Diclofenac GSK

Diclofenac GSK - skład

1 czopek zawiera 50 mg lub 100 mg diklofenaku sodowego.

Reklama

Diclofenac GSK - działanie

Niesteroidowy lek o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W mechanizmie działania istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Po podaniu czopków w dawce 50 mg, maksymalne stężenia w osoczu krwi są osiągane średnio w ciągu 1 h. Ponieważ około połowa diklofenaku jest metabolizowana w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę, AUC po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po parenteralnym podaniu równoważnej dawki. Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. T_0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są już większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja dikolfenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. T_0,5 leku w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1-2 h. Ok. 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami nie zmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% ulega wydaleniu w postaci nie zmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.

Reklama

Diclofenac GSK - wskazania

Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów; zapalenia kości lub stawów: zespołu bolesnego barku, zapalenia ścięgien i kaletek; zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie. Leczenie ostrych napadów dny moczanowej. Inne stany bólowe spowodowane urazami (złamanie, skręcenie, naderwanie, przemieszczenie, ból okolicy lędźwiowej), zabiegami ortopedycznymi, stomatologicznymi oraz innymi drobnymi zabiegami chirurgicznymi. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Napady migreny. Jako środek wspomagający w zakażeniach i chorobach zapalnych uszu, nosa lub gardła z występującym silnym bólem (zapalenie gardła, migdałków, ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.

Reklama

Diclofenac GSK - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, które wystąpiły po zastosowaniu NLPZ w wywiadzie. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka, krwawienia (dwa lub więcej potwierdzone zdarzenia owrzodzenia lub krwawienia). Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży. Niewydolność wątroby i nerek. Pacjenci u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa. Zapalenie odbytnicy lub odbytu.

Reklama

Diclofenac GSK - ostrzeżenia

Należy unikać równoczesnego stosowania preparatu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na brak korzyści wynikających z działania synergistycznego i ryzyka nasilenia się działań niepożądanych. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku osłabionych i z niską masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń oraz perforacji jest większa u osób w podeszłym wieku. Takie reakcje ze strony układu pokarmowego w przypadku osób w podeszłym wieku mają poważniejsze konsekwencje i mogą prowadzić do zgonu. W trakcie stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i perforacji, które zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności, jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia takie jak: działające ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (takie jak kwas acetylosalicylowy). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lek należy odstawić. Należy ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarską podawać NLPZ pacjentom z objawami wskazującymi na występowanie chorób przewodu pokarmowego, pacjentom u których w wywiadzie występowały objawy choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, krwawienia lub perforacje, u pacjentów z wcześniejszym występowaniem w wywiadzie chorób układu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie albo łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i obrzękami należy uważnie kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas zwiększa ryzyko incydentów zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Lek należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, lek należy odstawić. W trakcie długotrwałego leczenia zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Lek może odwracalnie hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy, skazą krwotoczną lub zaburzeniami hematologicznymi powinni być uważnie obserwowani. Preparat można stosować tylko pod ścisłą kontrolą lekarza (i w razie konieczności natychmiast reagować): u pacjentów z astmą, katarem siennym, polipami nosa lub przewlekłymi chorobami płuc przebiegającymi ze zwężeniem dróg oddechowych lub przewlekłymi infekcjami układu oddechowego (zwłaszcza z objawami przypominającymi alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa), ponieważ u takich pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (mogą one wystąpić w postaci napadów astmy, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki); u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje np. reakcje skórne, świąd lub pokrzywka. Nadzór medyczny jest konieczny w przypadku rozpoczęcia leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ ich stan może się pogorszyć w trakcie leczenia diklofenakiem. W trakcie długotrwałego leczenia należy regularnie monitorować wskaźniki czynności wątroby. Lek należy odstawić natychmiast po wystąpieniu klinicznych objawów zaburzeń czynności wątroby. Zapalenie wątroby może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ lek może wywołać zaostrzenie choroby/napad. Ze względu na ryzyko wystąpienia zatrzymania płynów i obrzęków, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub leki, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np. przed lub po większym zabiegu chirurgicznym. W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu sprzed leczenia. U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym i mieszaną chorobą tkanki łącznej istnieje zwiększone ryzyko jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Lek może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia. W przypadku wystąpienia objawów zakażenia i ich nasilenia w trakcie stosowania preparatu, pacjent powinien niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci.

