Etiagen - skład
1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg lub 200 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu). Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Etiagen - działanie
Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny farmakologicznie metabolit - N-dezalkilokwetiapina działają na wiele receptorów neuroprzekaźników. Działanie przeciwpsychotyczne wynika głównie z blokowania w mózgu receptorów serotoninowych (5-HT2) oraz dopaminowych (D1 i D2). Dodatkowo N-dezalkilokwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i N-dezalkilokwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT1. Powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na jej biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie z udziałem CYP3A4. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, N-dezalkilokwetiapiny - 12 h.
Reklama
Etiagen - wskazania
Leczenie schizofrenii. Leczenie zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, w tym: leczenie umiarkowanych do ciężkich epizodów manii związanych z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym; leczenie dużych epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego; zapobieganie nawrotom epizodów manii lub depresji u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, którzy reagowali na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.
Reklama
Etiagen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwetiapinę lub inne składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.
Reklama
Etiagen - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania kwetiapiny u dzieci i młodzieży < 18 rż. - brak danych, które uzasadniałyby jej stosowanie w tej grupie wiekowej; ponadto u dzieci i młodzieży obserwowano dodatkowe lub częstsze występowanie pewnych działań niepożądanych (m.in.: zwiększony apetyt, hiperprolaktynemia, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa, omdlenie, nadciśnienie, objawy pozapiramidowe, drażliwość); nie oceniano długotrwałego wpływu leczenia kwetiapiną na wzrastanie i dojrzewanie, nie są znane długotrwałe skutki leczenia w odniesieniu do rozwoju poznawczego i behawioralnego. Kwetiapina jest niewskazana do leczenia osób w podeszłym wieku z zaburzeniami psychotycznymi związanymi z demencją. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów >65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Ostrożnie stosować u pacjentów: z chorobą układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami krążenia mózgowego lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia (w razie wystąpienia objawów niedociśnienia w trakcie leczenia kwetiapiną należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wolniejsze jej zwiększanie); z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z drgawkami w wywiadzie; z czynnikami ryzyka wystąpienia zespołu bezdechu sennego (m.in. u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki hamujące OUN, z zespołem bezdechu sennego w wywiadzie, z nadwagą/otyłością lub u pacjentów płci męskiej); z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (kontrolować glikemię i masę ciała); z czynnikami ryzyka wystąpienia zapalenia trzustki (takimi jak: zwiększone stężenie triglicerydów, kamienie żółciowe oraz spożywanie alkoholu); z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc (ponieważ podczas stosowania kwetiapiny obserwowano zaburzenia połykania); z ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych wynikających z przeciwcholinergicznych właściwości leku (m.in. u pacjentów przyjmującym leki o działaniu przeciwcholinergicznym, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, ze zdiagnozowanym zatrzymaniem moczu w przeszłości lub obecnie, z klinicznie istotnym przerostem gruczołu krokowego, z niedrożnością jelit lub ryzykiem jej wystąpienia, lub z podobnymi zaburzeniami, w tym u pacjentów przyjmujących równolegle liczne leki, które zmniejszają motorykę jelit i (lub), którzy nie są w stanie zgłosić objawów zaparcia; u pacjentów z niedrożnością jelit należy stosować ścisłe monitorowanie stanu klinicznego i szybkie działania terapeutyczne); z zaburzeniami czynności wątroby; w podeszłym wieku; u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi). Z uwagi na ryzyko wystąpienia neutropenii i agranulocytozy, zachować szczególną ostrożność u pacjentów z wcześniejszą małą liczbą białych krwinek oraz neutropenią wywołaną lekami w wywiadzie. Należy przerwać podawanie leku u pacjentów, u których liczba neutrofilów wynosi <1 x 109/l; pacjenci powinni być monitorowani kierunku, czy nie występują objawy zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofilów do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 109/l. Neutropenię należy wziąć pod uwagę u pacjentów z zakażeniem lub gorączką, szczególnie gdy brak oczywistych czynników predysponujących; w takich przypadkach należy stosować odpowiednie postępowanie, zależne od stanu klinicznego pacjenta. Pacjentom należy zalecić niezwłoczne zgłaszanie wystąpienia objawów mogących odpowiadać agranulocytozie lub zakażeniu (tj. gorączka, osłabienie, senność lub ból gardła) w dowolnym czasie podczas leczenia kwetiapiną; u tych pacjentów należy natychmiast sprawdzić liczbę krwinek białych (WBC) oraz bezwzględną liczbę leukocytów obojętnochłonnych (ANC), szczególnie gdy nie ma czynników predysponujących. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu krążenia lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością krążenia, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. U pacjentów leczonych kwetiapiną obserwowano kardiomiopatię i zapalenie mięśnia sercowego - leczenie kwetiapiną należy poddać ponownej analizie u pacjentów z podejrzeniem kardiomiopatii lub zapalenia mięśnia sercowego. Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Wszystkich pacjentów leczonych kwetiapiną należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia, po zmianie dawki leku, jak również po jego nagłym odstawieniu); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. W czasie leczenia kwetiapiną należy kontrolować masę ciała oraz profil lipidowy oraz obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie). W przypadku pogorszenia profilu ryzyka zmian metabolicznych (zmiany masy ciała, stężenia glukozy, lipidów we krwi) należy postępować zgodnie z wytycznymi klinicznymi i zastosować odpowiednie leczenie. U pacjentów z akatyzją zwiększenie dawki kwetiapiny może być szkodliwe. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Należy przerwać leczenie kwetiapiną w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Pacjenci, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt podczas pierwszych 2 tyg. od wystąpienia senności lub do czasu poprawy; może być konieczne rozważenie przerwania leczenia. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem lub litem w umiarkowanych lub ciężkich epizodach maniakalnych są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (z danych tych wynika, że w 3. tyg. terapia wykazuje efekt addycyjny). Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu kwetiapiny pacjentom z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie; zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania i nadużywania kwetiapiny. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Etiagen - ciąża
Kwetiapina może być stosowana w ciąży tylko, jeżeli korzyści z jej stosowania uzasadniają narażenie płodu na potencjalne zagrożenia. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w ciąży (ok. 300 do 1000 zakończonych ciąż), w tym raporty indywidualne oraz niektóre badania obserwacyjne, nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka wystąpienia wad u dziecka; jednakże, na podstawie wszystkich dostępnych danych nie można wyciągnąć ostatecznego wniosku na ten temat. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym kwetiapiny) w III trymestrze ciąży mogą wystąpić działania niepożądane o różnej ciężkości i czasie pojawienia się, w tym zespół pozapiramidowy i (lub) zespół odstawienia; opisywano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zaburzenia oddychania, zaburzenia karmienia - noworodki powinny być uważnie obserwowane. Ze względu na brak dobrze udokumentowanych danych dotyczących stopnia wydzielania kwetiapiny do mleka, decyzję o tym czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie kwetiapiną, należy podjąć uwzględniając korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia kwetiapiną.
