Femoston mini - skład
1 tabl. powl. zawiera 0,5 mg 17 β-estradiolu (w postaci estradiolu półwodnego) i 2,5 mg dydrogesteronu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Femoston mini - działanie
Preparat stosowany w ciągłej złożonej hormonalnej terapii zastępczej. Zawarty w preparacie 17β-estradiol jest chemicznie i biologicznie identyczny z endogennym hormonem ludzkim; uzupełnia niedobór estradiolu u kobiet po menopauzie i łagodzi objawy wypadowe. Dydrogesteron jest progestagenem, który zmniejsza ryzyko rozrostu endometrium, który mogą spowodować estrogeny u kobiet z zachowaną macicą. Estradiol zmikronizowany jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Estrogeny znajdują się zarówno w postaci niezwiązanej jak i słabo związanej z albuminami wykazując duże powinowactwo do globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG). Procent związania z SHBG wynosi 23-53% u kobiet w okresie postmenopauzalnym otrzymujących estrogeny skoniugowane. Po podaniu doustnym estradiol jest metabolizowany w znacznym stopniu. Głównymi nieskoniugowanymi i skoniugowanymi metabolitami są estron i siarczan estronu. Metabolity te mogą wpływać na aktywność estrogenów, zarówno bezpośrednio lub po przemianie w estradiol. Siarczan estronu może podlegać krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Główne metabolity wydalane z moczem to glukuronian estronu i estradiolu. T0,5 wynosi 10-16 h. Po podaniu doustnym dydrogesteron jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 0,5-2,5 h. Całkowita biodostępność wynosi 28%. Po podaniu doustnym dydrogesteron jest szybko metabolizowany do 20α-dihydrodydrogesteronu (DHD). Dydrogesteron i DHD są w ponad 90% związane z białkami osocza. Największe stężenie DHD osiągane jest 1,5 h po przyjęciu dawki leku. Stężenie DHD w osoczu jest znacznie większe niż samego leku (AUC dla DHD - 40 razy większe; Cmax - 25 razy większe). Średnie T0,5 dydrogesteronu i DHD wynoszą odpowiednio: 5-7 h oraz od 14-17 h. Średnio 63% dawki jest wydalane z moczem.
Reklama
Femoston mini - wskazania
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w przypadku wystąpienia objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie, to znaczy u kobiet, u których od ostatniej miesiączki upłynęło przynajmniej 12 miesięcy. Brak jest dostatecznych danych dotyczących leczenia kobiet w wieku powyżej 65 lat.
Reklama
Femoston mini - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie w przeszłości, rozpoznanie lub uzasadnione podejrzenie raka piersi. Rozpoznanie lub uzasadnione podejrzenie występowania estrogenozależnych guzów złośliwych (np. rak endometrium). Niezdiagnozowane krwawienia z narządów płciowych. Nieleczony rozrost endometrium. Przebyta lub istniejąca obecnie żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Zaburzenia zakrzepowe (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Przebyta niedawno lub istniejąca obecnie zakrzepica tętnic (np. dusznica bolesna, zawał serca). Przebyta lub ostra choroba wątroby w wywiadzie, do czasu powrotu do normy testów czynnościowych wątroby. Porfiria.
