Efudix - skład
1 g kremu zawiera 50 mg fluorouracyloru. Krem zawiera alkohol stearylowy, glikol propylenowy (E 1520), parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydroksybenzoesan propylu.
Reklama
Efudix - działanie
Lek cystostatyczny przeznaczony do stosowania miejscowego, który wywiera korzystne działanie lecznicze na nowotworowe i przednowotworowe zmiany skórne, podczas gdy jego wpływ na prawidłowe komórki jest mniejszy. Wywołuje rumień, po którym pojawiają się pęcherzyki, nadżerka, owrzodzenie, martwica. Następnie dochodzi do epitelizacji bez pozostawienia blizny. 5-fluorouracyl działa jako antymetabolit uracylu. Wewnątrz komórki dochodzi do przekształcenia go do aktywnego deoksynukleotydu; w postaci tej blokuje przemianę kwasu deoksyurydylowego do kwasu tymidylowego katalizowaną przez syntetazę tymidylanu. Zaburzona zostaje replikacja DNA i synteza RNA. Fluorouracyl stosowany miejscowo na nieuszkodzoną skórę wchłania się do krwioobiegu w minimalnym stopniu. Podczas podawania na skórę, której funkcja ochronna jest patologicznie zmieniona (np. jak w owrzodzeniu) zakres wchłaniania może wzrosnąć do 60%, u pacjentów z rogowaceniem słonecznym 2,4-6% dawki podawanej miejscowo wchłania się ogólnoustrojowo. Podobnie znacząco więcej fluorouracylu wchłania się przy stosowaniu opatrunku okluzyjnego. Po podaniu 1 g leku zawierającego 5% fluorouracylu na skórę twarzy i szyi i pozostawieniu na 12 h, wchłanianie do krwiobiegu wynosiło ok. 5,98 % podanej dawki. Przy stosowaniu 2 razy na dobę oznacza to wchłanianie ok. 5-6 mg z dobowej dawki 100 mg. Ok. 6-20% dawki wchłoniętej do krwi wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej. Pozostała część ulega degradacji w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Ich eliminacja odbywa się drogą oddechową (z wydychanym powietrzem, w 90% jako dwutlenek węgla) oraz przez nerki.
Reklama
Efudix - wskazania
Rogowacenie słoneczne i starcze. Rak podstawnokomórkowy skóry - postacie pojedyncze lub mnogie o lokalizacji trudno dostępnej do leczenia chirurgicznego (zalecane jest leczenie chirurgiczne, jeśli tylko jest możliwe). Choroba Bowena. Stany przedrakowe skóry.
Reklama
Efudix - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie leków przeciwwirusowych z grupy nukleozydów, np. brywudyny, sorywudyny i ich analogów.
Reklama
Efudix - ostrzeżenia
Prawidłowa odpowiedź na leczenie obejmuje: wczesną i ciężką fazę stanu zapalnego (zazwyczaj charakteryzuje się ona rumieniem, który może być intensywny i z występującymi przebarwieniami skóry), fazę martwiczą (charakteryzuje się erozją skóry) i wreszcie etap gojenia (gdy dochodzi do epitelizacji). Kliniczne objawy odpowiedzi zazwyczaj występują w 2. tyg. leczenia. Jednak czasami w wyniku leczenia mogą występować cięższe reakcje obejmujące ból, powstawanie pęcherzy i owrzodzeń. Opatrunek okluzyjny może nasilać reakcje zapalne skóry. Ze względu na możliwość wystąpienia odczynu zapalnego lub owrzodzenia, nie wolno dopuścić do kontaktu leku z błonami śluzowymi lub oczami. Należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV (np. naturalne światło słoneczne, solarium). W trakcie leczenia oraz do 1-2 mies. po jego zakończeniu mogą wystąpić reakcje fotouczuleniowe. W tym czasie należy unikać zbyt długiego przebywania na słońcu, należy stosować ubiór chroniący przed promieniami słonecznymi oraz filtry przeciwsłoneczne. W przypadku braku efektu leczenia rogowacenia starczego lekiem należy wykonać biopsję zmian skórnych w celu potwierdzenia rozpoznania. W przypadku leczenia raka podstawnokomórkowego skóry należy wykonywać biopsje kontrolne. Całkowita powierzchnia skóry leczonej preparatem nie może przekraczać 500 cm2 (ok. 23 cm x 23 cm). Większe powierzchnie należy leczyć stopniowo. Istniejące wcześniej zmiany o charakterze subklinicznym mogą się uwidocznić po zastosowaniu leku. Wszelkie występujące podczas leczenia ciężkie działania powodujące dyskomfort ze strony skóry można złagodzić poprzez zastosowanie odpowiedniego kremu zawierającego steroid do stosowania zewnętrznego. Mało prawdopodobne jest, by w wyniku przezskórnej absoprcji fluorouracylu doszło do wystąpienia istotnego działania toksycznego leku, o ile lek stosowany jest zgodnie z zatwierdzonymi zaleceniami. Prawdopodobieństwo to jest jednak zwiększone, gdy lek stosowany jest w zbyt dużej ilości lub na zbyt dużej powierzchni, szczególnie w obrębie skóry, której funkcja bariery biologicznej jest upośledzona (np. w wyniku zranienia) i (lub) u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy dihydropirymidyny (DPD). Enzym dehydrogenaza dihydropirymidynowa (DPD) odgrywa ważną rolę w rozkładaniu fluorouracylu. Hamowanie, niedobór lub zmniejszenie aktywności tego enzymu może prowadzić do kumulacji fluorouracylu. Niemniej jednak z uwagi na to, że wchłanianie przezskórne fluorouracylu jest znikome w przypadku podawania leku zgodnie z zatwierdzoną Charakterystyką Produktu Leczniczego, nie oczekuje się żadnych różnic w zakresie profilu bezpieczeństwa stosowania w tej subpopulacji i nie uważa się, by modyfikacja dawki była konieczna. W przypadku podejrzenia wystąpienia ogólnoustrojowego działania toksycznego leku, należy rozważyć jego odstawienie. Należy zachować co najmniej czterotygodniowy odstęp pomiędzy zakończeniem stosowania briwudyny, sorywudyny lub ich analogów a rozpoczęciem stosowania leku. Lek zawiera alkohol stearylowy, który może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) oraz glikol propylenowy (E 1520), który może powodować podrażnienie skóry. Preparat zawiera również parahydroksybenzoesan metylu (E 218) oraz parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Reklama