Reklama
Etiagen - efekty uboczne
Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenie trójglicerydów, cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL), zmniejszenie stężenie cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, objawy odstawienne (bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilów, eozynofilia, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitego T4, zmniejszenie stężenia wolnego T4, zmniejszenie stężenia całkowitego T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi aż do stężenia hiperglikemicznego, przykre sny, koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, dyzartria, zaburzenia ostrości wzroku, tachykardia, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, nieżyt nosa, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT, osłabienie, obrzęk obwodowy, drażliwość, gorączka. Niezbyt często: neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszona liczba płytek krwi, reakcje nadwrażliwości (w tym skórne reakcje alergiczne), zmniejszenie stężenia wolnego T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca (w tym zaostrzenie istniejącej cukrzycy), drgawki, zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, omdlenie, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia połykania, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności seksualnych. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i związane z tym reakcje (takie jak mówienie przez sen i zaburzenie odżywiania związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), noworodkowy zespół odstawienny. Ponadto, podczas stosowania neuroleptyków obserwowano: komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes oraz przypadki nagłych niespodziewanych zgonów. Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych: bardzo często: zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie apetytu, objawy pozapiramidowe, zwiększenie ciśnienia krwi, wymioty; często: omdlenie, zapalenie błony śluzowej nosa, drażliwość - lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Etiagen - interakcje
Inhibitory CYP3A4 (m.in. inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększają AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się także spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii kwetiapiną. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli jest to konieczne, zastąpić go lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną; jednak podczas takiej terapii skojarzonej, u pacjentów z ostrym zespołem maniakalnym obserwowano większą częstość zdarzeń związanych z zaburzeniem czynności układu pozapiramidowego (w szczególności drżenia), senności oraz zwiększenia masy ciała. Farmakokinetyka walproinianu i kwetiapiny nie zmienia się w stopniu klinicznie istotnym w przypadku jednoczesnego zastosowania (istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia leukopenii i neutropenii w trakcie takiej terapii skojarzonej). Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na OUN lub z alkoholem; z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (muskarynowym); z lekami wydłużającymi odstęp QT; z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe.
Etiagen - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: lek podawać 2 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, od 4. dnia dawkę należy zwiększać do dawki skutecznej wynoszącej zazwyczaj 300-450 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 150-750 mg na dobę. Leczenie umiarkowanych do ciężkich epizodów manii związanych z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym: lek podawać 2 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 200-800 mg na dobę; zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę. Leczenie dużych epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego: lek podawać raz na dobę, przed snem. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, zalecana dzienna dawka to 300 mg. U niektórych pacjentów korzystne jest podawanie dawki 600 mg na dobę. Dawki większe niż 300 mg powinny być wprowadzane przez lekarza doświadczonego w leczeniu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. U niektórych pacjentów, u których występują problemy z tolerancją leku, można rozważyć zmniejszenie dawki do 200 mg na dobę. Zapobieganie nawrotom epizodów zaburzenia afektywnego dwubiegunowego: aby zapobiec nawrotom epizodów manii, epizodów mieszanych lub epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, u pacjentów, u których zaobserwowano reakcję na leczenie kwetiapiną stanów ostrych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym, należy kontynuować leczenie, utrzymując taką samą dawkę leku. Dawka może być modyfikowana, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie 300-800 mg, podawana 2 razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku klirens osoczowy kwetiapiny może być zmniejszony o 30-50% w porównaniu z młodszymi pacjentami; zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji, zwiększanie dawki należy spowolnić, a dobową dawkę terapeutyczną zmniejszyć w stosunku do dawki stosowanej u młodszych pacjentów; nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów >65 rż. z epizodami depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa powinna wynosić 25 mg na dobę; dawka powinna być zwiększana codziennie o 25-50 mg na dobę aż do uzyskania skutecznej dawki, zależnie od reakcji klinicznej pacjenta i tolerancji leczenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. z związku z brakiem informacji o stosowaniu leku w tej grupie pacjentów. Sposób podawania. Lek można stosować niezależnie od posiłków.
Etiagen - uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunologicznego dla metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę; zaleca się potwierdzenie kwestionowanego wyniku przez wykonanie odpowiedniego badania chromatograficznego. Kwetiapina może zaburzać sprawność psychomotoryczną - pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.