Reklama
Femoston mini - ostrzeżenia
HTZ w leczeniu objawów menopauzy powinna być rozpoczynana jedynie wtedy, gdy objawy te powodują pogorszenie jakości życia. Zawsze powinno się rozważyć ryzyko i korzyści związane z leczeniem. Oceny takiej powinno się dokonywać przynajmniej raz w roku, a terapia powinna być kontynuowana, tak długo jak korzyści przeważają nad ryzykiem. Dane dotyczące ryzyka związanego z HTZ w leczeniu przedwczesnej menopauzy są ograniczone. Istnieje niskie ryzyko bezwzględne u młodszych kobiet, stosunek korzyści do ryzyka u tych kobiet może być korzystniejszy niż u starszych kobiet. Przed pierwszym lub ponownym zastosowaniem HTZ należy dokładnie przeprowadzić wywiad dotyczący pacjentki oraz jej rodziny. Wskazane jest badanie przedmiotowe (w tym narządów miednicy i piersi). W trakcie leczenia zaleca się przeprowadzanie badań okresowych (w tym odpowiednie badania obrazowe np. mammografia) zgodnie z aktualnie obowiązującymi zasadami dotyczącymi badań przesiewowych, z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb pacjentek. Pacjentka powinna być obserwowana szczególnie starannie, jeśli któryś z niżej wymienionych stanów występuje obecnie, miał miejsce w przeszłości i (lub) ulegał pogorszeniu w okresie ciąży albo prowadzonej wcześniej terapii hormonalnej; preparat może spowodować ponowne pojawienie się lub pogorszenie tych stanów: mięśniaki gładkie (włókniakomięśniaki macicy) lub endometrioza; czynniki ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych; czynniki ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych, np. rak piersi u krewnych w pierwszym stopniu pokrewieństwa; nadciśnienie tętnicze; choroby wątroby (np. gruczolak wątroby); cukrzyca z obecnością lub bez powikłań naczyniowych; kamica żółciowa; migrena lub (ciężkie) bóle głowy; toczeń rumieniowaty układowy; rozrost endometrium w wywiadzie; padaczka; astma; otoskleroza; oponiak. Wskazania do natychmiastowego przerwania leczenia: żółtaczka lub pogorszenie się czynności wątroby; istotny wzrost ciśnienia tętniczego; pojawienie się bólów głowy o typie migrenowym; ciąża. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko rozrostu endometrium i rozwoju raka endometrium ulega zwiększeniu, gdy przez dłuższy okres czasu są stosowane same estrogeny (2-12 razy większe ryzyko niż u kobiet niestosujących estrogenów). Po zakończeniu leczenia ryzyko może być zwiększone przez okres przynajmniej 10 lat. Stosowanie złożonej terapii estrogenowo-progestagenowej może zapobiegać zwiększeniu tego ryzyka. W pierwszych miesiącach leczenia mogą wystąpić czasami krwawienia oraz plamienia w środku cyklu; jeśli krwawienia lub plamienia pojawią się w późniejszym okresie lub nie ustąpią mimo zaprzestania leczenia, należy przeprowadzić diagnostykę obejmującą biopsję endometrium w celu ustalenia przyczyny krwawień i wykluczenia nowotworu endometrium. U kobiet stosujących skojarzoną estrogenowo-progestagenową HTZ istnieje zwiększone ryzyko raka piersi, co jest zależne od czasu trwania HTZ. Wzrost ryzyka jest widoczny w ciągu pierwszych kilku lat leczenia, ale powraca do wartości wyjściowych po kilku (najczęściej 5) latach od zakończenia leczenia. HTZ, szczególnie obejmująca skojarzoną terapię estrogenowo-progestagenową, prowadzi do wzrostu gęstości obrazów mammograficznych, co może utrudnić wykrywanie raka piersi