Difadol - skład
1 ml roztworu zawiera 25 mg diklofenaku sodowego.
Reklama
Difadol - działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny (pochodna kwasu octowego) o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej. Po podaniu domięśniowo dawki 75 mg wchłanianie zaczyna się natychmiast; maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po około 20 min. AUC po domięśniowym lub dożylnym podaniu jest około 2 razy większe niż po podaniu doustnym lub odbytniczym, ponieważ prawie połowa dawki diklofenaku jest metabolizowana w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę. Ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego, gdzie osiąga duże stężenie, które utrzymuje się przez 2-4 h. Metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów, z których 4'-hydroksypochodna wykazuje dużą aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową. Metabolity sprzęgane są z kwasem glukuronowym. Około 60% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 1% w postaci nie zmienionej. Pozostała część wydalana jest z kałem w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 1-2 h. Lek nie kumuluje się w organizmie po stosowaniu w zalecanych dawkach.
Reklama
Difadol - wskazania
Podanie domięśniowe: ostry ból spowodowany procesami zapalnymi lub zwyrodnieniowymi w przebiegu reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, zapalenia kości i stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; ostre napady dny; kolka nerkowa i wątrobowa; ciężkie napady migreny; ból i stany zapalne pourazowe i pooperacyjne. Podanie dożylne: leczenie lub zapobieganie bólom pooperacyjnych w warunkach szpitalnych.
Reklama
Difadol - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ objawiająca się napadami astmy oskrzelowej, pokrzywką, ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Jednoczesne stosowanie innych NLPZ lub leków przeciwzakrzepowych ( w tym małe dawki heparyny). Skaza krwotoczna w wywiadzie, potwierdzone lub podejrzane krwawienie naczyniowo-mózgowe. Zabiegi chirurgiczne związane z dużym ryzykiem wystąpienia krwotoku. Astma w wywiadzie. Niewydolność nerek o średnim lub ciężkim nasileniu. Hypowolemia lub odwodnienie pacjenta. III trymestr ciąży. Nie stosować u dzieci i młodzieży. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych; u tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia.
Reklama
Difadol - ostrzeżenia
Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko, jednakże obecnie dostępne dane wskazują na zwiększenie ryzyka występowania zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku, podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego (pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem i perforacją przewodu pokarmowego; pacjenci przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny; osoby w podeszłym wieku) - u tych pacjentów należy stosować najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną diklofenaku i rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi. Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, łącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, przyjmujących leki moczopędne lub leki o działaniu nefrotoksycznym, z hipowolemią o różnej etiologii, z zaburzeniami krzepnięcia krwi, u pacjentów z astmą, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, przewlekłymi zakażeniami dróg oddechowych oraz u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki, u pacjentów z zapaleniem jelita grubego, chorobą Crohna, zaburzeniami czynności wątroby, porfirią oraz u pacjentów osłabionych lub z małą masą ciała. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości oraz w przypadku utrzymywania się nieprawidłowych wyników badań czynnościowych wątroby lub oznak klinicznych sugerujących wystąpienie zaburzeń czynności wątroby lek należy natychmiast odstawić. Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia.
Reklama
Difadol - ciąża
Preparat może być stosowany w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (u płodu może wywołać przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, a u matki zahamować czynność skurczową macicy). Diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego - nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią. Stosowanie diklofenaku może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.
Reklama
Difadol - efekty uboczne
Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka, podrażnienie, ból, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne - niedociśnienie, wstrząs), senność, duszność, astma, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawa biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czasem z krwawieniem i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk, martwica w miejscu wstrzyknięcia. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśniowe, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie, podwójne widzenie), szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (w tym krwotoczne zapalenie okrężnicy, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, choroby przełyku, błoniaste zwężenie jelita, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, ropień w miejscu wstrzyknięcia. Przyjmowanie diklofenaku długotrwale i w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (zawał serca, udar).
Difadol - interakcje
Diklofenak może zwiększać stężenia litu i digoksyny we krwi - należy kontrolować stężenia tych leków we krwi. Osłabia działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze oraz czynność nerek. Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi może zwiększać ryzyko krwotoków. Stosowany z lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Zwiększa stężenie i nasila toksyczność metotreksatu (szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu). Nasila nefrotoksyczność cyklosporyny. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. Leczenia preparatem nie należy rozpoczynać wcześniej niż 8-12 h po zakończeniu leczenia mifepristonem (ryzyko osłabienia działania mifepristonu).
Difadol - dawkowanie
Preparat może być podawany domięśniowo głęboko w górny zewnętrzny kwadrant pośladka lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Preparatu nie należy podawać dłużej niż przez 2 dni, w razie konieczności leczenie może być kontynuowane postacią doustną lub doodbytniczą diklofenaku.
Wstrzyknięcie domięśniowe: u pacjentów z silnymi bólami zazwyczaj 75 mg raz na dobę; w ciężkich przypadkach (np. kolka) dawka dobowa może być zwiększona do 150 mg w 2 iniekcjach w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek). W przypadku łączenia różnych postaci leku nie przekraczać dawki sumarycznej 150 mg/dobę. W napadzie migreny: początkowo 75 mg, a w razie konieczności tego samego dnia, do 100 mg w postaci czopków; dawka sumaryczna nie powinna przekraczać 175 mg. Podanie dożylne: w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu pooperacyjnego 75 mg w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 0,5-2 h; w razie konieczności podanie można powtórzyć po kilku godzinach, nie przekraczając dawki 150 mg na dobę. W profilaktyce bólu pooperacyjnego można podać 25-50 mg w ciągu 15-60 min po zabiegu, a następnie kontynuować we wlewie z szybkością około 5 mg/h, do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Nie podawać w postaci bolusu ani w formie nie rozcieńczonej - preparat należy rozcieńczyć w 0,9% roztworze NaCl lub 5% roztworze glukozy do infuzji, zbuforowanymi dwuwęglanem sodu.
Difadol - uwagi
Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować czynność nerek i wątroby oraz morfologię i rozmaz krwi. Pacjenci, u których podczas leczenia preparatem wystąpią zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia o.u.n. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
