Danazol Polfarmex - skład
1 tabl. zawiera 200 mg danazolu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Danazol Polfarmex - działanie
Syntetyczny steroid, pochodna 17-etynylotestosteronu. Wykazuje powinowactwo do receptorów androgenowych, mniejsze powinowactwo do receptorów progesteronowych i jeszcze mniejsze powinowactwo do receptorów estrogenowych. Danazol jest słabym androgenem, lecz bierze udział w reakcjach antyandrogennych, progestagennych, antyprogestagennych, estrogennych, antyestrogennych. Hamuje syntezę hormonów gonadotropowych, prawdopodobnie przez hamowanie enzymów steroidów hormonów płciowych: dehydrogenazy 3β-hydorksysteroidowej, dehydrogenazy 17β-hydroksysteroidowej, 17-hydroksylazy, 17, 20 liazy, 11β-hydroksylazy, 21-hydroksylazy oraz enzymów rozszczepiających łańcuchy boczne cholesterolu lub alternatywnie przez hamowanie akumulacji cAMP, zazwyczaj indukowanej przez hormony gonadotropowe w warstwie ziarnistej pęcherzyka Graafa oraz w komórkach ciałka żółtego. Hamuje śródcykliczne wydzielanie FSH i LH, powoduje zmiany stężenia LH. Danazol może również zredukować średnie stężenie gonadotropin w osoczu po menopauzie. Zwiększa stężenie protrombiny, plazminogenu, antytrombiny III, alfa-2-makroglobulin, inhibitora esterazy C1 i erytropoetyny oraz zmniejsza stężenie fibrynogenu i globulin wiążących hormony tarczycy oraz hormony płciowe. Danazol zwiększa stężenie frakcji wolnej testosteronu. Hamujący wpływ leku na oś podwzgórze-przysadka-gonady jest odwracalny, aktywność cykliczna powraca do normy po 60-90 dniach po terapii. Danazol jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, Cmax we krwi osiągane jest po 2-3 h po podaniu. Podanie danazolu jednocześnie z pożywieniem o wysokiej zawartości tłuszczu 3-krotnie zwiększa biodostępność leku w porównaniu do podania na czczo. Pokarm stymuluje przepływ żółci co ułatwia rozpuszczanie i wchłanianie danazolu, związku silnie lipofilnego. T0,5 danazolu wynosi ok. 3-6 h po podaniu jednorazowym i może ulec wydłużeniu nawet do 26 h po podaniu wielokrotnym.
Reklama
Danazol Polfarmex - wskazania
Endometrioza: leczenie objawów związanych z endometriozą i (lub) zmniejszenie ognisk endometriozy (lek może być stosowany w skojarzeniu z leczeniem operacyjnym, a także, jako jedyny lek, u pacjentek, u których inne leczenie jest nieskuteczne). Dysplazja włóknisto-torbielowata gruczołu sutkowego: objawowe leczenie nasilonego bólu i tkliwości uciskowej (lek powinien być stosowany tylko u pacjentów, u których inne leczenie było nieskuteczne bądź niewskazane).
Reklama
Danazol Polfarmex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nieprawidłowe krwawienia z dróg rodnych o nieznanej przyczynie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, nerek lub serca. Porfiria. Zaburzenia zakrzepowe lub zakrzepowo-zatorowe występujące obecnie lub w wywiadzie. Nowotwór zależny od hormonów androgennych. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Danazol Polfarmex - ostrzeżenia
W przypadku wirylizacji lek należy odstawić. Reakcje androgeniczne zasadniczo są odwracalne, ale kontynuacja przyjmowania leku po wystąpieniu objawów wirylizacji androgenicznej zwiększa ryzyko nieodwracalnych reakcji androgenicznych. Przyjmowanie leku należy przerwać jeżeli pojawią się jakiekolwiek reakcje niepożądane a szczególnie kiedy pojawi się tarcza zastoinowa, bóle głowy, zaburzenia widzenia lub inne objawy rosnącego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, żółtaczka lub inne zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica lub zaburzenia zakrzepowo-zatorowe. Z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku, w sytuacji gdy istnieje konieczność powtórzenia terapii pacjent powinien być obserwowany. Długotrwałe stosowanie danazolu wraz ze steroidami alkilowanymi w pozycji 17 niesie ze sobą ryzyko wystąpienia gruczolakowatości wątroby, plamicy wątrobowej i raka wątroby. Stosowanie danazolu może zwiększyć podstawowe ryzyko raka jajnika u pacjentek leczonych z powodu endometriozy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując danazolu pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, z nadciśnieniem lub innymi zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego i w każdym stanie, który może być pogorszony przez retencję płynów, a także z cukrzycą, czerwienicą, padaczką, zaburzeniami gospodarki lipidowej (lipoprotein) oraz u osób u których występowały objawowe lub stałe reakcje wirylizujące w odpowiedzi na wcześniejsze leczenie steroidami płciowymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną. Należy zachować szczególną ostrożność stosując danazol u pacjentów z obecną bądź podejrzewaną chorobą nowotworową. Przed rozpoczęciem leczenia, powinna być wykluczona obecność hormonozależnego nowotworu przynajmniej w badaniach lekarskich, jak również jeżeli guzki piersi nie ustępują bądź powiększają się w trakcie leczenia danazolem. W oparciu o obserwacje kliniczne pacjentów powinny być rozważone stosowne badania laboratoryjne, obejmujące kontrolne badanie czynności wątroby i stanu hematologicznego. W badaniu długoterminowym (>6 mies.), albo powtarzającym się leczeniu, zaleca się 2-krotne w ciągu roku wykonanie badania USG. Terapię danazolem powinno rozpoczynać się podczas menstruacji. Powinna być stosowana skuteczna niehormonalna metoda antykoncepcji. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją laktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera 0,034 g laktozy (0,017 g glukozy i 0,017 g galaktozy) na tabletkę - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.
