Diuramid - skład
1 tabl. zawiera 250 mg acetazolamidu.
Reklama
Diuramid - działanie
Silny inhibitor anhydrazy węglanowej. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji obejmującej hydratację dwutlenku węgla i dehydratację kwasu węglowego. Hamowanie anhydrazy węglanowej zmniejsza resorpcję zwrotną sodu i wody. Acetazolamid przestaje działać moczopędnie po trzech dniach stosowania. Kilkudniowa przerwa w podawaniu powoduje, że zostaje przywrócona normalna aktywność anhydrazy węglanowej, a ponowne zastosowanie leku wywołuje działanie diuretyczne. Acetazolamid zwiększa wydalanie potasu, sodu, magnezu, wapnia, fosforanów i wodorowęglanów. Zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej przez co obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-3 h. Wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem. Przenika przez barierę łożyska i w niewielkich ilościach do mleka matki.
Reklama
Diuramid - wskazania
Jaskra: przewlekła z otwartym kątem, wtórna lub z zamkniętym kątem (krótkotrwałe leczenie przedoperacyjne w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego). Obrzęki w niewydolności serca lub wywołane przez leki. Padaczka (w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi): petit mal u dzieci, grand mal, postacie mieszane. Ostra choroba wysokościowa - lek skraca czas aklimatyzacji, ale jego działanie na objawy choroby wysokościowej jest niewielkie.
Reklama
Diuramid - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Acetazolamid jest przeciwwskazany w sytuacjach, gdy we krwi występują obniżone stężenia sodu i (lub) potasu, w przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby, niewydolności nadnerczy i kwasicy hiperchloremicznej. Acetazolamid nie powinien być stosowany u pacjentów z marskością wątroby, gdyż może zwiększać ryzyko encefalopatii wątrobowej. Długotrwałe podawanie acetazolamidu jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłą niewyrównaną jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, ponieważ w przypadku pełnego zamknięcia kąta przesączania, pogorszenie jaskry będzie maskowane obniżonym ciśnieniem śródgałkowym.
Reklama
Diuramid - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u chorych z niedrożnością dolnych dróg oddechowych lub rozedmą płuc, u których wentylacja pęcherzykowa może być osłabiona (ryzyko nasilenia kwasicy). U pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z zastosowania leku do ryzyka dalszego wytrącania się kamieni. Acetazolamid alkalizuje mocz. U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwpadaczkowych wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wystąpienia zwiększonego ryzyka także podczas stosowania acetazolamidu. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują myśli i zachowania samobójcze i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza. Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może natomiast zwiększać częstotliwość występowania senności i (lub) zaburzeń czucia. Zwiększenie dawki leku często prowadzi do zmniejszenia diurezy. Jednakże, w pewnych przypadkach bardzo wysokie dawki podawano w połączeniu z innymi diuretykami w celu zabezpieczenia diurezy w sytuacji całkowitej opornej niewydolności. U pacjentów leczonych acetazolamidem odnotowano zarówno podwyższenie jak i obniżenie stężenia glukozy we krwi; należy to wziąć pod uwagę w odniesieniu do pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą. Podczas długotrwałego leczenia acetazolamidem wskazane są specjalne środki ostrożności. Należy poinformować pacjenta, aby zgłaszał wszelkie nietypowe zmiany skórne. Zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi i stężenia elektrolitów. W następstwie ciężkiej reakcji na sulfonamidy stwierdzano rzadkie przypadki zgonów. Gwałtowny spadek liczby krwinek lub pojawienie się toksycznych objawów skórnych powinno być sygnałem do natychmiastowego zaprzestania leczenia. Pojawienie się na początku leczenia uogólnionego rumienia z występującymi jednocześnie krostkami i gorączką może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. AGEP). Jeśli zdiagnozuje się AGEP, należy odstawić acetazolamid i przeciwwskazane jest wszelkie dalsze podawanie acetazolamidu. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Diuramid - ciąża
Preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze (nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży). Acetazolamid przenika przez barierę łożyska. Wykazuje działanie teratogenne i embriotoksyczne u myszy, szczurów, chomików i królików po zastosowaniu dawki doustnej lub pozajelitowej dziesięciokrotnie wyższej niż zalecana u ludzi. Acetazolamid w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego. Z uwagi na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy podjąć decyzję o przerwaniu leczenia lub zaprzestaniu karmienia piersią podczas przyjmowania leku.
