wybroczyny, obrzęki naczynioruchowe, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, kobiety: krwotok maciczny, mężczyźni: priapizm, mlekotok.
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz występowanie komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym zaburzenia typu torsade de pointes głównie wśród kobiet, pacjentów z hipokaliemią oraz pacjentów z wcześniej występującym wydłużeniem odstępu QT albo innymi chorobami serca.
Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku ≥50 lat wykazały, że ryzyko złamań kości u pacjentów leczonych SSRI i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi jest zwiększone.
Odstawienie cytalopramu (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do objawów odstawienia.
Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i wyraziste sny), pobudzenie lub niepokój, nudności oraz (lub) wymioty, drżenia, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość oraz zaburzenia widzenia.
Interakcje Citaxinu z innymi lekami
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku z inhibitorami MAO (nieselektywne i selektywne IMAO-A - moklobemid) - ryzyko zespołu serotoninowego.
Leczenie cytalopramem można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu podawania nieselektywnych inhibitorów MAO oraz co najmniej 1 dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu. Leczenie inhibitorami MAO można wprowadzić 7 dni po zaprzestaniu podawania cytalopramu.
Na poziomie farmakodynamicznym istnieje zaledwie kilka udokumentowanych przypadków zespołu serotoninowego podczas podawania cytalopramu z moklobemidem i buspironem.
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cytalopramu i leków wydłużających odstęp QT, takich jak: leki przeciwarytmiczne klasy I A i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperidol), trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna w postaci dożylnej, pentamidyna, leki przeciw malarii a szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna) itp.
Skojarzone podawanie cytalopramu i pimozydu jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania cytalopramu i selegiliny (selektywny inhibitor MAO-B).
Badanie interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, w którym cytalopram (20 mg na dobę) podawano w skojarzeniu z selegiliną, będącą selektywnym inhibitorem MAO-B (10 mg na dobę) nie wykazało klinicznie istotnych interakcji.
Pacjenci dobrze tolerowali terapię skojarzoną selegiliną i cytalopramem. W badaniach klinicznych, w których cytalopram podawano w skojarzeniu z litem, nie stwierdzono interakcji farmakodynamicznych.
Istnieją jednak doniesienia o nasileniu działania, gdy leki z grupy SSRI podawano z litem lub tryptofanem - skojarzoną terapię tymi lekami należy stosować z zachowaniem ostrożności.
Podawanie cytalopramu w skojarzeniu z agonistami receptorów serotoninowych (np. z tramadolem lub sumatryptanem) może prowadzić do nasilenia działania związanego z przekaźnictwem 5-HT.
Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI z dziurawcem zwyczajnym może powodować nasilenie działań niepożądanych.
Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień w obrębie skóry zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowych leków przeciwpsychotycznych i pochodnych fenotiazyny, większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasu acetylosalicylowego i NLPZ, tyklopidyny i dipirydamolu) oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie.
Brak badań klinicznych, które ustalałyby zagrożenia lub korzyści związane ze skojarzonym stosowaniem terapii elektrowstrząsowej i cytalopramu.
Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI, chociaż badania kliniczne nie wykazały niepożądanych interakcji farmakodynamicznych cytalopramu z alkoholem.
Biotransformacja cytalopramu do demetylocytalopramu dokonuje się za pośrednictwem CYP2C19 (ok. 38%), CYP3A4 (ok. 31%) i CYP2D6 (ok. 31%). To, że cytalopram jest metabolizowany przez więcej niż jeden izoenzym CYP oznacza, że hamowanie jego biotransformacji jest mało prawdopodobne i prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami jest bardzo małe.
Podawanie cytalopramu w skojarzeniu z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) nie spowodowało zmiany jego właściwości farmakokinetycznych. Badanie interakcji farmakokinetycznych litu i cytalopramu nie wykazało żadnych interakcji farmakokinetycznych.
