Depo-Provera™ - skład
1 fiolka (1 ml) zawiera 150 mg octanu medroksyprogesteronu (MPA). Lek zawiera p-hydroksybenzoesany.
Reklama
Depo-Provera™ - działanie
Syntetyczna pochodna progesteronu. Wywiera szereg działań farmakologicznych na układ wewnątrzwydzielniczy: hamuje wydzielanie gonadotropin przysadkowych (FSH i LH), zmniejsza stężenie ACTH i hydrokortyzonu we krwi, zmniejsza stężenie testosteronu w krwi obwodowej, zmniejsza stężenie estrogenów w krwi obwodowej. Preparat podawany kobietom co 3 miesiące w zalecanej dawce ma działanie antykoncepcyjne. Hamuje wydzielanie gonadotropin, co uniemożliwia dojrzewanie pęcherzyków Graafa i owulację, a także prowadzi do zmniejszenia grubości błony śluzowej endometrium oraz powoduje zwiększenie gęstości śluzu szyjkowego, co uniemożliwia przedostanie się plemników do macicy. Po podaniu domięśniowym, octan medroksyprogesteronu uwalnia się powoli, co zapewnia niewielkie, lecz długo utrzymujące się stężenie leku we krwi. Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia po podaniu dawki domięśniowej wynosi około 4 do 20 dni. Stężenie we krwi stopniowo zmniejsza się i utrzymuje na względnie stałym poziomie przez 2-3 mies. Oznaczalne stężenia można wykryć nawet przez 7-9 mies. po wstrzyknięciu domięśniowym. W około 90-95% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego. Jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 w fazie eliminacji leku po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym wynosi około 6 tyg. Jest wydalany przede wszystkim z kałem. Około 30% dawki domięśniowej jest wydalane z moczem po 4 dobach od podania.
Reklama
Depo-Provera™ - wskazania
Antykoncepcja.
Reklama
Depo-Provera™ - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża lub podejrzenie ciąży. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych do czasu ustalenia ostatecznego rozpoznania oraz wykluczenia nowotworu złośliwego narządów rodnych. Rozpoznany lub podejrzewany hormonozależny nowotwór złośliwy piersi lub układu rozrodczego. Ciężka niewydolność wątroby. Czynne zakrzepowe zapalenie żył lub aktualnie występujące bądź w wywiadzie zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub choroba naczyń mózgowych. Stosowanie preparatu nie jest wskazane u kobiet przed wystąpieniem pierwszej miesiączki.
Reklama
Depo-Provera™ - ostrzeżenia
Powrót płodności (owulacji) po zastosowaniu preparatu może wystąpić z opóźnieniem, niezależnie od długości jego stosowania. Średni czas oczekiwania na powrót owulacji wynosi 10 mies. po ostatnim wstrzyknięciu (długość tego okresu może wynosić od 4 do 31 mies.). Zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi spowodowane stosowaniem octanu medroksyprogesteronu (MPA) u kobiet w okresie przedmenopauzalnym wiąże się z istotnym statystycznie zmniejszeniem wskaźnika gęstości mineralnej kości (BMD). Zmniejszenie gęstości kości może być tym większe, im dłużej stosowano preparat, przy czym może nie być w pełni odwracalne. Nie wiadomo, czy stosowanie MPA w okresie młodzieńczym i wczesnej dorosłości, krytycznym dla przyrostu masy kostnej okresie życia, zmniejsza szczytową masę kostną. Zarówno u dorosłych kobiet, jak i u kobiet w okresie młodzieńczym