Reklama
Diuramid - efekty uboczne
Działania niepożądane podczas krótkotrwałego leczenia zazwyczaj nie są ciężkie. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: parestezje (szczególnie uczucie „mrowienia” w kończynach), utrata apetytu, zaburzenia smaku, wielomocz, uderzenia gorąca, pragnienie, ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, drażliwość, depresja, zmniejszenie libido, sporadycznie senność i dezorientacja, zaburzenia układu pokarmowego takie jak nudności, wymioty, biegunka. Rzadko obserwowano nadwrażliwość na światło. Podczas długotrwałego leczenia może sporadycznie wystąpić kwasica metaboliczna i zaburzenia równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemia i hiponatremia. Hipokaliemia jest najczęściej przejściowa i rzadko ma znaczenie kliniczne. W przypadku kwasicy metabolicznej należy podać wodorowęglan. Podczas długotrwałego leczenia może wystąpić hiperglikemia i hipoglikemia. Obserwowano też krótkowzroczność, przemijającą po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu podawania leku. Acetazolamid jako pochodna sulfonamidowa może wywoływać działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów: gorączka, agranulocytoza, małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, pancytopenia, wysypka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, plamica małopłytkowa, anafilaksja, krystaluria, kamienie nerkowe, kolka nerkowa i uszkodzenie nerek. Zgłaszano rzadkie przypadki piorunującej martwicy wątroby. Inne, sporadycznie występujące, działania niepożądane to: pokrzywka, krew w kale, krwiomocz, cukromocz, zaburzenia słuchu i szum w uszach, zaburzenia wątroby, niewydolność nerek oraz, rzadko, zapalenie wątroby lub żółtaczka cholestatyczna, porażenia wiotkie, drgawki. Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP).
Diuramid - interakcje
Acetazolamid jest pochodną sulfonamidową; może wystąpić nasilenie działania antagonistów kwasu foliowego, leków hipoglikemizujących oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych. Jednoczesne podawanie acetazolamidu i kwasu acetylosalicylowego może spowodować ciężką kwasicę oraz nasilić toksyczność względem OUN. Acetazolamid powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących duże dawki kwasu acetylosalicylowego ze względu na możliwość wystąpienia anoreksji, przyspieszonego oddechu, stanu letargu, śpiączki, a nawet zgonu. Modyfikacja dawki może być potrzebna w przypadku, gdy acetazolamid podawany jest z glikozydami nasercowymi lub lekami obniżającymi ciśnienie krwi. Stosowany jednocześnie, acetazolamid zmienia metabolizm fenytoiny, prowadząc do zwiększenia jej stężenia w surowicy. U kilku pacjentów przyjmujących acetazolamid w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi stwierdzono ciężką postać osteomalacji. Istnieją pojedyncze doniesienia dotyczące obniżonego poziomu prymidonu i zwiększonego poziomu karbamazepiny w surowicy przy jednoczesnym podawaniu acetazolamidu. Ze względu na możliwe działanie addycyjne, jednoczesne stosowanie acetazolamidu z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej jest niewskazane. Zwiększając wartość pH moczu w kanalikach nerkowych, acetazolamid zmniejsza wydalanie amfetaminy i chinidyny z moczem, co może prowadzić do zwiększenia i wydłużenia czasu działania amfetaminy oraz nasilić działanie chinidyny. Acetazolamid może zwiększać stężenie cyklosporyny. Acetazolamid może znosić działanie antybakteryjne metenaminy na drogi moczowe. Jednoczesne stosowanie acetazolamidu i wodorowęglanu sodu zwiększa ryzyko tworzenia się kamieni nerkowych. Acetazolamid zwiększa wydalanie litu i może powodować obniżenie stężenia litu we krwi.
Diuramid - dawkowanie
Doustnie. W leczeniu jaskry dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od ciśnienia wewnątrzgałkowego, w jaskrze z otwartym kątem przesączania - 250 mg (1 tabl.) 1-4 razy na dobę; w jaskrze wtórnej - 250 mg (1 tabl.) co 4 h (u niektórych pacjentów podczas krótkotrwałej terapii efekt leczniczy obserwuje się po dawce 250 mg 2 razy na dobę), w ostrych napadach jaskry - 250 mg (1 tabl.) 4 razy na dobę. W padaczce (dorośli i dzieci): zwykle 8-30 mg/kg mc. na dobę w 1-4 dawkach podzielonych; optymalna dawka wynosi 375-1000 mg na dobę; maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 750 mg; podczas jednoczesnego stosowania acetazolamidu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi początkowo stosuje się 250 mg acetazolamidu raz na dobę, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę. Obrzęki w niewydolności krążenia i wywołane przez leki: początkowo 250-375 mg raz na dobę, rano. Optymalne działanie moczopędne występuje, jeśli lek stosuje się co drugi dzień lub przez kolejne 2 dni z jednodniową przerwą. Podczas podawania acetazolamidu należy kontynuować leczenie zalecane w niewydolności krążenia, np. stosowanie glikozydów naparstnicy, ograniczenie soli w diecie i uzupełnianie potasu. Ostra choroba wysokościowa: 500-1000 mg (2-4 tabl.) na dobę w dawkach podzielonych; podczas szybkiej wspinaczki (ponad 500 m dziennie): 1000 mg (4 tabl.) na dobę w dawkach podzielonych; preparat należy stosować 24-48 h przed wspinaczką, w przypadku wystąpienia objawów choroby leczenie należy kontynuować przez następne 48 h lub dłużej, jeśli to konieczne. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Diuramid - uwagi
W trakcie leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może natomiast zwiększać częstość występowania senności i (lub) zaburzeń czucia. Rzadziej zgłaszano przypadki zmęczenia, zawrotów głowy i ataksji. Odnotowano kilka przypadków stanów dezorientacji u pacjentów z obrzękami, spowodowanymi marskością wątroby. Takie przypadki należy ściśle monitorować. Odnotowano przemijającą krótkowzroczność. Zaburzenia te zawsze ustępują po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu stosowania leku.
