Damloc - skład
1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.
Reklama
Damloc - działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%). W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.
Reklama
Damloc - wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Reklama
Damloc - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.
Reklama
Damloc - ostrzeżenia
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca istnieje zwiększone ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i śmierci; u pacjentów z niewydolnością serca IIIst. i IVst. wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc); u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki (zwiększone AUC amlodypiny, przedłużony T0,5). Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci poniżej 6 rż.
Reklama
Damloc - ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach obserwowano toksyczny wpływ na rozmnażanie po zastosowaniu dużych dawek. Stosowanie amlodypiny w ciąży zaleca się jedynie w przypadku, gdy nie można podać innego, bezpieczniejszego produktu oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka matki. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. Płodność: U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.
Reklama
Damloc - efekty uboczne
Bardzo często: obrzęki. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), obrzęk kostek, kurcze mięśni, zmęczenie, osłabienie. Niezbyt często: bezsenność, zaburzenia nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, parestezje, szum uszny, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), niedociśnienie tętnicze, kaszel, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, przebarwienie skóry, zwiększona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, zaburzenie oddawania moczu, częste oddawanie moczu w nocy, częstsze oddawanie moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, hipertonia, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwykle odpowiadające zastojowi żółci), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia zespołu pozapiramidowego.
Damloc - interakcje
Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziela dziurawca) mogą zmniejszać stężenia amlodypiny we krwi - należy zachować ostrożność. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas stosowania z amlodypiną – należy monitorować jego stężenia we krwi i w razie konieczności dostosować dawkę. Należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę, podczas jednoczesnego leczenia amlodypiną pacjentów po przeszczepieniu nerki. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen). Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Damloc - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jaki dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, preparat może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.
Damloc - uwagi
Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.