metodą radiologiczną. Długotrwałe stosowanie HTZ metodą skojarzoną estrogenowo-progestagenową wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia raka jajnika. HTZ jest związana z 1,3-3 krotnym wzrostem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) - zakrzepica żył głębokich lub zatorowość płucna. Prawdopodobieństwo wystąpienia epizodu jest największe w czasie 1. roku leczenia. Ogólnie uznawane czynniki ryzyka wystąpienia ŻChZZ to: stosowanie estrogenów, starszy wiek, rozległe operacje chirurgiczne, przedłużone unieruchomienie, otyłość (BMI>30 kg/m2), ciąża, połóg, toczeń rumieniowaty układowy i rak. Brak jednoznacznej opinii dotyczącej możliwej roli żylaków w ryzyku wystąpienia ŻChZZ. Zaleca się czasowe wstrzymanie HTZ na 4-6 tyg. przed planowaną operacją i następującym po niej przedłużonym unieruchomieniem. Nie należy ponownie rozpoczynać leczenia do czasu powrotu pacjentki do pełnej aktywności. U kobiet, u których nie wystąpiła ŻChZZ, ale wystąpiła w młodym wieku u krewnych w pierwszej linii pokrewieństwa można zaproponować badanie przesiewowe po dokładnym rozważeniu jego ograniczeń (ujawnia tylko pewien odsetek zaburzeń zakrzepowych). U kobiet stosujących przewlekle leki przeciwkrzepliwe należy starannie rozważyć stosunek ryzyka do spodziewanych korzyści związanych z HTZ. Wystąpienie ŻChZZ po rozpoczęciu stosowania HTZ wymaga przerwania leczenia. Badania nie potwierdziły korzystnego wpływu terapii skojarzonej estrogenowo-progestagenowej lub terapii wyłącznie estrogenami na profilaktykę zawału serca u kobiet z lub bez choroby wieńcowej. Podczas leczenia skojarzonego estrogenowo-progestagenowego względne ryzyko wystąpienia choroby wieńcowej jest nieznacznie zwiększone (zwiększa się z wiekiem). Terapia skojarzona estrogenowo-progestagenowa oraz samymi estrogenami wiąże się ze zwiększeniem ryzyka udaru niedokrwiennego mózgu do 1,5-raza (ryzyko to zwiększa się z wiekiem). Z uwagi na retencję płynów powodowaną przez estrogeny, pacjentki z zaburzeniami czynności serca lub nerek wymagają szczególnego nadzoru. Ze względu na ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki kobiety z rozpoznaną wcześniej hipertriglicerydemią wymagają szczególnego nadzoru. Estrogeny powodują zwiększenie aktywności globuliny wiążącej hormony tarczycy (TBG), globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), co prowadzi do zwiększenia stężenia we krwi odpowiednio hormonów tarczycy, kortykosteroidów i hormonów płciowych. Aktywność hormonów wolnych lub aktywnych biologicznie nie ulega zmianie. Zwiększone mogą być aktywności innych białek osocza (substratu dla angiotensyny/reniny, alfa-1 antytrypsyny, ceruloplazminy). Stosowanie HTZ nie poprawia funkcji poznawczych. Istnieją pewne dowody o zwiększonym ryzyku otępienia u kobiet rozpoczynających terapię ciągłą skojarzoną lub HTZ samymi estrogenami w wieku powyżej 65 lat. Zawarte w preparacie estrogen i progestagen nie działają antykoncepcyjnie. Brak odpowiednich wskazań do stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Femoston mini - ciąża
Preparat nie jest wskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Wyniki większości badań epidemiologicznych dotyczących nieumyślnego podawania estrogenów z progestagenami w czasie ciąży nie wykazały działania teratogennego lub toksycznego na płód, brak wystarczających danych.