Reklama

Diclofenac GSK - ciąża

W I i II trymestrze podawać tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeżeli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Działanie hamujące syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia. W III trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany. Podczas III trymestru ciąży diklofenak może wywołać u płodu: działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. U kobiet i płodu pod koniec ciąży lek może wydłużyć czas krwawienia (działanie przeciwagregacyjne może wystąpić po zastosowaniu małych dawek) oraz hamować skurcze macicy (opóźnianie lub przedłużanie porodu). Diklofenak w małych ilościach przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego względu, diklofenaku nie należy podawać kobietom karmiącym piersią, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie leku może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku.

Reklama

Diclofenac GSK - efekty uboczne

Często: ból i zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Niezbyt często: (podczas długotrwałego stosowania dużych dawek) - kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs), senność, zmęczenie, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją, czasami, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, mogąca zakończyć się zgonem), zapalenie odbytnicy, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk, podrażnienie w miejscu podania. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, , nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszcząjące zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schonleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych, impotencja. Częstość nieznana: stan splątania, omamy, zaburzenia czucia, złe samopoczucie, zapalenie nerwu wzrokowego, niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

Diclofenac GSK - interakcje

Jednoczesne stosowanie diklofenaku i digoksyny, fenytoiny lub litu może zwiększać stężenie tych leków we krwi (zaleca się monitorowanie stężenia leku w surowicy). Równoległe stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE, leki moczopędne) może spowodować zmniejszenie ich działania - preparat należy stosować ostrożnie, a pacjenci, szczególnie w podeszłym wieku, powinni regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE jednocześnie z lekiem moczopędnym. Podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trymetoprymu należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność w przypadku skojarzonego stosowania preparatu oraz leków przeciwzakrzepowych, ze względu na zwiększone ryzyko krwotoków - zaleca się ścisłą kontrolę pacjentów. Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem - monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h przed leczeniem metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i nasilenie jego działania toksycznego. Diklofenak jak i inne NLPZ może nasilić nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusu ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe; u pacjentów przyjmujących cyklosporynę diklofenak powinien być podawany w mniejszych dawkach. Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Kolestypol i cholestyramina mogą opóźniać lub zmniejszać wchłanianie diklofenaku - zaleca się podawać diklofenak przynajmniej 1 h przed lub 4-6 h po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Jednoczesne podawanie glikozydów nasercowych może prowadzić do nasilenia niewydolności serca, zmniejszenia szybkości przesączania kłębuszkowego (GFR) i zwiększenia stężenia glikozydów w surowicy. Nie należy przyjmować NLPZ przez 8 -12 dni po podaniu mifepristonu ze względu na możliwość osłabienia jego działania przez NLPZ. Zaleca się ostrożność jeśli diklofenak jest przepisywany razem z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ może nastąpić znaczny wzrost stężenia diklofenaku w osoczu z powodu zahamowania jego metabolizmu.

Diclofenac GSK - dawkowanie

Doodbytniczo. Preparat należy stosować w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów. Dorośli: zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi 100-150 mg. W łagodniejszych przypadkach oraz w leczeniu długotrwałym, wystarcza na ogół dawka od 75-100 mg/dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 2 do 3 dawek. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej, leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg). Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku i (lub) u osób o niskiej masie ciała zaleca się podawanie najmniejszej skutecznej dawki; pacjenci ci powinni być pod obserwacją przez 4 tyg. od rozpoczęcia terapii NLPZ pod kątem wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania diklofenaku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby i/lub niewydolnością nerek. Dzieci. Ze względu na moc dawki nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Czopki należy prawidłowo umieszczać w odbycie. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu.

Diclofenac GSK - uwagi

Pacjenci u których występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), zaburzenia OUN, senność lub zmęczenie podczas przyjmowania diklofenaku, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.