zmniejszenie wskaźnika BMD wydaje się znacznie odwracalne po zaprzestaniu stosowania wstrzyknięć MPA oraz po zwiększeniu wytwarzania estrogenów przez jajniki. W badaniu wykazano, że stosowanie MPA we wstrzyknięciach nie miało wpływu na ryzyko występowania złamań osteoporotycznych ani innych niż osteoporotyczne u kobiet stosujących lek w antykoncepcji w porównaniu do niestosowania tego leku przez kobiety w wieku rozrodczym. U kobiet, które kontynuują leczenie preparatem przez dłuższy czas należy wykonać badanie BMD. U kobiet w okresie dorastania w interpretacji wyników badania BMD należy uwzględnić wiek pacjentki i stopień dojrzałości jej układu kostnego. U kobiet z istotnymi czynnikami ryzyka osteoporozy, takimi jak: choroba metaboliczna kości, przewlekłe nadużywanie alkoholu i (lub) tytoniu, jadłowstręt psychiczny, nasilona osteoporoza w wywiadzie rodzinnym, długotrwałe stosowanie leków zmniejszających masę kostną (np. przeciwdrgawkowych, kortykosteroidów) należy rozważyć zastosowanie innych metod antykoncepcji lub innych leków działających na błonę śluzową macicy. U wszystkich pacjentek otrzymujących MPA należy zapewnić odpowiednią dobową podaż wapnia i witaminy D. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentek z depresją w wywiadzie; z cukrzycą; ze współistniejącymi chorobami, takimi jak: padaczka, migrena, astma, zaburzenia czynności serca lub nerek, w których zatrzymanie płynów może spowodować pogorszenie stanu pacjentki; z nadwrażliwością na steroidy inne niż MPA. Jeżeli w trakcie leczenie rozwinie się żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zaleca się przerwanie leczenia MPA. Należy przerwać leczenie, jeśli wystąpi nagła częściowa lub całkowita utrata wzroku lub wystąpi wytrzeszcz, podwójne widzenie lub migrena; konieczne jest przeprowadzenie dokładniejszych badań okulistycznych - w przypadku zdiagnozowania obrzęku tarczy nerwu wzrokowego lub stwierdzenia zmian w naczyniach siatkówki, nie należy kontynuować podawania preparatu. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia żółtaczki. U kobiet stosujących MPA stwierdzono niewielkie zwiększenie lub brak zwiększenia ogólnego ryzyka wystąpienia raka piersi, nie zaobserwowano zwiększenia ogólnego ryzyka wystąpienia raka jajnika, wątroby lub szyjki macicy i stwierdzono długotrwały efekt ochronny zmniejszający ryzyko wystąpienia raka błony śluzowej trzonu macicy. Korzyści ze stosowania różnych metod antykoncepcji oraz związane z każdą z tych metod zagrożenia powinny być u każdej kobiety indywidualnie oceniane. Ze względu na zawartość p-hydroksybenzoesanów, lek może powodować reakcje alergiczne (o charakterze reakcji opóźnionej).
Reklama
Depo-Provera™ - ciąża
Stosowanie preparatu w ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie leku w I trymestrze ciąży może powodować zaburzenia rozwojowe w obrębie układu płciowego u płodów obu płci. Ponadto istnieje niewielkie ryzyko niskiej masy urodzeniowej dziecka, co z kolei wiąże się ze zwiększonym ryzykiem śmierci w okresie noworodkowym. Śladowe ilości preparatu są wydzielane do mleka kobiecego. Brak wystarczających danych sugerujących, że ich obecność może stanowić zagrożenie dla dziecka.
