Dobroson - skład
1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Dobroson - działanie
Lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu. Działa uspokajająco, anksjolitycznie, przeciwdrgawkowo i zmniejsza napięcie mięśniowe. Działanie zopiklonu jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowe receptory należące do GABAA - wielocząsteczkowego kompleksu, prowadzącego do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie leku zbliżone jest do działania benzodiazepin. Po podaniu doustnym zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1,5-2 h. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest wysycone. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 5 h. Głównymi metabolitami są N-tlenek (aktywny u zwierząt) i N-demetylometabolit (nieaktywny u zwierząt); ich T0,5 wynoszą odpowiednio ok. 4,5 h i 7,4 h. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano istotnej kumulacji leku. Zopiklon wydalany jest z moczem (ok. 80%) w postaci niesprzężonych metabolitów oraz z kałem (ok. 16%).
Reklama
Dobroson - wskazania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.
Reklama
Dobroson - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Pacjenci poniżej 18 lat.
Reklama
Dobroson - ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie rozpoznać podstawową przyczynę bezsenności. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie od tych substancji. Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. Po odstawieniu leku może wystąpić bezsenność "z odbicia". Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po ponownym podaniu po kilku tygodniach. Jednak w przypadku zopiklonu nie wystąpiła wyraźna tolerancja w okresie leczenia do 4 tyg. Ze względu na ryzyko wystąpienia amnezji następczej, pacjenci powinni mieć zapewniony nieprzerwany sen przez 7-8 h. W przypadku wystąpienia reakcji psychicznych i paradoksalnych lek należy odstawić; ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów stosujących zopiklon, którzy nie byli całkowicie obudzeni, zgłaszano chodzenie podczas snu i inne towarzyszące zachowania takie jak, prowadzenie samochodu przez sen, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, telefonowanie. Zdarzeniom tym mogła towarzyszyć amnezja. Spożywanie alkoholu i innych preparatów działających na OUN razem z zopiklonem wydaje się zwiększać ryzyko takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów z takimi zachowaniami zaleca się, aby poważnie rozważyć przerwanie leczenia zopiklonem. U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu, istnieje ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów, którzy wstają w nocy. W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszych dawek w związku z ryzykiem depresji oddechowej. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są odpowiednie do leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyczyniać się do wystąpienia encefalopatii. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jako leku pierwszego rzutu w leczeniu psychoz. Nie należy stosować benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u tych pacjentów może to prowadzić do samobójstwa). Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować z bardzo dużą ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z powodu tych zagrożeń jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie jak zopiklon z opioidami, powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Każda tabletka zawiera 0,025 mg sodu (mniej niż 1 mmol sodu (23 mg)), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Dobroson - ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży i podczas karmienia piersią. Nie należy stosować zopiklonu podczas ciąży, chyba że jest to konieczne. Jeśli z wyraźnych powodów medycznych, zopiklon zostanie przepisany pacjentce w ostatnich 3 mies. ciąży lub podany podczas porodu można spodziewać się, że u noworodka mogą wystąpić: hipotermia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa i zmniejszenie odruchu ssania ("zespół wiotkiego noworodka"). W związku z wystąpieniem uzależnienia fizycznego, objawy odstawienne mogą wystąpić u noworodków urodzonych przez matki, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży. Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Pomimo że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie powinno się podawać leku w okresie karmienia piersią. Zopiklon powodował zmniejszenie płodności u samców szczura.
Reklama
Dobroson - efekty uboczne
Bardzo często: gorzki lub metaliczny smak (zaburzenia smaku). Często: senność następnego dnia, zmniejszona czujność, ból i zawroty głowy, objawy ze strony układu pokarmowego (m.in. nudności i wymioty), dyspepsja. Rzadko: reakcje alergiczne, reakcje skórne, jak świąd i wysypka (w tym pokrzywka), przytępienie wrażliwości, splątanie oraz reakcje paradoksalne, jak depresja, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania, uzależnienie, amnezja, zaburzenia koordynacji, ataksja (głównie na początku leczenia i generalnie ustępuje po powtórnym podaniu), uczucie zawrotu głowy, podwójne widzenie (głównie na początku leczenia i generalnie ustępuje po powtórnym podaniu), suchość w ustach, osłabienie mięśni, zmęczenie, łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej, ryzyko upadków (głównie u pacjentów w podeszłym wieku). Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, zmniejszenie libido. Częstość nieznana: uzależnienie fizyczne i psychiczne, somnambulizm. Lek może powodować amnezję następczą; ryzyko jej wystąpienia zwiększa się wraz z większą dawką; może też wystąpić nieodpowiednie zachowanie. Istniejąca przed leczeniem depresja może się objawiać podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin (rzadko). Podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje psychiczne i paradoksalne takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania (w niektórych przypadkach ciężkie); ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie leku może prowadzić do fizycznego uzależnienia nawet w przypadku dawek leczniczych; odstawienie leku może prowadzić do objawów odstawiennych i zjawiska z "odbicia”. Ponadto może również pojawić się uzależnienie psychiczne. W przypadku uzależnienia fizycznego po nagłym odstawieniu leku występują objawy odstawienne np.: ból głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Po odstawieniu leku może wystąpić przemijający zespół, podczas którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami lub substancjami podobnymi do benzodiazepin powracają w nasilonej postaci. Zespołowi temu mogą towarzyszyć inne reakcje m.in. zmiany nastroju, lęk i niepokój.
Dobroson - interakcje
Nie zaleca się stosowania leku jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. W skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi hamująco na OUN, takimi jak: leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, anksjolityki/środki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, zopiklon może nasilać działanie hamujące na OUN i dlatego jego podanie należy dokładnie rozważyć. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W skojarzeniu z lekami zwiotczającymi mięśnie zopiklon może nasilać działanie zwiotczające mięśnie. Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu oraz jego działanie mogą być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania z preparatami hamującymi CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, preparaty przeciwgrzybicze z grupy azoli oraz inhibitory proteazy HIV, a także z sokiem z grejpfruta. Podczas jednoczesnego podawania zopiklonu i inhibitorów CYP3A4, należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna oraz preparaty zawierające dziurawiec mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu i w związku z tym, jego działanie. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie jak zopiklon z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki iśmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawkowanie i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone.
Dobroson - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 7,5 mg bezpośrednio przed snem. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.). Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tyg., maksymalnie 4 tyg. włącznie z okresem zmniejszania dawki. W określonych przypadkach może okazać się konieczne wydłużenie okresu leczenia - w takim przypadku należy ponownie ocenić stan pacjenta.
Dobroson - uwagi
Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku. Uspokojenie polekowe, amnezja, zaburzona zdolność koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Ryzyko zwiększa się, gdy przyjęty jest jednocześnie alkohol oraz w przypadku niedostatecznie długiego snu. Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń w ruchu aż do zakończenia leczenia, jeśli nie stwierdzono, że lek nie wpływa na ich zdolności psychofizyczne. W związku z działaniem pozostałości leku, ostrzeżenie to należy brać pod uwagę również następnego dnia po podaniu zopiklonu.
