Doxazosin Genoptim - skład
1 tabl. zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu doksazosyny. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Doxazosin Genoptim - działanie
Selektywny, kompetycyjny antagonista receptorów α1-adrenergicznych. Dzięki blokowaniu receptora w obrębie naczyń obwodowych, doksazosyna powoduje ich rozszerzenie, spadek oporu obwodowego oraz zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Poprawia również dynamikę oddawania moczu i zmniejsza dolegliwości u pacjentów z objawowym łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, prawdopodobnie dzięki selektywnemu hamowaniu receptorów α1-adrenergicznych w warstwach mięśni gładkich gruczołu krokowego i szyjki pęcherza moczowego. Po rozpoczęciu leczenia następuje stopniowe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, co spowodować może wystąpienie zaburzeń ortostatycznych. Maksymalne obniżenie ciśnienia krwi następuje zazwyczaj po 2-6 h od podania leku w postaci tabletek. Nie zaobserwowano, by w trakcie długotrwałego leczenia doksazosyną dochodziło do powstawania tolerancji na przeciwnadciśnieniowe działanie leku. Sporadycznie, w trakcie leczenia może wystąpić zwiększenie aktywności reninowej osocza oraz tachykardia. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 2 h, a całkowita biodostępność wynosi 65%. Działanie doksazosyny obniżające ciśnienie tętnicze utrzymuje się przez 24 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 22 h.
Reklama
Doxazosin Genoptim - wskazania
Pierwotne nadciśnienie tętnicze (nie stosować w leczeniu pierwszego rzutu; można stosować w monoterapii u pacjentów, którzy nie reagują na inne leki lub występują u nich przeciwwskazania do ich stosowania; stosowanie powinno być ewentualnie ograniczone do leczenia drugiego lub trzeciego rzutu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Reklama
Doxazosin Genoptim - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Niedociśnienie tętnicze (tylko dla wskazania: łagodny rozrost gruczołu krokowego). Łagodny rozrost gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego. Okres karmienia piersią. Monoterapia u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem bez postępującej niewydolności nerek lub z nią.
Reklama
Doxazosin Genoptim - ostrzeżenia
Podczas rozpoczynania leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze pacjentów, ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, objawiającego się zawrotami głowy, uczuciem słabości, lub utratą przytomności (omdlenia). Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w razie zawrotów głowy lub osłabienia. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne należy zachować ostrożność stosując doksazosynę u pacjentów z obrzękiem płuc spowodowanym zwężeniem aorty lub zastawki dwudzielnej, z niewydolnością serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej, z prawokomorową niewydolnością serca spowodowaną zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, z lewokomorową niewydolnością serca z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową zbyt gwałtowne lub zbyt duże zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi może spowodować nasilenie objawów dusznicowych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby nie stosować preparatu. Zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami PDE-5 (takimi, jak syldenafil, tadalafil, wardenafil), ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego, ze względu na rozszerzające naczynia działanie obu leków. Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 zaleca się dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamicznej pacjenta w terapii lekami alfa-adrenolitycznymi, zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 od najmniejszej możliwej dawki oraz należy przestrzegać 6 h odstępu przed przyjęciem doksazosyny (nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu). Przed planowaną operacją zaćmy należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony doksazosyną, ze względu na możliwe powikłania w trakcie zabiegu (śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki). Należy wykluczyć raka gruczołu krokowego przed rozpoczęciem stosowania doksazosyny w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, ponieważ rak gruczołu krokowego powoduje wystąpienie wielu objawów obserwowanych także w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego; obie te choroby mogą występować jednocześnie. Po zastosowaniu leków alfa-adrenolitycznych, w tym doksazosyny może wystąpić przedłużona erekcja i priapizm. W przypadku erekcji utrzymującej się dłużej niż 4 h, pacjent powinien natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Reklama
Doxazosin Genoptim - ciąża
Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Doksazosynę należy stosować u kobiet w ciąży tylko w wypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Nie obserwowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, zaobserwowano jednak zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu wyjątkowo dużych dawek. Stosowanie doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Reklama
Doxazosin Genoptim - efekty uboczne
Często: zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych; ból głowy, senność, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; kołatanie serca, tachykardia; niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; duszność, nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli, kaszel; nudności, ból brzucha, suchość w jamie ustne, niestrawność; świąd; zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu; osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy, zmęczenie, złe samopoczucie. Niezbyt często: reakcje alergiczne; dna moczanowa; zwiększony apetyt, anoreksja; pobudzenie, depresja, lęk, niepokój, bezsenność, nerwowość; zaburzenia mózgowo-naczyniowe, niedoczulica, omdlenia, drżenie; szumy uszne; zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna; krwawienia z nosa; zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; wysypka; bóle stawów; bolesne oddawanie moczu, częstomocz, hematuria, wielomocz, nietrzymanie moczu; impotencja; bóle; obrzęk twarzy; zwiększenie masy ciała. Rzadko: skurcze mięśni, osłabienie mięśniowe. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia; ortostatyczne zawroty głowy, parestezje; zaburzenia widzenia; bradykardia, arytmia; uderzenia gorąca; skurcz oskrzeli; cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka; pokrzywka, łysienie, plamica; zwiększona diureza, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy; ginekomastia, priapizm; zmęczenie, złe samopoczucie. Ponadto: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wsteczna ejakulacja.
Doxazosin Genoptim - interakcje
Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie tętnicze, leki rozszerzające naczynia lub azotany, inhibitory PDE-5 (może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu). Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ, estrogeny, sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, adrenaliny, metaraminolu, metoksaminy i fenylefryny na ciśnienie tętnicze oraz naczynia krwionośne. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania doksazosyny ze preparatami mogącymi wpływać na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna), ze względu na brak badań. Lek nie wpływała na wiązanie się z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Nie stwierdzono niepożądanych interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, beta-adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami rzeciwzakrzepowymi. Doksazosyna nasila działanie zmniejszające ciśnienie krwi innych leków alfa-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. Doksazona może zwiększać aktywność reninową osocza i wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem.
Doxazosin Genoptim - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie rozpoczyna się od dawki 1 mg na dobę, następnie w zależności od skuteczności leczenia, po 7-14 dniach dawkę można zwiększyć do 2 mg, następnie do 4 mg i wreszcie do 8 mg. Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2-4 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 16 mg/dobę. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1.–8. rano 1 mg doksazosyny; dzień 9.–14. rano 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększanie dawki do skutecznej dawki podtrzymującej. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Leczenie rozpoczyna się od dawki 1 mg raz na dobę, następnie w zależności od skuteczności leczenia, po 7-14 dniach dawkę można zwiększyć do 2 mg, a następnie do 4 mg, zależnie od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg raz na dobę. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1.–8. 1 mg doksazosyny raz na dobę; dzień 9.–14. 2 mg doksazosyny raz na dobę. Następnie można indywidualnie zwiększać dawkę do skutecznej dawki podtrzymującej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku można stosować zwykłe dawkowanie, jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można stosować zwykłe dawkowanie, jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. Ponieważ doksazosyna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza, nie może być usuwana przez dializę. Podczas podawania doksazosyny pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność, brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksazosyny u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą. Czas trwania terapii określa lekarz.
Doxazosin Genoptim - uwagi
Ze względu na możliwość nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego krwi, doksazosyna może przemijająco spowodować ograniczenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia.
