Diphereline 0,1 - skład
1 fiolka zawiera 0,1 mg tryptoreliny w postaci octanu.
Reklama
Diphereline 0,1 - działanie
Syntetyczny analog naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (GnRH). Długotrwałe podawanie tryptoreliny, po początkowej stymulacji, powoduje zahamowanie wydzielania hormonów gonadotropowych, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania czynności gonad (jąder lub jajników). Dodatkowo tryptorelina wywiera bezpośredni wpływ na gonady poprzez zmniejszenie wrażliwości obwodowych receptorów GnRH. W przypadku raka gruczołu krokowego podawanie jednej dawki preparatu może na początku leczenia doprowadzić do wzrostu stężenia LH i FSH we krwi (początkowa aktywacja), a w konsekwencji do zwiększenia stężenia testosteronu; kontynuacja leczenia doprowadza do zmniejszenia stężenia LH i FSH, a w konsekwencji do obniżenia stężenia hormonów steroidowych w ciągu 2-3 tyg. do poziomu odpowiadającego kastracji. W leczeniu niepłodności u kobiet długotrwałe leczenie preparatem powoduje zahamowanie wydzielania hormonów gonadotropowych (FSH i LH); leczenie to zapewnia zniesienie występującego w tym czasie piku endogennego LH, poprawiając przebieg folikulogenezy, zwiększając liczbę dojrzewających pęcherzyków co doprowadza do zwiększonego odsetka ciąż na cykl. Po podskórnym wstrzyknięciu tryptoreliny (0,1 mg) Cmax występuje po ok. 0.63 ± 0,26 h. Eliminacja zachodzi przy czasie biologicznego półtrwania wynoszącym 7,6 ± 1,6 h, po fazie dystrybucji trwającej od 3-4 h.
Reklama
Diphereline 0,1 - wskazania
Rak gruczołu krokowego z przerzutami - leczenie początkowe przed zastosowaniem tryptoreliny w postaci o przedłużonym uwalnianiu; pacjenci, którzy nie byli uprzednio poddawani innej terapii hormonalnej, lepiej reagują na leczenie tryptoreliną. Niepłodność u kobiet - leczenie uzupełniające w połączeniu z podawaniem gonadotropin (hMG, FSH, hCG) w celu wywołania jajeczkowania, w przygotowaniu do zapłodnienia zewnątrzustrojowego i przeniesienia zarodka do macicy.
Reklama
Diphereline 0,1 - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na GnRH, jej analogi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Diphereline 0,1 - ostrzeżenia
W trakcie leczenia należy obserwować pacjentów pod kątem występowania epizodów depresyjnych, a pacjentów z depresją ściśle kontrolować. Ostrożnie stosować u pacjentów z osteoporozą lub czynnikami ryzyka osteoporozy, takimi jak: przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe stosowanie leków zmniejszających gęstość mineralną kości (np. leków przeciwpadaczkowych lub kortykosteroidów), występowanie osteoporozy w rodzinie, niedożywienie - należy rozważyć zastosowanie dodatkowych metod w celu przeciwdziałania utracie gęstości mineralnej kości. W rzadkich przypadkach stosowanie analogów GnRH może ujawnić obecność wcześniej nierozpoznanego gruczolaka wywodzącego się z komórek gonadotropowych przysadki - u pacjentów tych może wystąpić udar przysadki, objawiający się nagłym bólem głowy, wymiotami, zaburzeniami widzenia i porażeniem mięśni oka. Ponadto: Mężczyźni. Stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy (szczególnie u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa) - pacjentów obserwować w pierwszych tygodniach leczenia; jeżeli rozwinie się ucisk (kompresja) rdzenia kręgowego lub niewydolność nerek, należy wdrożyć standardowe leczenie, a w ekstremalnych przypadkach należy rozważyć wykonanie pilnej orchidektomii (wycięcie jądra). Należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu w początkowej fazie leczenia tryptoreliną, aby przełamać początkowy wzrost stężenia testosteronu we krwi i nasilenie objawów klinicznych. Obserwowano zmiany metaboliczne (np. nietolerancję glukozy) oraz zwiększone ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia w czasie terapii z deprywacją androgenu - pacjentów z dużym ryzykiem chorób metabolicznych i chorób układu krążenia należy starannie ocenić przed włączeniem leczenia i w odpowiedni sposób kontrolować w czasie stosowania tryptoreliny. W czasie leczenia zaleca się: okresowe sprawdzanie stężenia testosteronu we krwi, które nie powinno przekraczać 1 ng/ml; przeprowadzać ocenę reakcji układu kostnego za pomocą scyntygrafii i (lub) tomografii komputerowej, natomiast ocenę reakcji gruczołu krokowego na leczenie przeprowadza się za pomocą USG i (lub) tomografii komputerowej oraz badania klinicznego i per rectum. Kobiety. W przypadku stosowania tryptoreliny w skojarzeniu z gonadotropiną może dojść do wystąpienia zespołu nadmiernej stymulacji jajników (OHSS); podczas leczenia pacjentka powinna być kontrolowana przez lekarza, z wykorzystaniem dokładnych i regularnych badań sprawdzających parametry biochemiczne i kliniczne (badanie stężenia estrogenów i badanie USG) - w przypadku nadmiernej odpowiedzi jajników należy przestać wstrzykiwać gonadotropiny. U pacjentek ze stwierdzonym zespołem policystycznych jajników preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość stymulacji większej liczby komórek jajowych.
