Dilzem - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 90, 120 mg lub 180 mg chlorowodorku diltiazemu. Lek zawiera laktozę.
Reklama
Dilzem - działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych benzotiazepiny, o działaniu blokującym kanał wapniowy, głównie w obrębie mięśni gładkich naczyń. Powoduje zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego jako rezultat rozszerzenia naczyń, co z kolei prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego i w konsekwencji do zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Ma bezpośrednie ujemne działanie chronotropowe. Opóźnia szybkość przewodzenia bodźców pomiędzy przedsionkiem a komorą. Może także wykazywać ujemne działanie inotropowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego w 80%-90%. Wykazuje małą biodostępność (ok. 40%) ze względu na znaczny efekt "pierwszego przejścia" przez krążenie wątrobowe. Biotransformacja zachodzi z udziałem izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P-450. Cmax we krwi występuje po 3-4 h. W 70-85% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem w 74% i z kałem w 26%. Średni T0,5 we krwi wynosi 6 h. Okres półtrwania może być wydłużony, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym lub z zaburzeniami czynności wątroby. Chlorowodorek diltiazemu i jego metabolit, deacetylodiltiazem, mogą w niewielkim stopniu podlegać kumulacji w osoczu krwi podczas wielokrotnego podawania leku.
Reklama
Dilzem - wskazania
Choroba niedokrwienna serca pod postacią: dusznicy bolesnej stabilnej, dusznicy bolesnej niestabilnej, dusznicy bolesnej naczynioskurczowej (postać Prinzmetala). Nadciśnienie tętnicze.
Reklama
Dilzem - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diltiazemu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., z wyjątkiem osób z wszczepionym czynnym stymulatorem komorowym. Zespół chorego węzła zatokowego, z wyjątkiem osób z wszczepionym czynnym stymulatorem komorowym. Ciężka bradykardia (mniej niż 40 uderzeń serca/min). Niewydolność lewej komory serca z zastojem płucnym. Pacjenci przyjmujący jednocześnie dantrolen we wlewie dożylnym. Pacjenci przyjmujący jednocześnie leki z iwabradyną.
Reklama
Dilzem - ostrzeżenia
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca, bradykardią (ryzyko zaostrzenia) lub blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., stwierdzonym w zapisie EKG (ryzyko zaostrzenia i, w rzadkich przypadkach, ryzyko wystąpienia bloku całkowitego) konieczna jest ścisła obserwacja. Leki z grupy antagonistów wapnia mogą nasilać zaburzenia kurczliwości, przewodzenia i automatyzmu mięśnia sercowego, a także działanie rozszerzające naczynia krwionośne środków stosowanych do znieczulenia. U osób w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może wystąpić zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu - należy starannie monitorować częstości akcji serca na początku leczenia. Stosowanie leków z grupy antagonistów wapnia, takich jak diltiazem, może wiązać się ze zmianami nastroju, w tym z depresją. Diltiazem hamuje motorykę przewodu pokarmowego, dlatego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania preparatu u pacjentów, u których istnieje ryzyko niedrożności jelit. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Dilzem - ciąża
Stosowanie preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W przypadku stosowania u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące diltiazem powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.
Reklama
Dilzem - efekty uboczne
Bardzo często: obrzęk obwodowy. Często: ból i zawroty głowy, blok przedsionkowo-komorowy (Ist., IIst. lub IIIst.; możliwy blok odnogi pęczka Hisa), kołatanie serca, nagłe zaczerwienieni (zwłaszcza twarzy), zaparcie, niestrawność, ból żołądka, nudności, rumień, złe samopoczucie. Niezbyt często: nerwowość, bezsenność, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, wymioty, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AIAT, LDH, fosfatazy zasadowej). Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, pokrzywka. Częstość nieznana: małopłytkowość, zmiany nastroju (w tym depresja), objawy pozapiramidowe, mioklonie, blok zatokowo-przedsionkowy, zastoinową niewydolność serca, zapalenie naczyń (w tym leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło (w tym liszajowate rogowacenie skóry narażonej na działanie słońca), obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa -Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), pocenie się, złuszczające zapalenie skóry, ostrą uogólnioną wysypkę krostkową, rzadko rumień złuszczający z lub bez gorączki, ginekomastię.
