Delparan - skład
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu.
Reklama
Delparan - działanie
Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, niewybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego obejmują hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwienie uwalniania serotoniny. Tramadol posiada także działanie przeciwkaszlowe. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i prawie całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Wiąże się z białkami osocza w 20%, posiada wysokie powinowactwo do tkanek. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe silniejsze od związku macierzystego. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkaptomoczowym; w przypadku ostrego przedawkowania ilość tego metabolitu wzrasta. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane w moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 obu związków jest wydłużony.
Reklama
Delparan - wskazania
Objawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Stosowanie preparatu powinno ograniczać się do pacjentów, u których leczenie umiarkowanego do silnego bólu wymaga zastosowania tramadolu w skojarzeniu z paracetamolem.
Reklama
Delparan - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub którąkolwiek substancje pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Nie należy podawać tramadolu/paracetamolu pacjentom, którzy zażywają inhibitory MAO lub przed upływem 14 dni po przerwaniu leczenia inhibitorami MAO. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Niepoddająca się leczeniu padaczka.
Reklama
Delparan - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania u dzieci <12 lat, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), z ciężką niewydolnością oddechową ani w leczeniu uzależnień od opioidów. W celu uniknięcia przypadkowego przedawkowania, należy ostrzec pacjentów, aby nie przekraczali zalecanej dawki i nie stosowali jednocześnie innych leków zawierających paracetamol lub tramadol. Niebezpieczeństwo przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Zgłaszano występowania drgawek u pacjentów leczonych tramadolem podatnych na wystąpienie drgawek lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe lub miejscowe leki znieczulające. Pacjenci z padaczką poddawani leczeniu lub pacjenci podatni na występowanie drgawek powinni być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Nie jest zalecane równoczesne stosowanie opioidów o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Ostrożnie stosować u pacjentów uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, podatnych na zaburzenia drgawkowe, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi lub ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. U niektórych pacjentów przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. W dawkach terapeutycznych tramadol może wywołać objawy odstawienne. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania preparatu. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy z użyciem enfluranu i podtlenku azotu.
Reklama
Delparan - ciąża
Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Delparan - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: ból głowy, drżenie, splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, wzdęcia, potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, utrata niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, kołatania, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia połykania, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu lub zatrzymanie moczu), dreszcze, bóle w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, nieostre widzenie. Ponadto mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść; zmiany działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; reakcje alergiczne ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; zmiana apetytu, osłabienie mięśniowe i zaburzenia oddychania; zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności fizycznej (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i sensorycznych (np. trudności w podejmowaniu decyzji i zaburzenia postrzegania); nasilenie astmy; objawy zespołu odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opioidów (pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie i dolegliwości żołądkowo-jelitowe); nagłe odstawienie rzadko może spowodować inne objawy (napady paniki, silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony układu nerwowego; wysypka skórna; trombocytopenia, agranulocytoza, hipoprotrombinemia podczas stosowania jednoczesnego z preparatami z grupy warfaryny.
Delparan - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego (biegunka, tachykardia, potliwość, drżenie, splątanie, a nawet śpiączka). W przypadku wcześniejszego stosowania preparatu należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tramadolem. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych leków przeciwbólowych), karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko osłabienia siły i czasu działania spowodowane zmniejszeniem stężenia tramadolu we krwi), opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznymi (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) ze względu na osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko objawów odstawiennych. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz mirtazapiną (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); innymi opioidami (w tym lekami przeciwkaszlowymi i stosowanymi w leczeniu uzależnienia), benzodiazepinami i barbituranami, ze względu na zwiększone ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego, które może prowadzić do zgonu w przypadku przedawkowania; innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n. takimi jak inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, leki nasenne, przeciwdepresyjne, uspokajające leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego); lekami z grupy warfaryny (należy kontrolować czas protrombinowy, w związku z doniesieniami o wydłużeniu INR ); inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); lekami obniżającymi próg drgawkowy: selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne oraz inne leki obniżające próg drgawkowy (takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokannabinol) ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek; metoklopramidem i domperidonem (zmniejszenie wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (opóźnienie wchłaniania); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
Delparan - dawkowanie
Doustne. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu oraz wrażliwości pacjenta na odczuwany ból. Z zasady należy dobierać najmniejszą skuteczną dawkę zapewniającą działanie przeciwbólowe. Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. W razie potrzeby można przyjąć dodatkowe dawki, nie przekraczając 8 tabletek na dobę. Preparat należy przyjmować w odstępach nie krótszych niż 6 h. U pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych objawów niewydolności wątroby lub nerek modyfikacja dawki nie jest zazwyczaj konieczna. U pacjentów w podeszłym wieku (> 75 lat), u pacjentów z niewydolnością nerek i(lub) wątroby oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby eliminacja leku może być przedłużona, dlatego w razie konieczności należy wydłużyć odstęp między kolejnymi dawkami, zależnie od potrzeb pacjenta.
Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą; nie należy ich dzielić ani rozgryzać.
Delparan - uwagi
Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą się nasilać po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli wystąpią takie objawy.
