Diazidan - skład
1 tabl. zawiera 80 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Diazidan - działanie
Doustny lek hipoglikemiczny należący do grupy pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi dzięki bezpośredniej stymulacji uwalniania insuliny z czynnych komórek beta wysp trzustki, głównie w fazie pierwszej wydzielania. Mechanizm zwiększania wydzielania insuliny nie jest jeszcze do końca poznany. Wiadomo, że po związaniu leku przez receptor dochodzi do zahamowania czynności kanałów ATP/K+ w błonie komórkowej komórek beta oraz wypływu potasu z komórki. Powoduje to depolaryzację, napływ wapnia do wnętrza komórki, następnie związanie wapnia z kalmoduliną, aktywację kinazy oraz uwolnienie ziarnistości zawierającej insulinę w wyniku egzocytozy. Za działanie hipoglikemizujące gliklazydu, szczególnie po dłuższym okresie stosowania, odpowiedzialne jest także uwrażliwianie przez niego wątroby i tkanek obwodowych na insulinę. Gliklazyd zapobiega tworzeniu się zakrzepów w mikrowłośniczkach poprzez zmniejszanie agregacji i adhezji płytek krwi oraz zwiększaniu uwalniania aktywatora plazminogenu. U pacjentów z cukrzycą będących na czczo, po podaniu gliklazydu w dawce 80 mg, maksymalne zmniejszenie stężenia glukozy we krwi (z około 135 do 100 mg/dl) obserwuje się po 4-6 h. Działanie terapeutyczne utrzymuje się do 24 h od podania leku. Lek dobrze, choć w zmiennym stopniu wchłania się z jelit. Pokarm opóźnia wchłanianie leku. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiąże się z białkami osocza w 85-99%. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. T0,5 wynosi 8-12 h. Jest wydalany głównie z moczem.
Reklama
Diazidan - wskazania
Cukrzyca typu 2 (niezależna od insuliny) u pacjentów, u których przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.
Reklama
Diazidan - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Powikłania cukrzycy (stany przedśpiączkowe, śpiączka cukrzycowa, ketonuria, kwasica). Ciężka niewydolność nerek i wątroby. Stany znacznie zwiększonego zapotrzebowania na insulinę (wysoka gorączka, ciężkie zakażenia, urazy i zabiegi chirurgiczne). Cukrzyca typu 1 (insulinozależna, cukrzyca typu młodzieńczego). Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Diazidan - ostrzeżenia
W przypadku zmiany diety może zajść potrzeba modyfikacji dawki leku. Preparat nie jest skuteczny w leczeniu cukrzycy typu 1 (insulinozależnej). Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz osób w podeszłym wieku, rozpoczynać leczenie od małych dawek i kontrolować stężenie glukozy. W przypadku spożycia zbyt małej ilości pokarmu, u osób przyjmujących preparat dojść może do zmniejszenia się stężenia glukozy we krwi. Objawy takiego stanu to m.in.: nadmierne pocenie się, zblednięcie skóry, złe samopoczucie i skurcze głodowe żołądka. Jeśli pojawią się powyższe objawy, należy zjeść pokarm zawierający dużo glukozy (cukierki, cukier, miód) lub wypić słodzony sok, posłodzoną wodę lub herbatę oraz skontaktować się z lekarzem. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy że uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Diazidan - ciąża
Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. U kobiet ciężarnych z cukrzycą należy stosować insulinę.
Reklama
Diazidan - efekty uboczne
Często: hipoglikemia (łagodna, przemijająca); zwiększenie masy ciała. Rzadko: zawroty głowy, ból głowy, senność; objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunka, zaburzenia smaku); reakcje skórne (wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry); hiponatremia i retencja wody, zaburzenia hematologiczne, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zmniejszenie masy ciała. Bardzo rzadko: ciężka hipoglikemia prowadząca do śpiączki, zapalenie wątroby, uczulenie na światło. Reakcje skórne i zaburzenia hematologiczne pojawiają się głównie w trakcie pierwszych 6 tygodni leczenia.