Dilzem - interakcje
Dantrolen (we wlewie dożylnym) podany jednocześnie z diltiazemem może zwiększyć ryzyko migotania komór zakończonego zgonem – nie podawać łącznie. Diltiazem nasila działanie neurotoksyczne litu, oraz stosowany z pochodnymi azotanów działanie hipotensyjne i ryzyko omdlenia. Zwiększa stężenie teofiliny we krwi. Jednoczesne stosowanie leków blokujących receptory α-adrenergiczne może wywołać lub nasilić niedociśnienie. Stosowanie diltiazemu w skojarzeniu z α-adrenolitykiem można rozważyć wyłącznie pod warunkiem ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego. Z amiodaronem i digoksyną zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii (właszcza u osób w podeszłym wieku i w przypadku stosowania dużych dawek). Z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne - możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca (wyraźna bradykardia, blok zatokowy), zaburzeń przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolności serca (działanie synergiczne). Ponieważ diltiazem ma działanie przeciwarytmiczne, nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwarytmicznymi (dodatkowe ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony serca). Zwiększa stężenia karbamazepiny we krwi. Ryfampicyna zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu. Antagoniści receptora H2 (cymetydyna, ranitydyna) zwiększają stężenia diltiazemu w osoczu. Diltiazem jest metabolizowany za pomocą CYP3A4. Zaobserwowano umiarkowane (mniej niż 2-krotne) zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu w przypadku jednoczesnego stosowania z silniejszym inhibitorem CYP3A4. Zwiększa stężenia cyklosporyny we krwi (zaleca się zmniejszenie dawki cyklosporyny, monitorowanie czynności nerek, kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi i dostosowanie dawki w przypadku leczenia skojarzonego i po odstawieniu cyklosporyny). Diltiazem jest także inhibitorem izoenzymów cytochromu CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z innymi substratami CYP3A4 może spowodować zwiększenie stężenia w osoczu każdej z substancji. Jednoczesne stosowanie diltiazemu z induktorem CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu. Diltiazem powoduje istotne zwiększenie stężenia midazolamu i triazolamu w osoczu oraz wydłużenie ich okresu półtrwania. Hamuje metabolizm metyloprednizolonu (CYP3A4) i aktywność glikoproteiny P. Jednoczesne stosowanie ze statynami metabolizowanymi za pomocą CYP3A4 zwiększa ryzyko rozwoju miopatii i rabdomiolizy.
Dilzem - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Choroba niedokrwienna serca: 180 mg na dobę (1 tabl. 90 mg 2 razy na dobę; 1/2 tabl. 180 retard 2 razy na dobę) lub 240 mg na dobę (1 tabl. 120 mg retard 2 razy na dobę). W razie konieczności, dawkę można stopniowo zwiększać do 360 mg na dobę. W przypadku długotrwałego leczenia z zadawalającym efektem klinicznym, zaleca się sprawdzanie, co 2-3 miesiące, czy możliwe jest zmniejszenie dawki leku. Nadciśnienie tętnicze: 180 mg na dobę (1 tabl. 90 mg 2 razy na dobę; 1 tabl. 180 retard raz na dobę) lub 240 mg na dobę (1 tabl. 120 mg retard 2 razy na dobę). W razie konieczności, dawkę można stopniowo zwiększać do 360 mg na dobę. W przypadku wystąpienia zadowalającego efektu hipotensyjnego wskazane jest rozważenie zmniejszenia dawki. Szczególne grupy pacjentów. Preparat musi być ostrożnie stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować przed posiłkami, bez rozgryzania, popijając szklanką wody.
Dilzem - uwagi
Preparat należy odstawiać stopniowo, jest to szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się szczególną dbałość o higienę jamy ustnej podczas przyjmowania preparatu (ryzyko zmian w obrębie dziąseł). Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
