Skład preparatu Diclovit
1 kaps. zawiera: 50 mg diklofenaku sodowego, 50 mg chlorowodorku tiaminy (witamina B1), 50 mg chlorowodorku pirydoksyny (witamina B6), 0,25 mg cyjanokobalaminy (witamina B12).
Reklama
Działanie preparatu Diclovit
Połączenie leku z grupy NLPZ (diklofenak) i neurotropowych witamin B1, B6 i B12. Diklofenak jest inhibitorem syntetazy prostaglandynowej (cyklooksygenazy); działa przeciwreumatycznie, przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo.
W dużych dawkach, przemijająco hamuje agregację płytek krwi. Neurotropowe witaminy z grupy B (B1 - tiamina, B6 - pirydoksyna i B12 - cyjanokobalamina) pełnią funkcję koenzymów w metabolizmie, a szczególnie w metabolizmie komórek nerwowych, co pozytywnie wpływa na działanie przeciwbólowe diklofenaku. Mają pozytywny wpływ na stany zapalne i choroby zwyrodnieniowe nerwów i narządów ruchu.
Diklofenak jest wchłaniany całkowicie z przewodu pokarmowego. Ok. 50% podanej dawki metabolizowane jest podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiąże się w ok. 99,7% z białkami osocza, głównie albuminami. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenia mierzone są po 2-4 h po osiągnięciu maksymalnego stężenia we krwi. Pozorny T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h.
Biotransformacja diklofenaku obejmuje hydroksylację, metoksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Ok. 60% podanej dawki jest wydalane w moczu w postaci metabolitów, 1% - w postaci niezmienionej; pozostała część dawki jest wydalana w postaci metabolitów z kałem.
Po podaniu doustnym tiamina (wit. B1) wykazuje zależny od dawki podwójny mechanizm transportu: aktywne wchłanianie i bierna dyfuzja. W organizmie ludzkim może być zmagazynowane około 30 mg tiaminy. Z uwagi na jej szybki metabolizm zdolność do gromadzenia rezerw jest ograniczona. Pirydoksyna (wit. B6) jest szybko wchłaniania, głównie w górnym odcinku przewodu pokarmowego i wydalana z moczem w czasie 2-5 h. Organizm może zmagazynować ok. 40-150 mg pirydoksyny.
Wchłanianie cyjanokobalaminy (wit. B12) z układu pokarmowego następuje poprzez dwa mechanizmy: uwalnianie poprzez kwas żołądkowy i natychmiastowe wiązanie do czynnika wewnętrznego oraz bierny przepływ do krwi niezależnie od czynnika wewnętrznego. Jest magazynowana głównie w wątrobie, a jej dobowe zapotrzebowanie wynosi około 1 μg. Rotacja witaminy B12 wynosi 2,5mg na dobę lub 0,05% całkowitej ilości magazynowanej w organizmie. Jest głównie wydzielana do żółci i w większości ponownie wchłaniania poprzez krążenie jelitowo-wątrobowe.
Reklama
Wskazania do stosowania preparatu Diclovit
Leczenie (u dorosłych i młodzieży w wieku od 18 lat): bólu w niereumatoidalnych stanach zapalnych; stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, tj.: przewlekłe zapalenie wielostawowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), choroba zwyrodnieniowa stawów, choroba zwyrodnieniowa kręgosłupa, zapalenie nerwów i nerwobóle jak zespół szyjny, lumbago, rwa kulszowa.
Reklama
Przeciwwskazania do zażywania Diclovitu
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości (np. astma lub nasilenie astmy, pokrzywka, ostry nieżyt błony śluzowej nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ.
Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja przewodu pokarmowego. Nawracająca choroba wrzodowa lub krwawienie (stwierdzone w wywiadzie dwa lub więcej epizody choroby wrzodowej lub krwawienia).
Stwierdzone w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wyniku stosowania NLPZ. Zaburzenia hematologiczne (zaburzenia hematopoezy, uszkodzenie szpiku, porfiria, skaza krwotoczna). Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Krwawienie w obrębie mózgu. Ciężkie krwawienie. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież do 18 lat (z uwagi na dużą dawkę witamin B).
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem preparatu Diclovit
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego: z owrzodzeniem w wywiadzie (zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją).
U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia (takie jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI lub leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy) - w tych grupach pacjentów niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę diklofenaku oraz rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).
Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 nie jest zalecane, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Przyjmowanie diklofenaku w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Stosowanie leku może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego, zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego.
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: z niedowagą i (lub) osłabionych (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku); z nadciśnieniem i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca (zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki); z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu); z zaburzeniami serca lub nerek, ze stwierdzonym w wywiadzie nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów w podeszłym wieku.
Także u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub inne leki mogące w znacznym stopniu zaburzać czynność nerek; u pacjentów po dużym zabiegu chirurgicznym (ryzyko powikłań w tym krwawienie lub zaburzenia równowagi elektrolitowej); z zaburzeniami krzepnięcia i trombocytopenią (zaleca się monitorowanie morfologii krwi, zastosowanie większych dawek może hamować agregacje płytek krwi); z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi, padaczką lub chorobą Parkinsona (notowano przypadki neuropatii, neuropatie, w przypadku wystąpienia oznak lub objawów czuciowej neuropatii obwodowej (parestezja), należy rozważyć zmianę dawki i odstawienie leku); z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (polipy), POChP lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (ryzyko wystąpienia obrzęku Quinckego lub pokrzywki; może być wymagana natychmiastowa pomoc medyczna); z toczniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej (zgłaszano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowych z sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką i utratą świadomości).
Stosowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i długotrwale związane jest z niewielkim wzrostem ryzyka tętniczych powikłań zakrzepowych (np. zawał serca lub udar), należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres.
Szczególnie w pierwszym miesiącu leczenia diklofenakiem istnieje ryzyko wystąpienia poważnych reakcji skórnych (w tym: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka); przy pierwszych objawach nadwrażliwości, lek należy odstawić. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby wymagana jest ścisła kontrola medyczna; zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby.
W przypadku wystąpienia objawów choroby wątroby, leczenie diklofenakiem należy przerwać. Należy zachować ostrożność podczas stosowaniu diklofenaku u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może to wywołać napad choroby.
Ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek wzrasta, jeśli diklofenak stosowany jest równocześnie z inhibitorem ACE. W trakcie przyjmowania diklofenaku, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, które mogą rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego; w przypadku wystąpienia objawów należy przerwać stosowanie diklofenaku i uzyskać pomoc medyczną.
Diklofenak może maskować oznaki i objawy zakażenia (np. ból). Przewlekłe stosowanie leków przeciwbólowych, a zwłaszcza kilku różnych preparatów o różnych substancjach czynnych, może prowadzić do stałego uszkodzenia nerek prowadzącego do niewydolności nerek. Jeśli jednocześnie stosowane są doustne leki przeciwcukrzycowe, należy monitorować stężenie glukozy we krwi.
Jeśli jednocześnie stosowane są leki moczopędne oszczędzające potas, należy monitorować stężenie potasu. Jeśli jednocześnie stosowane są leki przeciwzakrzepowe, należy monitorować parametry krzepliwości. Stosowanie preparatów zawierających witaminę B12 może ukryć obraz kliniczny i wyniki badań laboratoryjnych wskazujące na powrózkowe zwyrodnienia rdzenia kręgowego i anemię złośliwą.
Reklama
Diclovit a ciąża
Lek nie powinien być stosowany w I ani w II trymestrze ciąży (witaminy zawarte w tym preparacie znacząco przekraczają dawki zalecane w ciąży, ponadto stosowanie diklofenaku we wczesnej ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad serca i wytrzewienia - ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia).
Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (diklofenak stosowany w czasie III trymestru ciąży może spowodować: u płodu - nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla oraz zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem; u matki i noworodka - może wydłużać czas krwawienia, działać antyagregacyjnie; u matki - może hamować kurczliwość macicy powodując wydłużenie porodu).
Lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią (witaminy B1, B6 i B12 oraz w małych ilościach diklofenak przenikają do mleka kobiecego, istnieje ryzyko niepożądanego wpływu na dziecko).
Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku; nie zaleca się podawania diklofenaku kobietom planującym ciążę.
Reklama
Efekty uboczne stosowania preparatu Diclovit
- Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, małe krwawienie.
- Często: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, senność, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz), wysypka, świąd.
- Niezbyt często: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie), zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby, pokrzywka.
- Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie i wstrząs), zaburzenia słuchu, szumy uszne, astma (w tym duszność), nieżyt żołądka, krwawe wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawa biegunka, krew w kale, wrzód w układzie pokarmowym (z lub bez krwawienia lub perforacji), obrzęk.
- Bardzo rzadko: nasilenie zapaleń związanych z zakażeniem, trombopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, reakcje psychotyczne, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, lęk, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zdarzenia mózgowo-naczyniowe, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (w tym krwotoczne zapalenie okrężnicy i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, uszkodzenia przełyku, przeponopodobne zwężenie jelit (po doustnym podaniu diklofenaku), zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych.
- Częstość nieznana: neuropatia obwodowa (po długotrwałym stosowaniu, tj. 6-12 mies. witaminy B6 w dawkach 50 mg/dobę), zespół Kounisa, niedokrwienne zapalenie okrężnicy.
Interakcje Diclovitu z innymi lekami
Diklofenak
Diklofenak stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów.
Podczas stosowania diklofenaku należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ alkohol zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować glikemię - obserwowano zmiany stężenia glukozy we krwi. Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi oraz dostosowanie dawki jeśli wskazane.
Podczas stosowania z cyklosporyną może wystąpić hiperkaliemia, zwiększone ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy, wątrobę i nerki - unikać takiego skojarzenia lub zmniejszyć dawkę diklofenaku; zaleca się monitorowanie czynności wątroby i nerek. Kolestypol i cholestyramina spowalniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy.
Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku oraz innych NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego lub selektywnych inhibitorów COX-2), z uwagi na brak jakichkolwiek dowodów na działanie synergiczne oraz potencjalne działania niepożądane.
Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność, zalecane jest zmniejszenie dawki diklofenaku. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i odwodnionych) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE).
Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas (w tym z triamterenem) lub z trimetoprimem może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie czynności nerek oraz stężenia potasu we krwi. Moklobemid nasila działania diklofenaku. Diklofenak może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu.
Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi, jeśli konieczne dostosować dawkę. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Może nasilać nefrotoksyczność takrolimusa - unikać tego skojarzenia. Stosowanie z triamterenem zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności nerek. Stosowanie z trimetoprymem zwiększa ryzyko hiperkaliemii (zaleca się uważny monitoring).
Nasila toksyczność hematologiczną zydowudyny.
Tiamina
Alkohol, herbata, antacydy zmniejszają wchłanianie tiaminy. Napoje zawierające siarczany (np. wino) nasilają rozkład tiaminy. 5- fluorouracyl kompetencyjnie hamuje fosforylację tiaminy do pirofosforanu tiaminy, powodując jej dezaktywację. Diuretyki pętlowe (np. furosemid) hamują reabsorpcję tiaminy w kanalikach, długotrwale stosowane zmniejszają jej stężenie we krwi.
Pirydoksyna
Pirydoksyna osłabia działanie lewodopy. Antagoniści pirydoksyny (np. izoniazyd, hydralazyna, D-penicylamina, cykloseryna) zwiększają zapotrzebowanie na witaminę B6.
Dawkowanie preparatu Diclovit
Doustnie.
Dorośli i młodzież od 18 lat
W zależności od nasilenia choroby, początkowo 1-3 kaps. na dobę (co odpowiada 50-150 mg diklofenaku/dobę), w dawkach podzielonych.
Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1 kaps. raz lub 2 razy na dobę. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki wynoszącej 3 kaps. na dobę.
Szczególne grupy pacjentów
Nie przeprowadzono specjalnych badań na temat szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek; diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie przeprowadzono specjalnych badań na temat szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby; diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
U pacjentów w podeszłym wieku (65 lat) należy zachować szczególną ostrożność z uwagi na możliwość występowania jednocześnie innych chorób lub niedowagę, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży do18 lat.
Sposób podania:
Kapsułki należy połykać w całości z wystarczającą ilością wody, najlepiej przed posiłkiem; nie należy ich dzielić, ani żuć.
Lek wywiera niewielki wpływ na sprawność psychomotoryczną; jeżeli wystąpią zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmęczenie lub inne objawy ze strony OUN nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Preparaty witaminy B12 mogą maskować obraz kliniczny i wyniki badań laboratoryjnych niedokrwistości złośliwej i powrózkowego zwyrodnienia rdzenia kręgowego.