Reklama
Femoston mini - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy, ból brzucha, ból pleców, ból/tkliwość piersi. Często: kandydoza pochwy, depresja, nerwowość, migrena, zawroty głowy, nudności, wymioty, wzdęcia, skórne reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka, świąd), zaburzenia miesiączkowania (w tym plamienia postmenopauzalne, miesiączki acykliczne z przedłużonym krwawieniem, obfite miesiączki krwotoczne, zbyt rzadkie lub brak miesiączki, nieregularne miesiączki, bolesne miesiączkowanie), bóle w obrębie miednicy, upławy, stany zmęczenia (osłabienie, zmęczenie, ogólne złe samopoczucie), obrzęk obwodowy, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: objawy przypominające zapalenie pęcherza moczowego, zwiększenie wymiarów mięśniaka gładkokomórkowego, reakcje nadwrażliwości, zmiana libido, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, choroba naczyń obwodowych, żylaki, zaburzenia czynności wątroby, niekiedy z żółtaczką, osłabieniem lub złym samopoczuciem i bólami brzucha, choroby pęcherzyka żółciowego, powiększenie piersi, zespół napięcia przedmiesiączkowego, zmniejszenie masy ciała. Rzadko; anemia hemolityczna, oponiak, maceracja powodująca zmniejszenie promienia krzywizny rogówki, nietolerancja soczewek kontaktowych, zawał serca, udar mózgu, obrzęk naczynioruchowy, plamica naczyniowa, ostuda lub przebarwienia skórne (które mogą się utrzymywać po zaprzestaniu stosowania leku), kurcze kończyn dolnych. HTZ metodą estrogenowo-progestagenową jest związane ze zwiększeniem ryzyka: raka piersi, raka jajnika, żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, choroby wieńcowej, udaru niedokrwiennego mózgu. Inne działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem estrogenów/progestagenów: łagodne i złośliwe nowotwory zależne od estrogenu (np. rak endometrium, rak jajnika), toczeń rumieniowaty układowy, hipertriglicerydemia, możliwa demencja, nasilenie epilepsji, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe naczyń tętniczych, zapalenie trzustki (u kobiet z wcześniej występującą hipertriglicerydemią), rumień wielopostaciowy, nietrzymanie moczu, zmiany włóknisto-torbielowate piersi, nadżerki szyjki macicy, nasilenie porfirii, zwiększenie całkowitego stężenia hormonów tarczycy.
Femoston mini - interakcje
Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Skuteczność stosowania estrogenów i progestagenów może ulec zmniejszeniu przy jednoczesnym stosowaniu z substancjami indukującymi aktywność enzymów, w szczególności: CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Do środków tych należą leki przeciwdrgawkowe (np. fenobarbital, karbamazepina, fenytoina) i przeciwzakaźne (np. ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz). Rytonawir i nelfinawir pomimo, że znane są jako silne inhibitory enzymów CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, to stosowane równocześnie z hormonami steroidowymi wykazują właściwości indukujące. Preparaty zawierające dziurawiec zwyczajny mogą nasilać metabolizm estrogenów i progestagenów, skutkiem czego może być ich słabsze działanie i zmiana częstotliwości i nasilenia krwawień z dróg rodnych.
Femoston mini - dawkowanie
Doustnie: 1 tabl. na dobę w cyklu 28-dniowym, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być prowadzone bez przerw w stosowaniu. Należy zalecić stosowanie najmniejszej dawki leku tak długo jak to będzie konieczne. Leczenie metodą ciągłą złożoną można rozpocząć stosując preparat w zależności od czasu, który upłynął od ostatniej miesiączki oraz od ciężkości objawów. Leczenie preparatem może być rozpoczęte u kobiet po naturalnej menopauzie, ale nie wcześniej niż 12 mies. po ostatnim naturalnym krwawieniu miesięcznym. W przypadku menopauzy indukowanej chirurgicznie leczenie można rozpocząć natychmiast. Następnie dawkowanie można dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej. U pacjentek, u których następuje zmiana leczenia z innego preparatu stosowanego metodą ciągłą sekwencyjną lub cykliczną, należy zakończyć 28-dniowy cykl leczenia i następnie rozpocząć przyjmowanie preparatu Femoston mini. U pacjentek, u których następuje zmiana leczenia z preparatu stosowanego metodą ciągłą złożoną, leczenie może być rozpoczęte w dowolnym czasie. W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć dawkę zwykle stosowaną tak szybko jak to możliwe. Jeśli upłynęło więcej niż 12 h należy przyjąć kolejną tabletkę o wyznaczonej porze, bez przyjmowania pominiętej tabletki. Jest prawdopodobne, że w takim przypadku może zwiększyć się krwawienie lub plamienie śródcykliczne.
Femoston mini - uwagi