Cymetydyna (silny inhibitor CYP2D6, 3A4 oraz 1A2) wywołała umiarkowane zwiększenie średniego stężenia cytalopramu w stanie stacjonarnym. Podawanie escytalopramu (aktywny enancjomer cytalopamu) w skojarzeniu z 30 mg omeprazolu (inhibitor CYP2C19) raz na dobę spowodowało umiarkowane (o ok. 50%) zwiększenie stężenia escytalopramu w osoczu.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania jednocześnie z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazol, esomeprazol, flukonazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) oraz z cymetydyną; może być konieczne zmniejszenie dawki cytalopramu na podstawie monitorowania działań niepożądanych podczas jednoczesnego leczenia.
Badanie interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, w którym cytalopram podawano w skojarzeniu z metoprololem (substratem CYP2D6), wykazało dwukrotne zwiększenie stężenia metoprololu, ale nie wykazało statystycznie istotnego zwiększenia działania metoprololu na ciśnienie krwi i częstość akcji serca u zdrowych ochotników.
W porównaniu z innymi lekami z grupy SSRI, będącymi istotnymi inhibitorami izoenzymów, cytalopram i demetylocytalopram nie odgrywają właściwie roli jako inhibitory CYP2C9, CYP2E1 i CYP3A4, i są zaledwie słabymi inhibitorami CYP1A2, CYP2C19 i CYP2D6.
Gdy cytalopram podawano w skojarzeniu z substratami CYP1A2 (klozapiną i teofiliną), CYP2C9 (warfaryną), CYP2C19 (imipraminą i mefenytoiną), CYP2D6 (sparteiną, imipraminą, amitryptyliną, rysperydonem) oraz CYP3A4 (warfaryną, karbamazepiną i triazolamem) nie obserwowano żadnej zmiany właściwości farmakokinetycznych cytalopramu lub tylko niewielkie jej zmiany, nie mające znaczenia klinicznego.
W badaniu interakcji farmakokinetycznych cytalopram nie powodował żadnych zmian we właściwościach farmakokinetycznych digoksyny, co oznacza, że cytalopram nie indukuje ani nie hamuje glikoproteiny P.
Jak powinno wyglądać dawkowanie Citaxinu?
Doustnie. Dorośli.
Depresja
20 mg na dobę w pojedynczej dawce. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć maksymalnie do 40 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne zazwyczaj uzyskuje się po 2-4 tyg. terapii. Leczenie należy kontynuować wystarczająco długo, aby zapobiec nawrotom depresji. Zwykle prowadzone jest przez okres 6 mies. po ustąpieniu objawów depresji. U pacjentów z nawracającą depresją (jednobiegunową) leczenie podtrzymujące może trwać nawet kilka lat, aby zapobiec nowym epizodom choroby.
Zaburzenia lękowe z napadami lęku
w 1. tygodniu leczenia zaleca się stosowanie pojedynczej dawki 10 mg, a następnie zwiększenie dawki do 20 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć maksymalnie do 40 mg na dobę.
Maksymalną skuteczność w leczeniu zaburzenia lękowego z napadami lęku osiąga się po ok. 3 mies. stosowania leku. Odpowiedź ta utrzymuje się w trakcie kontynuowanego leczenia.
U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) dawkę należy zmniejszyć do połowy zalecanej dawki, tj. 10-20 mg na dobę; maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg.
Szczególne grupy pacjentów
Nie ma potrzeby zmniejszania dawki u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Brak informacji na temat stosowania preparatu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <20 ml/min).
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby podczas 2 pierwszych tyg. leczenia zaleca się stosowanie dawki początkowej 10 mg na dobę.
W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności i uwagi przy ustalaniu dawkowania.
Pacjentom z wolnym metabolizmem przy udziale CYP2C19, w ciągu 2 pierwszych tyg. leczenia zaleca się dawkę początkową 10 mg na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę.
Sposób podania
Preparat można przyjmować o każdej porze dnia, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.
Należy unikać nagłego odstawiania leku, dawkę należy zmniejszać stopniowo, przez okres co najmniej 1-2 tyg. Cytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej.
U pacjentów stosujących lek psychotropowy należy jednak oczekiwać pewnych zaburzeń uwagi i koncentracji, powinni oni zostać uprzedzeni o możliwości wystąpienia zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
