Deprexolet - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 30 mg chlorowodorku mianseryny.
Reklama
Deprexolet - działanie
Czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny z grupy pochodnych pirazynoazepiny, wykazujący dodatkowo właściwości uspokajające. Mechanizm działania polega na blokowaniu noradrenergicznego receptora presynaptycznego α2 oraz ośrodkowych receptorów serotoninowych 5-HT1c, 5-HT2 i 5-HT3. Metabolity mianseryny - 8-hydroksymianseryna i demetylomianseryna, są słabymi inhibitorami doneuronalnego wychwytu noradrenaliny. Działanie przeciwdepresyjne występuje po kilku dniach leczenia, natomiast poprawę kliniczną stwierdza się zazwyczaj po kilku tygodniach. W początkowym okresie leczenia może występować względnie silne działanie uspokajające i nasenne, będące głównie wynikiem blokowania receptorów histaminowych. W porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mianseryna nie wykazuje istotnego działania cholinolitycznego, nie wpływa na przekaźnictwo dopaminergiczne, w dawkach leczniczych nie wpływa na układ krążenia. Po podaniu doustnym mianseryna wchłania się szybko, ale niecałkowicie z przewodu pokarmowego (biodostępność leku wynosi około 30%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. W dużym stopniu (90%) wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika do tkanek, w tym do OUN Jest metabolizowana w wątrobie na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego, N-oksydacji i N-demetylacji. Jest wydalana z moczem w postaci nie zmienionej (4-7%) i w około 70% w postaci metabolitów; w niewielkich ilościach jest wydalana z kałem. T0,5 wynosi średnio 17 h (6-39 h).
Reklama
Deprexolet - wskazania
Leczenie zespołu depresyjnego.
Reklama
Deprexolet - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na mianserynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne stosowanie takich leków, jak inhibitory MAO i do 2 tyg. po zakończeniu ich stosowania. Stan pobudzenia maniakalnego. Ciężkie uszkodzenie wątroby.
Reklama
Deprexolet - ostrzeżenia
Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu uzyskania poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia skłonności samobójcze znacznego stopnia, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał serca lub pacjentów z blokiem serca czy uszkodzeniem szpiku kostnego. Ostrożność zaleca się również u pacjentów w podeszłym wieku, chociaż mianseryna jest zwykle lepiej tolerowana niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Należy unikać podawania leku pacjentom z padaczką. Zachowania szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z cukrzycą, niewydolnością wątroby i (lub) nerek przyjmujący inne leki. Mianseryna nie wykazuje działania cholinolitycznego w dawkach terapeutycznych, jednak zaleca się ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego. U wrażliwych pacjentów z chorobą dwubiegunową leczonych mianseryną może wystąpić stan hipomanii. W takim przypadku mianserynę należy odstawić. Lek może nasilać hamujące działanie alkoholu na OUN. W przypadku planowanego zabiegu operacyjnego należy uprzedzić anestezjologa o przyjmowaniu mianseryny. W trakcie 3 pierwszych miesięcy leczenia, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować pełną morfologię krwi co 4 tyg. W przypadku zmniejszenia liczby krwinek białych we krwi obwodowej poniżej 3000/mm3, należy przerwać leczenie i po przerwie wykonać badanie kontrolne rozmazu krwi. Ponadto należy okresowo kontrolować czynność wątroby i nerek. U pacjentów z cukrzycą należy regularnie oznaczać stężenie glukozy we krwi a u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym regularnie mierzyć ciśnienie tętnicze krwi. Ponieważ poprawa może wystąpić dopiero po 2-4 tyg. leczenia, pacjenci leczeni mianseryną powinni być pod szczególną kontrolą w tym okresie. W niektórych przypadkach poprawę stanu klinicznego uzyskuje się dopiero po kilku miesiącach podawania mianseryny. Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia żółtaczki. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią drgawki. Nie zaleca się stosowania mianseryny u dzieci. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Deprexolet - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
Reklama
Deprexolet - efekty uboczne
Często: zwiększenie masy ciała, uspokojenie (występujące na początku leczenia, zmniejszające się wraz z kontynuacją terapii; zmniejszenie dawki na ogół nie prowadzi do mniejszego uspokojenia, ale może zagrozić skuteczności leku), senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku), zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, obrzęki. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, wysypki skórne, bóle stawów. Rzadko: nieprawidłowy skład krwi zwykle objawiający się jako granulocytopenia czy agranulocytoza (najczęściej między 4. a 6. tygodniem leczenia, częściej u pacjentów w podeszłym wieku, powikłanie odwracalne - ustępuje po odstawieniu leku), hipomania, drgawki, hiperkineza (zespół niespokojnych nóg), złośliwy zespół neuroleptyczny, bradykardia po podaniu dawki początkowej, żółtaczka. Częstość nieznana: niedokrwistość, zwiększone łaknienie, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, zmiana fazy u pacjentów z chorobą dwubiegunową, nasilenie objawów psychotycznych, zawroty głowy, uszkodzenie wątroby, nadmierne pocenie się, drżenie, osłabienie, ginekomastia, tkliwość brodawek sutkowych, mlekotok. Wystąpienie objawów zakażenia (np. gorączki, bólu gardła, zapalenia jamy ustnej lub innych stanów zapalnych) jest wskazaniem do odstawienia leku i zlecenia badania morfologii krwi z rozmazu.
Deprexolet - interakcje
Mianseryny nie należy podawać równocześnie lub w ciągu 2 tyg. po odstawieniu inhibitorów MAO. Lek nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z lekami hipotensyjnymi, jak betanidyna, klonidyna, hydralazyna, guanetydyna i propranolol. Zaleca się jednak częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. U pacjentów leczonych fenytoiną zaleca się monitorowanie stężenia leku we krwi w przypadku dołączenia mianseryny. Mianseryna może być stosowana u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi hydroksykumaryny. Należy jednak wówczas częściej oznaczać parametry krzepnięcia. Nie stwierdzono interakcji między mianseryną a lekami z grupy sympatykomimetyków. Mianseryna nasila działanie alkoholu, barbituranów, leków uspokajających i przeciwlękowych. Równoczesne podawanie mianseryny z glikozydami naparstnicy lub lekami przeciwarytmicznymi o działaniu chinidynopodobnym zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Mianseryna zmniejsza stężenie 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w surowicy. Lek może nasilać działanie leków cholinolitycznych oraz przeciwdepresyjne działanie fluoksetyny.
Deprexolet - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: początkowo przez kilka pierwszych dni 30 mg na dobę w pojedynczej dawce wieczornej lub w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-90 mg na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek leku. Lek jest zwykle dobrze tolerowany, gdy stosuje się go w dawkach podzielonych do 200 mg na dobę, jednak za dawkę maksymalną w leczeniu depresji przyjęto dawkę 120 mg na dobę. Leczenie przeciwdepresyjne należy kontynuować przez co najmniej kilka miesięcy (4-6 mies.) po ustąpieniu objawów depresji. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowej fazie leczenia nie należy przekraczać dawki 30 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać ostrożnie. Zadowalający efekt leczniczy uzyskuje się zwykle po podawaniu mniejszej dawki podtrzymującej. Nie zaleca się stosowania mianseryny u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania.
Deprexolet - uwagi
Ze względu na możliwość występowania działań niepożądanych ze strony OUN np. uczucie zmęczenia czy senność, szczególnie w pierwszych dniach leczenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń w ruchu w trakcie przyjmowania mianseryny.
