Donepezil Polfarmex - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.
Reklama
Donepezil Polfarmex - działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawce jednorazowej 5 mg lub 10 mg na dobę hamuje aktywność esterazy acetylocholinowej odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Nie badano wpływu donepezylu na neuropatologię choroby Alzheimera, dlatego nie można stwierdzić, że lek ma jakikolwiek wpływ na przebieg tej choroby. 6-miesięczne badanie kliniczne prowadzone wśród pacjentów z chorobą Alzheimera, oceniające zdolności poznawcze, funkcjonowanie w życiu społecznym i rodzinnym oraz możliwości samodzielnego funkcjonowania, potwierdziło skuteczność kliniczną donepezylu. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan równowagi osiągany jest w 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450. Wydalany głównie z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.
Reklama
Donepezil Polfarmex - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Donepezil Polfarmex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża.
Reklama
Donepezil Polfarmex - ostrzeżenia
Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, tj. blok zatorowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (lek może wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc (lek działa cholinomimetycznie); u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących leki z grupy NLPZ (pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej). Należy unikać podawania donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. W czasie leczenia mogą wystąpić omdlenia lub napady drgawkowe; należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Donepezyl jako cholinomimetyk może hamować odpływ moczu z pęcherza oraz nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy przerwać leczenie donepezylem. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np. niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami) lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Lek zawiera laktozę jednowodną (tabl. powl. 5 mg zawierają 25 mg laktozy jednowodnej/tabl. powl. 10 mg zawierają 50 mg laktozy jednowodnej) - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Donepezil Polfarmex - ciąża
Stosowanie donepezylu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety stosujące donepezyl nie powinny karmić piersią.
Reklama
Donepezil Polfarmex - efekty uboczne
Często: przeziębienie, anoreksja, omamy, pobudzenie, zachowanie agresywne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, biegunka, wymioty, nudności, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, ból głowy, zmęczenie, bóle, wypadki (w tym przewracanie się). Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza (rabdomiolizę notowano niezależnie od złośliwego zespołu neuroleptycznego i w ścisłym związku czasowym z rozpoczęciem leczenia donepezilem lub zwiększeniem jego dawki). Częstość nieznana: polimorficzny częstoskurcz komorowy, w tym częstoskurcz typu torsade de pointes; wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. U pacjentów badanych w kierunku omdleń lub napadów padaczkowych należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Omamy, pobudzenie oraz zachowania agresywne ustępowały po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia. W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku.
Donepezil Polfarmex - interakcje
U pacjentów stosujących donepezyl zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania donepezylu w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do nich np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna); leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol); niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina); inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon); niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna). Chlorowodorek donepezylu i jego metabolity nie wpływają na metabolizm warfaryny, teofiliny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna nie wpływają na metabolizm donepezylu. Ketokonazol (inhibitor CYP3A4) i chinidyna (inhibitor CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu (ketokonazol może powodować zwiększenie stężenia donepezylu we krwi o 30%). Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol (induktory enzymów metabolizujących) zmniejszają stężenia donepezylu we krwi. Zachować ostrożność stosując donepezyl z inhibitorami lub induktorami enzymów metabolizujących. Donepezyl może zaburzać działanie leków o działaniu antycholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.
Donepezil Polfarmex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): początkowo 5 mg raz na dobę, przez co najmniej jeden miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności stosowania dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który ma doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM V, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, przed snem.
Donepezil Polfarmex - uwagi
Donepezyl wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Otępienie w chorobie Alzheimera może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ponadto donepezyl może powodować uczucie zmęczenia, zawroty głowy oraz kurcze mięśni, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Możliwość dalszego prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn przez pacjentów z chorobą Alzheimera przyjmujących donepezyl powinien rutynowo oceniać lekarz prowadzący.