Diazidan - interakcje
Inhibitory konwertazy niekiedy nasilają działanie hipoglikemizujące gliklazydu (nie należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków, chociaż może zaistnieć konieczność modyfikacji dawkowania gliklazydu). Leki przeciwkrzepliwe (pochodne kumaryny i indandionu) nasilają działanie hipoglikemizujące gliklazydu; gliklazyd natomiast najczęściej nasila ich działanie przeciwkrzepliwe (należy monitorować efekty działania leków oraz ewentualnie zmodyfikować ich dawkowanie). Asparaginaza, kortykosteroidy, diuretyki tiazydowe, lit, guanetydyna, inhibitory MAO, chinina, chinidyna, salicylany nasilają działanie hipoglikemizujące gliklazydu (stosując te leki równocześnie należy szczególnie uważnie monitorować glikemię oraz ewentualnie zmodyfikować dawkę gliklazydu). Barbiturany wydłużają działanie gliklazydu, a ten z kolei może wydłużać czas ich działania (konieczne może być dostosowanie dawek obu leków). Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zmniejszać działanie hipoglikemizujące gliklazydu, przy czym kardioselektywne β-blokery w mniejszym stopniu, mogą one również maskować objawy hipoglikemii (należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków, a w przypadku konieczności należy uważnie monitorować glikemię i dostosować dawkowanie gliklazydu). Cymetydyna i ranitydyna mogą znacznie zmniejszać poposiłkowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi i nasilać hipoglikemizujące działanie gliklazydu (należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków, a w przypadku konieczności należy uważnie monitorować glikemię i dostosować dawkowanie gliklazydu). Leki indukujące enzymy wątrobowe (ryfabutyna, ryfampicyna) nasilają metabolizm gliklazydu i osłabiają jego działanie hipoglikemizujące (konieczne może być dostosowanie dawki gliklazydu podczas i po leczeniu tymi lekami). Leki hamujące enzymy wątrobowe (np. chloramfenikol) poprzez hamowanie metabolizmu gliklazydu nasilają jego działanie, konieczne może być dostosowanie dawki gliklazydu podczas i po leczeniu tymi lekami. Leki wypierające gliklazyd z jego połączeń z białkami osocza (NLPZ, klofibrat, probenecid, sulfonamidy, sulfinpirazon) nasilają jego działanie hipoglikemizujące, konieczne może być dostosowanie dawki gliklazydu podczas i po leczeniu tymi lekami. Leki zmniejszające glikemię (insulina, steroidy anaboliczne, bromokryptyna, dizopiramid, pirydoksyna, tetracykliny, teofilina) nasilają działanie gliklazydu; podczas leczenia skojarzonego należy regularnie kontrolować glikemię i modyfikować dawkowanie leku hipoglikemizującego. Leki zwiększające glikemię (antagoniści wapnia, klonidyna, danazol, estrogen i estrogenowo-progesteronowe środki antykoncepcyjne, diazoksyd, furosemid, glukagon, hormon wzrostu, izoniazyd, kwas nikotynowy, hormony tarczycy, morfina, fenotiazyny, sympatykomimetyki) mogą powodować hiperglikemię u pacjentów leczonych gliklazydem; podczas leczenia skojarzonego należy regularnie kontrolować glikemię i ewentualnie modyfikować dawkowanie gliklazydu. Leki przeciwgrzybicze (mikonazol) stosowane jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika mogą powodować ciężkie stany hipoglikemiczne; podczas leczenia skojarzonego należy monitorować glikemię i dostosować dawkę gliklazydu. Z alkoholem może wystąpić efekt disulfiramowy (uderzenia gorąca do twarzy, karku, ramion z zaczerwienieniem skóry tych okolic) oraz nasilenie działania hipoglikemizującego gliklazydu. Nie należy spożywać alkoholu, zwłaszcza w dużych ilościach, w trakcie leczenia gliklazydem.
Pokarm – opóźnia absorpcję gliklazydu. Preparat powinien być przyjmowany na 30 min przed posiłkiem lub razem z nim.
Diazidan - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 40-320 mg na dobę. Dawka dobowa do 160 mg może być podawana jednorazowo, natomiast większe dawki dobowe należy stosować w 2 dawkach podzielonych. Leczenie świeżo rozpoznanej cukrzycy rozpoczyna się zwykle od dawki 80 mg na dobę; dawka ta jest zwiększana o 40-80 mg na dobę co kilka dni (zwykle co tydzień) aż do ustabilizowania się stężenia glukozy we krwi. Dawka maksymalna wynosi 320 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę leku. W przypadku ominięcia dawki, należy przyjąć ją jak najszybciej, chyba że zbliża się już pora następnej dawki - wówczas należy przyjąć kolejną dawkę, a następnie przyjmować lek wg dotychczasowego schematu. Nie stosować u dzieci. Sposób podania. Lek należy przyjmować z posiłkami. Tabletki można dzielić.
Diazidan - uwagi
Podczas terapii konieczne jest przestrzeganie diety cukrzycowej oraz regularna kontrola stężenia glukozy we krwi i w moczu. Do czasu uregulowania stężenia glukozy we krwi nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, gdyż zarówno zbyt duże i zbyt małe stężenie glukozy we krwi powoduje ograniczenie sprawności psychofizycznej.