Efudix - ciąża
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Kobiety w okresie rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę podczas leczenia fluorouracylem. Jeśli pacjentka w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, należy ją poinformować o ryzyku działań niepożądanych u dziecka związanym z leczeniem fluorouracylem. Zalecane jest w takiej sytuacji poradnictwo genetyczne. Ze względu na istniejące ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku. Doświadczenia na zwierzętach wykazały upośledzenie płodności i zdolności rozrodczych pod wpływem 5-fluorouracylu o działaniu ogólnoustrojowym. Zmniejszone działanie ogólnoustrojowe występujące w przypadku podania miejscowego 5-fluorouracylu zmniejsza jego potencjalną toksyczność. Stosowanie 5-fluorouracylu miejscowo może wpłynąć niekorzystnie na płodność kobiet i mężczyzn. Fluorouracyl stosowany miejscowo nie jest zalecany do stosowania przez mężczyzn podejmujących starania posiadania dziecka.
Reklama
Efudix - efekty uboczne
Działania niepożądane związane z nasiloną odpowiedzią na leczenie wynikające z farmakologicznego wpływu fluorouracylu na skórę są jednymi z najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi. Bardzo rzadko: zaburzenia hematologiczne związane z toksycznością ogólnoustrojową leku (np. pancytopenia, neutropenia, trombocytopenia, leukocytoza), reakcje nadwrażliwości (w tym nadwrażliwości późnej), biegunka krwotoczna, biegunka, wymioty, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej (związane z toksycznością ogólnoustrojową leku), rumień wielopostaciowy, bolesność skóry, zapalne lub alergiczne zmiany skórne (np. pokrzywka, świąd, wysypka skórna - zwykle miejscowa, ale także uogólniona jeśli związana z toksycznością ogólnoustrojową), zaczerwienienie, obrzęk skóry, kontaktowe zapalenie skóry, pieczenie, sączenie wydzieliny, podrażnienie skóry, rumień, ciemne zabarwienie skóry, złuszczanie naskórka (ekspozycja na działanie promieni słonecznych lub ultrafioletowych może nasilić podrażnienie skóry), owrzodzenie skóry, reakcja fotouczuleniowa, wykwity skórne o charakterze pęcherzycopodobnym, łysienie, gorączka, dreszcze i zapalenie błon śluzowych związane z toksycznością ogólnoustrojową leku. Częstość nieznana: zaburzenia smaku, ból głowy, zawroty głowy, podrażnienie spojówki, zapalenie rogówki, zwiększone łzawienie, nudności, krwotok w miejscu podania. Ponadto opisywano działania niepożądane, których związek przyczynowy z miejscowym stosowaniem fluorouracylu nie został w pełni udowodniony: ropienie skóry, teleangiektazje, opryszczka zwykła, eozynofilia, pojawienie się toksycznych ziarnistości granulocytów, bezsenność, drażliwość, podrażnienie błony śluzowej nosa.
Efudix - interakcje
Brywudyna, sorywudyna oraz ich analogi są silnymi inhibitorami DPD - enzymu odpowiedzialnego za metabolizm fluorouracylu, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków z preparatem może powodować istotne zwiększenie stężenia fluorouracylu w osoczu i związaną z tym toksyczność. Stąd równoczesne stosowanie fluorouracylu z briwudyną, sorywudyną i ich analogami jest przeciwwskazane.
Efudix - dawkowanie
Miejscowo na skórę. Lek powinien być stosowany tylko pod nadzorem lekarza. Dorośli. Rogowacenie starcze i słoneczne: krem nakłada się na zmiany skórne 2 razy na dobę w ilości wystarczającej do pokrycia zmian. Leczenie powinno być kontynuowane do stadium nadżerki, wówczas lek należy odstawić. Okres stosowania krem wynosi zwykle 2-4 tyg. Całkowite wygojenie zwykle osiąga się po 1-2 mies. od zakończenia stosowania leku. Rak podstawnokomórkowy skóry: krem nakłada się na zmiany skórne 2 razy na dobę w ilości wystarczającej do pokrycia zmian. Leczenie powinno być kontynuowane przynajmniej 3-6 tyg., choć w niektórych przypadkach może być konieczne stosowanie przez 10-12 tyg. Podobnie jak w przypadku innych nowotworów, pacjent powinien pozostawać pod kontrolą lekarską do czasu uzyskania wyleczenia. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Efudix - uwagi
Podczas stosowania zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania jest mało prawdopodobne aby leczenie miało jakikolwiek wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