Reklama
Danazol Polfarmex - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią (danazol zwiększa ryzyko wirylizacji płodu i niemowlęcia). Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję niehormonalną w trakcie leczenia danazolem.
Reklama
Danazol Polfarmex - efekty uboczne
Zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, trądzik, łojotok, hirsutyzm, utrata włosów, zmiana barwy głosu (w postaci chrypki, bólu gardła, chwiejności albo obniżenia barwy głosu), zaburzenia cyklu miesiączkowego (plamienia, zmiana długości cyklu, brak miesiączki), zaczerwienienie twarzy, suchość pochwy, zaburzenia libido, podrażnienia piersi, zmniejszenie wielkości piersi, zaburzenia spermatogenezy, insulinooporność u chorych na cukrzycę, objawowa hiperglikemia u osób niechorujących na cukrzycę (zwiększone stężenie glukagonu we krwi), zwiększone stężenie insuliny we krwi, zaburzenia tolerancji glukozy, zwiększenie aktywności syntetazy kwasu aminolewulinowego (ALA), zmniejszenie stężenia globulin wiążących T4 z jednoczesnym zwiększeniem wiązania T3 (co zachodzi bez zaburzeń w wydzielaniu hormonów przez tarczycę; stężenie wolnej lewotyroksyny pozostaje niezmienione), wysypka (plamkowo-grudkowa, wybroczynowa, rumieniowata, pokrzywka, czasem z obrzękiem twarzy i gorączką), rumieniowate grudki z odczynem zapalnym, zmiany w pigmentacji skóry, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, ból pleców, skurcze mięśni, drżenia mięśniowe, drżenie pęczkowe, ból kończyn, ból i obrzęki stawów, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej, kołatanie serca, tachykardia, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie, zakrzepica zatoki strzałkowej, naczyń mózgowych i tętnic, niewyraźne widzenie, trudności z ogniskowaniem, nietolerancja soczewek kontaktowych, zaburzenia refrakcji wymagające korekty, zwiększenie liczby krwinek czerwonych i płytek krwi, eozynofilia, leukopenia, małopłytkowość, plamica, odwracalna czerwienica, migrena, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nasilenie padaczki lub zwiększenie ryzyka wystąpienia napadów padaczkowych u osób predysponowanych, niestabilność emocjonalna, niepokój, depresja, nerwowość, zawroty głowy, mdłości, ból głowy, znużenie, zwiększenie stężenia cholesterolu LDL, zmniejszenia stężenia cholesterolu HDL, wpływ na wszystkie podfrakcje, zmniejszenie stężenia apolipoprotein AI i AII, śródmiąższowe zapalenie płuc, ból w klatce piersiowej, ból w nadbrzuszu, zapalenie trzustki. Rzadko: przerost łechtaczki, zatrzymanie płynów, nadwrażliwość na słońce, zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczka cholestatyczna, gruczolak wątroby, zespół cieśni nadgarstka, krwiomocz (u pacjentów z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym długo przyjmujących lek). Bardzo rzadko: plamica wątrobowa, złośliwy nowotwór wątroby. Stosowanie danazolu może zwiększyć podstawowe ryzyko raka jajnika u pacjentek leczonych z powodu endometriozy.
Danazol Polfarmex - interakcje
Danazol może wpływać na stężenie karbamazepiny w osoczu oraz wpływać na reakcje pacjenta na danazol i na fenytoinę. Spodziewane są podobne interakcje z fenobarbitalem. Danazol może spowodować oporność na insulinę. Danazol może nasilać działanie warfaryny. Prawdopodobnie z uwagi na retencję płynów danazol może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Danazol może zwiększać stężenie cyklosporyny i takrolimusu w osoczu, powodując nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki. Możliwe jest wystąpienie interakcji podczas stosowania leku z innymi hormonami płciowymi. Danazol może powodować wystąpienie migreny oraz może osłabiać działanie leków przeciwmigrenowych. Alkohol etylowy - zanotowano przypadki nudności i płytkiego oddechu. Danazol może powodować wzrost odpowiedzi wapniowej w pierwotnej niedoczynności przytarczyc. Konieczne jest wówczas zmniejszenie dawki.
Danazol Polfarmex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Lek powinien być podawany nieprzerwanie. Dawka powinna być dostosowana do ciężkości przypadku i reakcji pacjenta na leczenie. Zmniejszenie dawki jest możliwe w momencie osiągnięcia zadowalającej odpowiedzi na leczenie. U kobiet w wieku rozrodczym podawanie leku powinno zacząć się 1. dnia menstruacji aby uniknąć narażenia płodu na lek. Jeżeli są wątpliwości, należy sprawdzić czy kobieta jest w ciąży przed rozpoczęciem leczenia. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia danazolem. W endometriozie zalecana dawka wynosi 200-800 mg na dobę przy terapii trwającej 3-6 mies. Dawkę należy zwiększyć jeżeli normalne cykliczne krwawienie utrzymuje się po 2 mies. leczenia. Zwiększenie dawki (ale nie większe niż 800 mg na dobę) może być potrzebne w ciężkich przypadkach. W dysplazji włóknisto-torbielowatej gruczołu sutkowego leczenie należy rozpocząć od dawki 300 mg na dobę. Leczenie normalnie trwa 3-6 mies. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.
Danazol Polfarmex - uwagi
Danazol może zafałszować wyniki oznaczenia testosteronu i białek osocza. W trakcie stosowania leku mogą wystąpić objawy ograniczające sprawność psychofizyczną i zdolność prowadzenia pojazdów.