Reklama
Diphereline 0,1 - ciąża
Nie stosować w ciąży. Przed leczeniem należy wykluczyć ciążę. W czasie leczenia tryptoreliną należy stosować niehormonalne metody antykoncepcji do czasu powrotu miesiączek. Gdy tryptorelina jest stosowana w leczeniu niepłodności, nie ma dowodów klinicznych, które sugerują związek przyczynowy pomiędzy tryptoreliną a jakimikolwiek późniejszymi nieprawidłowościami w rozwoju oocytów, ciąży lub rezultacie ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
Diphereline 0,1 - efekty uboczne
Bardzo często: łagodne do ciężkich uderzenia gorąca oraz nadmierna potliwość, które zwykle nie wymagają przerwania terapii. Bardzo rzadko: ból, rumień i stan zapalny w miejscu podania. U pacjentów leczonych za pomocą analogu GnRH zgłaszano zwiększenie liczby limfocytów; ta wtórna limfocytoza jest najwyraźniej związana z kastracją indukowaną przez GnRH i wydaje się wskazywać, że hormony płciowe są włączone w proces inwolucji grasicy. Mężczyźni. Bardzo często na początku leczenia: objawy ze strony układu moczowego, ból kości związany z obecnością przerzutów oraz objawy związane z uciskiem rdzenia kręgowego spowodowanego przerzutami do kręgów (ból pleców, osłabienie, parestezje kończyn dolnych) mogą ulec zaostrzeniu, gdy stężenie testosteronu we krwi przejściowo zwiększa się na początku leczenia - objawy te mają charakter przemijający i ustępują w ciągu 1-2 tyg. Często podczas leczenia: zaburzenia nastroju, depresja, obniżenie libido i zaburzenia wzwodu związane są ze zmniejszeniem stężenia testosteronu we krwi, wynikającego z farmakologicznego działania tryptoreliny. Kobiety. Bardzo często na początku leczenia: w leczeniu niepłodności, w skojarzeniu z gonadotropinami może dojść do zespołu nadmiernej stymulacji jajników; może wystąpić przerost jajników, duszność, ból w miednicy małej i (lub) ból brzucha. Bardzo często na początku leczenia 1-miesięczną i 3-miesięczną postacią tryptoreliny (postacie SR): w ciągu miesiąca od pierwszej iniekcji może wystąpić krwawienie z dróg rodnych, w tym krwotok miesiączkowy lub krwotok maciczny. Bardzo często podczas leczenia 1-miesięczną i 3-miesieczną postacią tryptoreliny (postacie SR): działania niepożądane związane z hipoestrogenizmem (zaburzenia snu, ból głowy, zmienny nastrój, suchość sromu i pochwy, bolesne stosunki płciowe, spadek libido). Często podczas leczenia 1-miesięczną i 3-miesięczną postacią tryptoreliny (postacie SR): ból sutków (gruczołów piersiowych), skurcze mięśni, bóle stawów, zwiększenie masy ciała, nudności, ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, osłabienie; depresja oraz zaburzenia nastroju przy długotrwałym stosowaniu. Dodatkowe działania niepożądane u kobiet przygotowywanych do zabiegu zapłodnienia in vitro (zgłoszone po wprowadzeniu preparatu do obrotu): reakcje nadwrażliwości (świąd, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy), ból głowy, epizody nieostrego widzenia lub zaburzenie widzenia.
Diphereline 0,1 - interakcje
Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania tryptoreliny z lekami wpływającymi na wydzielanie gonadotropin; zaleca się kontrolowanie stanu hormonalnego pacjenta.
Diphereline 0,1 - dawkowanie
Podskórnie. Rak gruczołu krokowego z przerzutami: 1 dawka (0,1 mg) raz na dobę przez 7 dni przed zastosowaniem postaci o przedłużonym uwalnianiu. Niepłodność u kobiet: 1 dawka (0,1 mg) raz na dobę od 2. dnia cyklu. Po uzyskaniu zmniejszenia wrażliwości przysadki (stężenie estrogenów we krwi <50 pg/ml, tj. około 15. dnia od początku leczenia) rozpoczyna się stymulację gonadotropinami i kontynuuje ją, podając jednocześnie tryptorelinę, aż do dnia poprzedzającego dzień wyznaczony na dzień podania hCG.
Diphereline 0,1 - uwagi
Testy diagnostyczne gonadalnej funkcji przysadki w czasie leczenia i po zaprzestaniu terapii za pomocą analogów mogą być mylące. Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być upośledzona, jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia, będące działaniami niepożądanymi leczenia lub wynikające z choroby podstawowej.