Reklama
Depo-Provera™ - efekty uboczne
Bardzo często: nerwowość, ból głowy, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Często: depresja, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, żylaki, ból brzucha, dyskomfort w nadbrzuszu, nudności, wzdęcia, trądzik, łysienie, wysypka, ból pleców, upławy, tkliwość piersi, bolesne miesiączkowanie, astenia, zatrzymanie płynów. Niezbyt często: zakażenia w obrębie układu moczowo-płciowego, nadwrażliwość na lek, zwiększony lub zmniejszony apetyt, bezsenność, drgawki, senność, tachykardia, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia czynności wątroby, hirsutyzm, świąd, ostuda, pokrzywka, nieprawidłowe krwawienie z macicy (nieregularne, nadmiernie obfite, zbyt skąpe, plamienie miesiączkowe), ból podczas stosunku, ból w okolicy miednicy, mlekotok, brak laktacji, ból w klatce piersiowej. Rzadko: zapalenie błony śluzowej macicy, ropień w miejscu wstrzyknięcia, rak piersi, niedokrwistość, zaburzenia krwi, reakcja anafilaktyczna /anafilaktoidalna, wydłużony okres braku owulacji, anorgazmia, zaburzenia emocjonalne, zaburzenia psychiczne o afektywnym podłożu, nadpobudliwość, niepokój, migrena, porażenie, omdlenia, parestezje, porażenie n. VII, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, nadciśnienie tętnicze, zakrzepowe zapalenie żył, zator i zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, dysfonia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, wybroczyny, rozstępy skórne, lipodystrofia nabyta, kurcze mięśni, ból stawów, ból w kończynach dolnych, osteoporoza (w tym złamania osteoporotyczne), obrzęk okolicy pachy, twardzina skóry, brak miesiączki, ból piersi, krwotok maciczny, obfite nieregularne miesiączkowanie, krwotok miesiączkowy, suchość sromu i pochwy, zmiany wielkości gruczołów sutkowych, torbiele jajnika, zespół napięcia przedmiesiączkowego, rozrost błony śluzowej macicy, guzki w obrębie gruczołów sutkowych, krwawienia z gruczołów brodawek sutkowych, torbiele pochwy, subiektywne objawy ciąży, zapalenia pochwy, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w miejscu wstrzyknięcia (ból/tkliwość, utrzymująca się atrofia/wgłębienie, guzek), gorączka, uczucie zmęczenia, obrzęk, wzmożone pragnienie, zmniejszenie wskaźnika gęstości mineralnej kości (BMD), zmniejszenie tolerancji glukozy, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, nieprawidłowy rozmaz z szyjki macicy.
Depo-Provera™ - interakcje
Aminoglutetymid może w istotnym stopniu zmniejszać stężenie octanu medroksyprogesteronu we krwi, osłabiając jego skuteczność antykoncepcyjną. (MPA) jest metabolizowany w warunkach in vitro głównie dzięki hydroksylacji za pośrednictwem CYP3A4. Szczegółowe badania oceniające efekty kliniczne interakcji lekowych MPA z induktorami lub inhibitorami CYP3A4 nie zostały przeprowadzone, a zatem efekty kliniczne działania induktorów lub inhibitorów CYP3A4 nie są znane.
Depo-Provera™ - dawkowanie
Głęboko domięśniowo (w mięsień pośladkowy wielki lub naramienny). Zalecana dawka wynosi 150 mg co 3 mies. Pierwszą dawkę należy podać: w ciągu pierwszych 5 dni prawidłowego cyklu miesięcznego; w ciągu 5 dni od porodu, jeśli pacjentka nie karmi piersią; w 6. tyg. od porodu, jeśli pacjentka karmi piersią. Kolejne dawki należy podawać co 12 tyg. Jeżeli czas między kolejnymi wstrzyknięciami jest dłuższy niż 89 dni, przed podaniem należy wykluczyć ciążę i stosować dodatkowe (np. mechaniczne) środki antykoncepcyjne przez 14 dni po podaniu kolejnego wstrzyknięcia. W przypadku zmiany innych metod antykoncepcyjnych na MPA, MPA powinien być podany w sposób zapewniający ciągłą ochronę antykoncepcyjną, biorąc pod uwagę mechanizm działania obu metod (np.: u pacjentek, które dotychczas stosowały doustne środki antykoncepcyjne, pierwsze wstrzyknięcie MPA powinno być podane w ciągu 7 dni od przyjęcia ostatniej tabletki antykoncepcyjnej zawierającej substancje czynne).
Depo-Provera™ - uwagi
Należy zdiagnozować każde nieoczekiwane krwawienie z dróg rodnych, jakie wystąpi w czasie leczenia MPA. Stosowanie MPA może zmniejszać stężenia następujących biomarkerów hormonalnych: steroidy we krwi i (lub) w moczu (np. kortyzol, estrogen, pregnandiol, progesteron, testosteron), gonadotropiny we krwi i (lub) w moczu (np. LH i FSH), globulina wiążąca hormony płciowe (SHBG). Laboratorium oceniające wycinek błony śluzowej macicy lub wycinek z kanału szyjki macicy powinno zostać powiadomione o stosowaniu MPA u pacjentki.
