Skład leku Escitalopram Actavis
1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 15 mg lub 20 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).
Reklama
Działanie leku Escitalopram Actavis
Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) z wysokim powinowactwem do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także do miejsca allosterycznego transportera serotoniny z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem.
Escytalopram nie ma lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do szeregu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A;, 5-HT2, DA D1 i D2, receptorów adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h.
Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. 0,5g escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.
Reklama
Wskazania do stosowania leku Escitalopram Actavis
Leczenie epizodów ciężkiej depresji, lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii, lęku społecznego (fobii społecznej), zaburzenia lękowego uogólnionego, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.
Reklama
Przeciwwskazania do stosowania leku Escitalopram Actavis
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie escytalopramem i nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem, hipertermią itp.).
Leczenie skojarzone z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO - linezolidem (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT.
Stosowanie z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, w tym: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III; lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna); niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna) itp.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem leku Escitalopram Actavis
Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18 lat.
Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) były częściej obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną zostaje podjęta decyzja o rozpoczęciu leczenia, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia skłonności samobójczych.
Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy i rozwój zachowania. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa.
Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia istotnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat.
U pacjentów z lękiem napadowym zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo nasilenia objawów lękowych w początkowym okresie leczenia. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek po raz pierwszy lub w przypadku zwiększenia częstości występowania napadów drgawkowych (u pacjentów z uprzednio zdiagnozowana padaczką).
Unikać stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z niestabilną padaczką, pacjenci z opanowaną farmakologicznie padaczką powinni być objęci ścisłą obserwacją. Zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; leki z grupy SSRI należy odstawić w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej.
U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby, oraz stosujący leki, które powodują hiponatremię).
Podczas stosowania leków z grupy SSRI i SNRI informowano o krwawieniach śródskórnych, np. wybroczynach czy plamicy. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego.
Ze względu na ryzyko krwawień ostrożność zachować w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol), a także u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną.
Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii lekami z grupy SSRI i leczeniu elektrowstrząsami. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. sumatryptan i inne tryptany, tramadol, buprenorfina, tryptofan). W przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, mioklonie i hipertermia) lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym należy natychmiast odstawić i rozpocząć leczenie objawowe.
Ze względu na zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT, w tym zaburzeń torsade de pointes (głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów z istniejącym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów ze znaczną bradyarytmią lub u pacjentów po przebytym zawale serca lub niewyrównaną niewydolnością serca.
Zaburzenia elektrolitów, takie jak hipokalemia lub hipomagnezemia, zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i powinny być wyrównane przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. W przypadku pacjentów ze stabilną chorobą serca, przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć wykonanie EKG. W przypadku wystąpienia zaburzenia rytmu serca podczas leczenia escytalopramem, leczenie należy przerwać i wykonać badanie EKG.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Szczególną ostrożność zachować podczas dostosowywania dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Leki z grupy SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych.
Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. Escytalopram należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną jaskrą z zamkniętym kątem lub jaskrą w wywiadzie. Nie badano skuteczności escytalopramu w leczeniu fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku.
Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Escitalopram Actavis a ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ leku na reprodukcję.
Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późniejszym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze; u noworodków tych mogą wystąpić objawy wywołane działaniem serotoninergicznym lub objawy z odstawienia; w większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub <24 h po porodzie.
Podawanie leków z grupy SSRI w trakcie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Przypuszcza się, że escytalopram przenika do mleka matki - nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może mieć wpływ na jakość spermy.
Badania wśród ludzi dotyczące niektórych SSRI wykazują, że wpływ na jakość spermy jest odwracalna. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność człowieka.
Reklama
Efekty uboczne zażywania leku Escitalopram Actavis
Działania niepożądane występują najczęściej podczas 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość występowania zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia.
- Bardzo często: ból głowy, nudności.
- Często: zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, niepokój, nerwowość, niezwykłe sny, zmniejszenie libido, kobiety: anorgazmia, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, zwiększona potliwość, zapalenie stawów, zapalenie mięśni, mężczyźni: zaburzenia ejakulacji, impotencja, zmęczenie, gorączka.
- Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, bruksizm, agitacja, napad paniki, stan dezorientacji, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenie, mydriaza, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienie z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie z odbytu), pokrzywka, łysienie, wysypka, rumień, obrzęk, kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy.
- Rzadko: reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, halucynacje, zespół serotoninowy, bradykardia.
- Częstość nieznana: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie ADH, hiponatremia, anoreksja, mania, myśli i zachowania samobójcze, dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój psychoruchowy/akatyzja, wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG, arytmia komorowa (w tym zaburzenia typu torsade de pointes), niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, nieprawidłowy wynik prób czynnościowych wątroby, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok, krwotok poporodowy, mężczyźni: priapizm.
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki arytmii komorowej, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów z istniejącym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów od 50 rż., wykazały zwiększone ryzyko złamań kości w grupie pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, niestabilność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.
Escitalopram Actavis a jego interakcje z innymi lekami
Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zakończeniu przyjmowania nieodwracalnych inhibitorów MAO i przynajmniej 1 dzień po zaprzestaniu stosowania moklobemidu, będącego odwracalnym inhibitorem MAO.
Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest skojarzenie escytalopramu z inhibitorem MAO-A (moklobemidem), a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta.
Nie powinno się podawać jednocześnie nieselektywnych inhibitorów MAO (linezolid) z escytalopramem, a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg/dobę w skojarzeniu z racemicznym cytalopramem było bezpieczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne zwłaszcza halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna).
Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, buprenorfina, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne - leki trójcykliczne, leki z grupy SSRI; neuroleptyki - pochodne fenotiazyny, tioksantenu i butyrofenonu; meflochina, bupropion i tramadol).
Zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z litem lub tryptofanem, gdyż może wystąpić nasilenie działania escytalopramu. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca może powodować zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.
W czasie wprowadzania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić stałą kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol).
Nie należy oczekiwać interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych escytalopramu z alkoholem. Jednakże jednoczesne spożycie alkoholu nie jest wskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków powodujących hipokaliemię lub hipomagnezemię ze względu na zwiększone ryzyko występowania złośliwych arytmii. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4.
Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, ezomeprazolem, flukonazolem, lansoprazolem, fluwoksaminą, tiklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu.
Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają niski wskaźnik terapeutyczny (flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperidon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków.
Dawkowanie leku Escitalopram Actavis
Doustnie: Dorośli.
Epizody ciężkiej depresji: zwykle 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby utrwalić odpowiedź na leczenie.
Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy.
Fobia społeczna: zwykle 10 mg raz na dobę. Poprawę stanu klinicznego na ogół uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Zaleca się kontynuowanie terapii przez 12 tyg., aby uzyskać trwałą odpowiedź na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Efekty prowadzonej terapii powinny być regularnie oceniane. W leczeniu fobii społecznej farmakoterapia jest częścią kompleksowego postępowania terapeutycznego.
Zaburzenie lękowe uogólnione: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Długotrwała terapia osób odpowiadających na leczenie była analizowana przez co najmniej 6 mies. u pacjentów otrzymujących dawkę 20 mg raz na dobę. Korzyści terapeutyczne i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. Korzyści terapeutyczne powinny być regularnie oceniane.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Nie badano skuteczności stosowania leku w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku.
U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <30 ml/min). U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, podczas pierwszych 2 tyg. leczenia zalecane jest stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę.
Dawkę można następnie zwiększać do 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Zaleca się uwagę i szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki u pacjentów z poważnym zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów, którzy wolno metabolizują leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, zaleca się dawkę początkową 5 mg na dobę w pierwszych 2 tyg. leczenia.
Dawkę można następnie zwiększać do 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego przerywania leczenia.
Dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 1-2 tyg., aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia. W razie wystąpienia objawów nietolerowanych przez pacjenta, będących następstwem zmniejszania dawki lub odstawienia leku, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki w bardziej stopniowy sposób.
Sposób podania
Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.
Escytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leków z grupy SSRI.
