Depralin

Depralin - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).

Reklama

Depralin - działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny, z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ i D₂, receptorów α₁-, α₂- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H₁, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T_0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T_0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Reklama

Depralin - wskazania

Leczenie dużych epizodów depresji. Leczenie zaburzeń lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie społecznego zaburzenia lękowego (fobii społecznej). Leczenie uogólnionego zaburzenia lękowego. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Reklama

Depralin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na escytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem). Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne leczenie innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, w tym: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III; lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna); niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna) itp.

Reklama

Depralin - ostrzeżenia

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) były częściej obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną zostaje podjęta decyzja o rozpoczęciu leczenia, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia skłonności samobójczych. Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i rozwój zachowania. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia znaczącej poprawy. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z dużym epizodem depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z zaburzeniem lęku panicznego zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych, które może mieć miejsce w ciągu 2 tyg. nieprzerwanego leczenia. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek lub w przypadku zwiększenia częstości występowania drgawek u pacjentów wcześniej zdiagnozowanych. Unikać stosowania leku u pacjentów z niekontrolowana padaczką, pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni być objęci ścisłą obserwacją. Zachować ostrożność u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; lek odstawić w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej. U pacjentów z cukrzycą lek może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby, oraz stosujący leki , które mogą powodować hiponatremię). Ze względu na ryzyko krwawień w obrębie skóry (np. wybroczyny i plamica) ostrożność zachować w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol). Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escytalopramem i leczeniu elektrowstrząsami. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym; lek odstawić w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki mioklonicznymi i hipertermia). Należy zachować ostrożność u pacjentów chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min). Szczególną ostrożność zachować podczas dostosowywania dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Lek powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii komorowych (głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z bradykardią lub u pacjentów po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego lub niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i należy je wyrównać przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie EKG. Jeśli wystąpią objawy zaburzenia rytmu serca podczas leczenia escytalopramem, lek należy odstawić i konieczne jest wykonanie EKG. SSRI, w tym escytalopram, mogą wpływać na wielkość źrenicy, powodując jej rozszerzenie. Rozszerzenie źrenicy może spowodować zwężenie kąta oka, w wyniku czego następuje zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz rozwój jaskry z zamkniętym kątem, szczególnie u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem lub jaskrą w wywiadzie. Leki z grupy SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI lub SNRI. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Depralin - ciąża

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późniejszym okresie ciąży; u noworodków tych mogą wystąpić objawy wywołane działaniem serotoninergicznym lub objawy z odstawienia; w większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub <24 h po porodzie. Podawanie leków z grupy SSRI w trakcie ciąży, zwłaszcza w późnym okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać ma jakość nasienia. Z opisów przypadków stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Reklama

Depralin - efekty uboczne

Działania niepożądane występują najczęściej podczas 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość występowania zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia. Bardzo często: ból głowy, nudności. Często: zwiększenie masy ciała, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, wzmożone pocenie się, bóle stawów, bóle mięśniowe, zmniejszone łaknienie, zwiększone łaknienie, zmęczenie, gorączka, lęk, niepokój psychoruchowy, nietypowe sny, zmniejszenie popędu płciowego, kobiety: brak orgazmu, mężczyźni: zaburzenia ejakulacji, impotencja. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, tachykardia, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie z odbytnicy), pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, obrzęk, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego lęku, stan splątania, kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy. Rzadko: bradykardia, zespół serotoninowy, reakcje anafilaktyczne, agresja, depersonalizacja, omamy,. Częstość nieznana: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielania hormonu antydiuretycznego, nieprawidłowy wynik prób czynnościowych wątroby, wydłużenie odstępu QT, arytmia (w tym zaburzenia typu torsade de pointes), dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój psychoruchowy (akatyzja), zatrzymanie moczu, siniaki, obrzęki naczynioruchowe, hiponatremia, jadłowstręt, hipotonia ortostatyczna, zapalenie wątroby, mania, myśli i zachowania samobójcze, mlekotok, mężczyźni: priapizm, krwotok poporodowy. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz arytmii komorowych, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów ≥50 lat, wykazują zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (bezsenność, wyraziste sny), lęk, pobudzenie, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, niestabilność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Depralin - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zakończeniu przyjmowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest skojarzenie escytalopramu z inhibitorem MAO-A (moklobemidem), a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Nie powinno się podawać jednocześnie nieselektywnych inhibitorów MAO (linezolid) z escytalopramem, a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, np.: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, leki przeciwpsychotyczne (np.: pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii - szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg/dobę w skojarzeniu z mieszaniną racemiczną cytalopramu było bezpieczne. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (sumatryptan i inne tryptany, opioidy (takie jak buprenorfina i tramadol) oraz tryptofan) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne - leki trójcykliczne, leki z grupy SSRI; neuroleptyki - pochodne fenotiazyny, tioksantenu i butyrofenonu; meflochina, bupropion i tramadol). Zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z litem lub tryptofanem, gdyż może wystąpić nasilenie działania escytalopramu. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca może powodować zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol). Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, esomeprazolem, lansoprazolem, flukonazolem, fluwoksaminą, tiklopidyną (inhibitory CYP2C19) oraz z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków powodujących hipokalemię i (lub) hipomagnezemię, ze względu na zwiększone ryzyko ciężkiej arytmii. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają niski wskaźnik terapeutyczny (flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, risperidon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków.

Depralin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Duże epizody depresji: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 mies., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zaburzenie lękowe z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Największą skuteczność osiąga się po ok. 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. Poprawę stanu klinicznego na ogół uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 tyg., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Uogólnione zaburzenie lękowe: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowym okresie leczenia należy rozważyć stosowanie połowy zwykle zalecanej dawki oraz podawanie mniejszej dawki maksymalnej. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. 10 mg można dzielić na połowy.

Depralin - uwagi

Escytalopram należy stopniowo odstawiać przez okres 1-2 tyg. Escytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże u pacjentów, którym przepisano lek psychotropowy należy oczekiwać pewnych zaburzeń uwagi i koncentracji - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI. Należy monitorować parametry krzepnięcia u pacjentów otrzymujących doustne leki przeciwzakrzepowe i escytalopram oraz każde pogorszenie się stanu klinicznego pacjentów z grupy wysokiego ryzyka - mających myśli i zachowania samobójcze.