Doxagen - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. Preparat zawiera sód.
Reklama
Doxagen - działanie
Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Przy dawkowaniu raz na dobę doksazosyna zapewnia klinicznie znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymujące się przez całą dobę aż do 24 h po przyjęciu ostatniej dawki. Doksazosyna wywiera korzystny wpływ na stężenia lipidów we krwi powodując istotne zwiększenie stężenia HDL/ w stosunku do stężenia cholesterolu całkowitego (około 4-13% w stosunku do wartości wyjściowych). U chorych ze zmniejszoną wrażliwością na insulinę, doksazosyna zwiększa insulinowrażliwość, leczenie doksazosyną w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu powoduje regresję przerostu lewej komory. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych i zmniejszenie objawów dyzurycznych. Blokuje receptory α1-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich w zrębie mięśniowym prostaty, w proksymalnej części cewki moczowej i oraz u podstawy pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po ok. 6-8 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Eliminacja z osocza jest dwufazowa, a T0,5 wynosi 22 h, co pozwala na dawkowanie leku raz na dobę.
Reklama
Doxagen - wskazania
Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Reklama
Doxagen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę, doksazosynę). Pacjenci z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie. Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiła niedrożność przełyku lub przewodu pokarmowego albo wystąpiło zwężenie w jakimkolwiek stopniu światła przewodu pokarmowego. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i jednoczesnym zastojem moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Pacjenci z niedociśnieniem tętniczym (jedynie w przypadku wskazania w łagodnym rozroście gruczołu krokowego). Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub, bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.
Reklama
Doxagen - ostrzeżenia
Szczególnie na początku leczenia u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne z objawami zawrotów głowy i osłabienia oraz rzadko utratą przytomności (omdleniem); wskazana jest kontrola ciśnienia tętniczego. Zaleca się ostrożność w czasie stosowania doksazosyny u pacjentów z następującymi ostrymi stanami kardiologicznymi: obrzęk płuc związany ze zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością minutową; prawokomorowa niewydolność serca związana z zatorowością płucną lub płynem w osierdziu; lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak klinicznego doświadczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną podczas operacji usunięcia zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Zaobserwowano przypadki dotyczące innych α1-adrenolityków i nie można wykluczyć możliwości takiego działania pozostałych leków należących do tej grupy. Ponieważ IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas operacji usunięcia zaćmy, dlatego też przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować chirurga okulistę o przyjmowanych obecnie lub w przeszłości α1-adrenolitykach. Zgłaszano przypadki przedłużonych erekcji i priapizmu. Pacjent powinien natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji. Przed rozpoczęciem stosowania doksazosyny w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, należy wykluczyć raka gruczołu krokowego. Otoczki tabletek można znaleźć w stolcu, jednakże nie jest istotne klinicznie. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy, że uznaje się ga za „wolny od sodu”.
Reklama
Doxagen - ciąża
W nadciśnieniu tętniczym. Ze względu na brak badań, w okresie ciąży doksazosynę należy stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Doksazosyna przenika do mleka ludzkiego w bardzo niewielkich ilościach (dawka przyjęta przez dziecko stanowi < 1% stężenia we krwi matki), jednak dane uzyskane u ludzi są bardzo ograniczone. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, doksazosyna może być stosowana wyłącznie, jeśli w ocenie lekarza potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. Matki powinny zaprzestać karmienia piersią, jeśli terapia doksazosyną jest konieczna.
Reklama
Doxagen - efekty uboczne
Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie, tachykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie śluzówki nosa, ból brzucha, niestrawność suchość w ustach, nudności, świąd, ból pleców, bóle mięśni, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: polekowe reakcje alergiczne, anoreksja, dna moczanowa, zwiększenie apetytu, niepokój, depresja, bezsenność, udar mózgu, niedoczulica, omdlenie, drżenie, szumy uszne, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, krwawienie z nosa, zaparcia, biegunka, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowe parametry czynności wątroby, wysypka, bóle stawów, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, częstomocz, impotencja, ból, obrzęk twarzy, zwiększenie masy ciała. Rzadko: niedrożność przewodu pokarmowego. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, pobudzenie, nerwowość, ortostatyczne zawroty głowy, parestezje, niewyraźne widzenie, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, nasilony skurcz oskrzeli, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, pokrzywka, wypadanie włosów, plamica, kurcze mięśni, osłabienie mięśniowe, zaburzenia oddawania moczu, moczenie nocne, wielomocz, zwiększenie diurezy, ginekomastia, priapizm, zmęczenie, złe samopoczucie. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wytrysk wsteczny.
Doxagen - interakcje
Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorem PDE-5 (np. syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem) może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny o przedłużonym działaniu. Badania wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami. Badania in vitro sugerują, że doksazosyna jest substratem izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P 450. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z silnymi inhibitorami CYP 3A4, takimi jak klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna lub worykonazol. Nie stwierdzono interakcji lekowych doksazosyny podawanej z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, β-adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi (nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych). Doksazosyna nasila działanie obniżające ciśnienie wywierane przez inne α-adrenolityki i inne leki przeciwnadciśnieniowe. Niesteroidowe leki przeciwreumatyczne lub estrogeny mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny. Doksazosyna może obniżać ciśnienie tętnicze krwi i reakcje naczyniowe na dopaminę, efedrynę, adrenalinę, metaraminol, metoksaminę i fenylefrynę. Doksazosyna może wpływać na aktywność reniny w osoczu i wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy to uwzględnić podczas analizy danych laboratoryjnych.
Doxagen - dawkowanie
Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli: 4 mg raz/dobę. Uzyskanie optymalnych efektów leczenia może potrwać do 4 tyg. W razie potrzeby, w zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększyć do 8 mg raz/dobę. Maksymalna zalecana dawka: 8 mg doksazosyny raz/dobę. Doksazosynę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innym lekiem, np.: tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem β-adrenolitycznym, antagonistą wapnia lub inhibitorem ACE, jeśli żaden z tych leków stosowany samodzielnie nie zapewnia dostatecznego działania. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli: zalecana dawka to 4 mg raz/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększyć do 8 mg doksazosyny raz/dobę. Doksazosynę można stosować w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym jak i z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi. Zmniejszenie ciśnienia u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem krwi jest zazwyczaj niewielkie. W początkowej fazie leczenia pacjentów należy starannie obserwować z uwagi na ryzyko objawów niepożądanych towarzyszących zmianie pozycji ciała. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się dawkowanie jak w przypadku pacjentów dorosłych. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma żadnych zmian w farmakokinetyce leku jak również nie ma też dowodów na to, aby doksazosyna nasilała istniejące wcześniej zaburzenia czynności nerek, u tych pacjentów nie ma konieczności zmiany dawkowania. Należy zachować szczególną ostrożność stosując doksazosynę u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak danych klinicznych ze stosowaniem leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania leku u tych chorych. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabl. nie należy żuć, dzielić ani kruszyć, można je przyjmować z posiłkiem lub bez.
Doxagen - uwagi
Doksazosyna może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
