Skład leku Egzysta
1 kaps. zawiera 75 mg, 150 mg lub 300 mg pregabaliny. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Działanie leku Egzysta
Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α2-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga Cmax we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych.
Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥ 90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, co powoduje zmniejszenie o ok. 25-30% i opóźnienie o ok. 2,5 h, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza.
W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki.
Reklama
Wskazania do stosowania leku Egzysta
Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Leczenie skojarzone napadów padaczkowych częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u pacjentów dorosłych. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych u pacjentów dorosłych.
Reklama
Przeciwwskazania do stosowania leku Egzysta
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Ostrzeżenia przed użyciem leku Egzysta
Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną, mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, obrzęk ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych.
Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, senności, utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany lek. Donoszono o występowaniu działań niepożądanych leku dotyczących narządu wzroku (w tym o utracie wzroku, niewyraźnym widzeniu lub innych zmianach ostrości widzenia), z których wiele było przemijających.
Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów przy użyciu pregabaliny, wprowadzonej jako leczenie wspomagające. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną.
Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Ze względu na ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca pregabalinę należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną wskazaną w bólu neuropatycznym.
Przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności.
Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu, należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących takie leki. W związku ze stosowaniem pregabaliny zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej.
Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego.
U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Pacjentów stosujących lek pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych.
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z lekami, które mogą wywoływać zaparcie, takimi jak opioidowe leki przeciwbólowe. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podanie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku).
Ze względu na ryzyko depresji OUN zaleca się ostrożność przy przepisywaniu pregabaliny do stosowania jednocześnie z opioidami. W klinicznokontrolnym badaniu z udziałem pacjentów stosujących opioidy, u pacjentów którzy jednocześnie z opioidem przyjmowali pregabalinę, występowało wyższe ryzyko zgonu związanego ze stosowaniem opioidu w porównaniu z pacjentami stosującymi wyłącznie opioid. To podwyższone ryzyko zaobserwowano przy małych dawkach pregabaliny (300 mg) wraz z tendencją do wyższego ryzyka przy dużych dawkach pregabaliny (300 mg).
Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od leku. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leków, oraz obserwować tych pacjentów w kierunku objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania środka uzależniającego).
Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Egzysta a ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym leczone pregabaliną muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników (600 mg/dobę), po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono wpływu na ruchliwość plemników. W badaniu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku Egzysta
Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność.
- Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi, zaburzenia erekcji, obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie, zwiększenie masy ciała.
- Niezbyt często: neutropenia, nadwrażliwość, anoreksja, hipoglikemia, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia, omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie, utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka, przeczulica słuchowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała, duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (ALAT i AspAT), wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk stawów, bóle mięśni, drganie mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, dyzuria, zaburzenia czynności seksualnych, opóźnienie ejakulacji, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi, uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, osłabienie, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hipokaliemia, zmniejszenie masy ciała.
- Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, odhamowanie, drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia, utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie, wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa, obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle, wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty, rabdomioliza, niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu, brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia, zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby.
- Częstość nieznana: depresja oddechowa. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące zdarzenia: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, nerwowość, depresja, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów.
Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny u pacjentów pediatrycznych był podobny do występującego w badaniach u dorosłych.
Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi obserwowanymi w 14-dniowym badaniu u dzieci i młodzieży leczonych pregabaliną były senność, zakażenie górnych dróg oddechowych i gorączka.
Interakcje leku Egzysta z innymi lekami
Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym.
W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.
Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne leki działające hamująco na OUN.
Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.
Dawkowanie leku Egzysta
Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych.
Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg/dobę.
Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu.
Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia.
Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny: CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr 30-60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce).
U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek.
Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci do 12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania.
Sposób podania
Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.
Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać zawroty głowy i senność, i z tego powodu może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Pacjentom zaleca się, aby nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali urządzeń mechanicznych ani nie wykonywali potencjalnie niebezpiecznych czynności do czasu ustalenia, czy lek wpływa u nich na zdolność wykonywania tych czynności.
