Donepezil Bluefish - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Donepezil Bluefish - działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w zakończeniach nerwowych w o.u.n. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Inhibicja acetylocholinoesterazy przez lek jest w bardzo dobrej korelacji ze zmianami w skali oceny zdolności poznawczych pacjentów z chorobą Alzheimera (ang. ADAS-cog), która jest bardzo dobrym miernikiem zdolności poznawczych. Nie badano wpływu donepezylu na przebieg podstawowej choroby neurologicznej; nie można więc uważać, że lek ma jakikolwiek wpływ na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57%) i kałem (w około 15%). T0,5 wynosi około 70 h.
Reklama
Donepezil Bluefish - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej i umiarkowanie ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Donepezil Bluefish - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub pozostałe składniki preparatu.
Reklama
Donepezil Bluefish - ostrzeżenia
Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Nie badano stosowania donepezylu u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszeniem funkcji poznawczych związanym z wiekiem). Zbiorcze wyniki badań nad chorobą Alzheimera i innych badań nad otępieniem, w tym badań nad otępieniem naczyniowym, wskazują, że wskaźnik śmiertelności w grupach placebo liczbowo przewyższał wskaźnik w grupach przyjmujących donepezyl. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, tj. blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (lek może wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej (z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących leki z grupy NLPZ - pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej). Należy unikać podawania donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia ogólnego. Donepezyl jako cholinomimetyk może hamować odpływ moczu z pęcherza oraz nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) lub wystąpi wysoka gorączka, niejasnego pochodzenia, bez dodatkowych objawów klinicznych ZZN, leczenie donepezylem powinno być przerwane. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Donepezil Bluefish - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.
Reklama
Donepezil Bluefish - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, nietypowe sny i koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie stężenie kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza.
Donepezil Bluefish - interakcje
Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna) hamują metabolizm donepezylu, zwiększając jego stężenie we krwi. Leki indukujące CYP3A4 i (lub) CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może hamować działanie niektórych leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z agonistami bądź antagonistami układu cholinergicznego oraz z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny lub inne leki hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe stosowane podczas znieczulenia. Może wystąpić również synergizm działania z β-adrenolitykami działającymi na układ przewodzący serca.
Donepezil Bluefish - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): początkowo 5 mg raz na dobę, przez co najmniej przez 1 miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności stosowania dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie donepezylem można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, przed snem.
Donepezil Bluefish - uwagi
Otępienie oraz działania niepożądane leku tj. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i skurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki) mogą upośledzać sprawność psychofizyczną; należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
