Donepex - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Donepex - działanie
Specyficzny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy, głównego enzymu biorącego udział w rozkładaniu acetylocholiny w zakończeniach nerwowych w o.u.n. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera wykazano poprawę zdolności poznawczych oraz zdolności przystosowania do funkcjonowania w społeczeństwie. Lek wykazywał proporcjonalną do dawki pozytywną odpowiedź kliniczną. Nie badano wpływu leku na zmianę przebiegu neuropatologii choroby, nie można więc przypisywać mu żadnego wpływu na postęp choroby. Po podaniu doustnym stężenie maksymalne leku we krwi jest osiągane po ok. 3-4 h. Stan stacjonarny leku osiąga się w ciągu 3 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w około 95%. Metabolizowany jest przez cytochrom P450 do wielu metabolitów. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów i w postaci niezmienionej. T0,5 w osoczu wynosi ok. 70 h.
Reklama
Donepex - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Donepex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża.
Reklama
Donepex - ostrzeżenia
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania donepezylu u pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera, innymi typami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. związanymi z procesami starzenia). Lek może nasilać działanie leków zwiotczających, będących pochodnymi sukcynylocholiny, stosowanymi podczas prowadzenia znieczulenia ogólnego. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego (np. blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym). Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby wrzodowej (np. pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub pacjenci przyjmujący leki z grupy NLPZ) oraz u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Leki cholinomimetyczne mogą przyczyniać się do powstawania uogólnionych napadów drgawkowych, a także mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami bądź antagonistami układu cholinergicznego. Jeśli u pacjenta pojawiały się objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny lub pacjent ma wysoka gorączkę o niewyjaśnionym pochodzeniu bez dodatkowych objawów klinicznych ZZN, leczenie należy przerwać. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy.
Reklama
Donepex - ciąża
Leku nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Donepex - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, anoreksja, wymioty, zaburzenia żołądkowe, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność; omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie (objawy ustępujące po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku), nietypowe sny, koszmary senne; wysypka skórna, świąd, skurcze mięśni, nietrzymanie moczu, uczucie zmęczenia, bóle, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, nieznaczne zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej w surowicy. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby w tym zapalenie wątroby (należy rozważyć odstawienie leku w przypadku wystąpienia niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza (niezależnie od złośliwego zespołu neuroleptycznego i w ścisłym związku czasowym z rozpoczęciem leczenia donepezilem lub zwiększeniem jego dawki). W przypadku wystąpienia omdlenia lub napadu padaczkowego należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego.
Donepex - interakcje
Donepezyl oraz żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna w skojarzeniu z donepezylem nie zaburzają jego metabolizmu. Badania in vitro wykazały, że ketokonazol i chinidyna (inhibitory odpowiednio CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol i erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych ochotników po podaniu ketokonazolu nastąpiło zwiększenie o ok. 30% stężenia donepezylu. Leki powodujące indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby, np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol mogą spowodować zmniejszenie stężenia donepezylu w surowicy - należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu z tymi lekami. Donepezyl może wchodzić w interakcje z lekami posiadającymi aktywność cholinolityczną. Może wystąpić synergizm z jednocześnie podawaną sukcynylocholiną, lekami hamującymi lub pobudzającymi przewodzenie cholinergiczne oraz ß-adrenolitykami.
Donepex - dawkowanie
Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który posiada doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu choroby Alzheimera. Doustnie, wieczorem, tuż przed snem. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dawkę tę należy stosować przez okres co najmniej 1 miesiąca, aby ocenić skuteczność preparatu i uzyskać stężenie stacjonarne leku w surowicy. Po ocenie skuteczności leczenia dawką 5 mg na dobę przez miesiąc, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta.
Donepex - uwagi
Leczenie donepezylem należy podejmować tylko w tych przypadkach, gdy możliwa jest ciągła kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; zdolność pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych donepezylem do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu powinna być regularnie oceniana przez lekarza prowadzącego.
