Dozox - skład
1 tabl. zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Dozox - działanie
Selektywny i kompetytywny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Lek zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Podczas stosowania raz na dobę, znaczące klinicznie zmniejszenie ciśnienia tętniczego występuje w ciągu 24 h po podaniu. Zmniejszanie ciśnienia tętniczego krwi po przyjęciu preparatu następuje stopniowo. Największe obniżenie ciśnienia występuje w ciągu 2-6 h od przyjęcia preparatu. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego lek powoduje poprawę przepływu moczu. Efekt ten zależny jest od wybiórczej blokady receptorów α-adrenergicznych w mięśniach gładkich szyi pęcherza moczowego, pęcherza moczowego, torebki gruczołu krokowego i cewki moczowej. Po podaniu doustnym doksazosyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 2 h od podania, a całkowita biodostępność wynosi ok. 63%. Doksazosyna jest silnie związana z białkami osocza (ok. 98%). Eliminacja z osocza jest dwufazowa. T0,5 w fazie końcowej wynosi 16-30 h. Doksazosyna jest w przeważającej części metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z kałem (63-65%); mniej niż 5% jest wydalane w niezmienionej postaci.
Reklama
Dozox - wskazania
Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie klinicznych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).
Reklama
Dozox - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami pęcherza moczowego. U kobiet karmiących piersią - tylko we wskazaniu samoistne nadciśnienie tętnicze. U pacjentów z niedociśnieniem tętniczym - tylko we wskazaniu łagodny rozrost gruczołu krokowego. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnionym pęcherzem, bezmoczem lub z postępującą niewydolnością nerek.
Reklama
Dozox - ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z objawami rozrostu gruczołu krokowego należy wykluczyć nowotwór gruczołu krokowego. Ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy i uczucie słabości, omdlenia) zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia. Zaleca zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem w osierdziu, niewydolność lewokomorowa serca z niskim ciśnieniem napełniania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zaleca się stosowania doksazosyny. Jednoczesne podawanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) i doksazosyny, może prowadzić u niektórych pacjentów do wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego zaleca się rozpoczęcie stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy tylko, gdy pacjent jest ustabilizowany hemodynamicznie z zastosowaniem leczenia α-blokerem. U niektórych pacjentów, poddawanych operacji zaćmy, leczonych obecnie lub wcześniej tamsulosyną, obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) - chirurg okulista powinien być poinformowany przed zabiegiem, o stosowanych obecnie lub w przeszłości α1-adrenolitykach. W przypadku wystąpienia priapizmu pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności nie zaleca się stosowania doksazosyny u dzieci poniżej 12 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Dozox - ciąża
Doksazosynę podczas ciąży należy stosować tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści wynikające ze stosowania przeważają nad ryzykiem. Wykazano, że doksazosyna przenika do mleka ludzkiego w bardzo niewielkich ilościach (dawka przyjęta przez dziecko stanowi <1% dawki zażywanej przez matkę), jednak dane uzyskane u ludzi są bardzo ograniczone. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, doksazosyna może być stosowana wyłącznie, jeśli w ocenie lekarza potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.
Reklama
Dozox - efekty uboczne
Często: zakażenie dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, senność, zawroty głowy (także pochodzenia błędnikowego), ból głowy, zaburzenia akomodacji, kołatanie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, obrzęki, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności, świąd, ból pleców, ból mięśni, zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, zwiększona potrzeba oddawania moczu, częstomocz, osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk uogólniony, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, dna moczanowa, zwiększone pragnienie, zwiększenie apetytu, anoreksja, pobudzenie, depresja, niepokój, bezsenność, nerwowość, zaburzenia mózgowo-naczyniowe, chwiejność emocjonalna, zmniejszone czucie, omdlenia, drżenie, apatia, łzawienie, światłowstręt, szum w uszach, dusznica bolesna, zawał serca, omdlenia, niedokrwienie obwodowe, zapalenie gardła, krwawienie z nosa, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zaburzona aktywność enzymów wątrobowych, wysypka, ból stawów, dyzuria, zaburzenia częstości oddawania moczu, krwiomocz, impotencja, ból, gorączka, dreszcze, obrzęk twarzy, uderzenia gorąca, bladość, hipokaliemia, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zaburzenia mózgowo-naczyniowe, obrzęk krtani, wielomocz, hipoglikemia. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary senne, utrata pamięci, ortostatyczne zawroty głowy, parestezje, niewyraźne widzenie, bradykardia, arytmia, skurcz oskrzeli, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, pokrzywka, łysienie, plamica, kurcze mięśni, osłabienie mięśni, zaburzenia oddawania moczu, zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu, zwiększona diureza, oddawanie moczu w nocy, ginekomastia, priapizm, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku. Częstość nieznana: śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS), wsteczna ejakulacja.
Dozox - interakcje
Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie tętnicze, leki rozszerzające naczynia krwionośne lub azotany oraz inhibitory PDE-5. Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ, estrogeny, sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze oraz naczynia krwionośne. Ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm wątroby (np. cymetydyna), zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w podawaniu tych leków z doksazosyną. Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych α-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. Większość (98%) doksazosyny wiąże się z białkami osocza. Dane z badań in vitro na osoczu ludzkim wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny i indometacyny. Badania in vitro wskazują, że doksazosyna jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna lub worykonazol. Nie stwierdzono niepożądanych interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, lekami β-adrenolitycznymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego ani doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.
Dozox - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dawka początkowa wynosi 1 mg przez 1 - 2 tyg. Po tym czasie dawka może być zwiększona do 2 mg raz na dobę przez kolejne 1 - 2 tyg. W razie potrzeby dawka dobowa może być dalej stopniowo zwiększana, w jednakowych odstępach czasu do 4 mg lub 8 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2 mg do 4 mg doksazosyny na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 16 mg na dobę. Doksazosyna może być stosowana w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z tiazydowym lekiem moczopędnym, ß-adrenolitykiem, antagonistą kanału wapniowego lub inhibitorem ACE. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Na początku leczenia zalecany jest następujący schemat dawkowania: od 1 do 8 dnia: 1 mg raz na dobę; od 9 do 14 dnia: 2 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększona do 4 mg i dalej zwiększana do maksymalnej, zalecanej dawki 8 mg, w zależności od parametrów urodynamicznych i objawów BPH u pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, jednakże dawka preparatu powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna nie podlega dializie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością. Sposób podania. Tabletki należy stosować raz na dobę, popijając je odpowiednią ilością wody.
Dozox - uwagi
Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy wziąć to pod uwagę podczas interpretowania wyników badań laboratoryjnych. Lek może zaburzać zdolność obsługiwania maszyn lub pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia.
