Effortil - skład
1 ml preparatu (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3-hydroksyfenylo)etanolu). Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu oraz pirosiarczyn sodu.
Reklama
Effortil - działanie
Lek sympatykomimetyczny o wysokim powinowactwie do receptorów α1 i β1. W wyższych dawkach może również aktywować receptory β2. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej. Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca. Zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia objawów takich jak zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych. Na skutek efektu „pierwszego przejścia” biodostępność leku po podaniu w postaci roztworu doustnego wynosi ok. 8%. Ok. 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 10 mg w postaci roztworu doustnego Cmax (mediana) występuje po ok. 30 min. Eliminacja etylefryny odbywa się głównie drogą rozkładu metabolicznego. Podstawowy metabolit powstaje poprzez sprzężenie z resztą kwasu siarkowego. Nie ma danych wskazujących na aktywność któregokolwiek metabolitu. Końcowy T0,5 wynosi ok. 2 h. 75-80% leku wydalane jest w moczu.
Reklama
Effortil - wskazania
Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami takimi jak zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.
Reklama
Effortil - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma). Jaskra z wąskim kątem przesączania. Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Choroba wieńcowa. Zdekompensowana niewydolność serca. Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej. Zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic. I trymestr ciąży. Karmienie piersią.
Reklama
Effortil - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) oraz pirosiarczyn sodu, który może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. 1 ml roztworu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu. Zatem lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Effortil - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i trzecim trymestrze ciąży lek może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki.
Reklama
Effortil - efekty uboczne
Często: ból głowy. Niezbyt często: niepokój, bezsenność, drżenie, niepokój ruchowy, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nudności. Częstość nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne), dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, nadmierne pocenie się.
Effortil - interakcje
Jednoczesne stosowanie guanetydyny, mineralokortykoidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, adrenomimetyków lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne [jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)] może nasilać działanie preparatu. Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca. Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu, a przez to nasila jego działanie. Atropina może nasilać działanie preparatu i przyspieszać czynność serca. Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być osłabione. Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki α- i β-adrenolityczne) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny. Leczenie z zastosowaniem leków β-adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową.
Effortil - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 6 rż.: 10-20 kropli 3 razy na dobę. Dzieci 2-6 rż.: 5-10 kropli 3 razy na dobę. Dzieci poniżej 2 rż.: 2-5 kropli 3 razy na dobę. Sposób podania. Krople powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli lek jest podawany przed posiłkami.
Effortil - uwagi
Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych). Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.
