Fenactil - skład
1 ml zawiera 5 mg lub 25 mg chloropromazyny.
Reklama
Fenactil - działanie
Lek przeciwpsychotyczny, pochodna fenotiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne i uspokajające. Wywiera umiarkowane działanie przeciwlękowe i przeciwautystyczne. Działa również przeciwwymiotnie. Hamuje przekaźnictwo dopaminergiczne w układzie limbicznym i nigrostriatalnym, działając antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminowych. Blokuje receptory 5-HT2 oraz receptory adrenergiczne α1, wykazuje umiarkowane działanie cholinolityczne i niewielkie przeciwhistaminowe. Wpływa hamująco na ośrodek termoregulacji. Chloropromazyna metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem i żółcią. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Reklama
Fenactil - wskazania
Schizofrenia i inne psychozy, zwłaszcza psychozy paranoidalne, manie i hipomanie. Jako lek wspomagający w krótkotrwałym leczeniu stanów lękowych, pobudzenia psychoruchowego, gwałtownych lub niebezpiecznych zachowań impulsywnych. Czkawka oporna na leczenie. Nudności i wymioty w chorobach terminalnych, gdy inne leki są nieskuteczne lub niedostępne. Jako lek ułatwiający wprowadzenie do hipotermii (zapobieganie wystąpieniu dreszczy). Schizofrenia dziecięca i autyzm.
Reklama
Fenactil - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chloropromazynę lub pozostałe składniki preparatu. Zahamowanie czynności szpiku.
Reklama
Fenactil - ostrzeżenia
Należy unikać stosowania chloropromazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, chorobą Parkinsona, niedoczynnością tarczycy, niewydolnością serca, guzem chromochłonnym nadnerczy, miastenią, przerostem gruczołu krokowego, jaskrą z wąskim kątem, agranulocytozą w wywiadzie oraz u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne fenotiazyny. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie jeżeli temperatura otoczenia jest wysoka lub niska, z uwagi na ryzyko wystąpienia hipertermii lub hipotermii. Podczas pozajelitowego podawania chloropromazyny pacjent powinien leżeć na wznak, należy monitorować ciśnienie tętnicze. Osoby w podeszłym wieku są szczególnie podatne na wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką lub drgawkami w wywiadzie (pochodne fenotiazyny mogą obniżać próg drgawkowy). Ze względu na ryzyko agranulocytozy, należy regularnie kontrolować morfologię krwi. W przypadku pojawienia się zakażenia lub gorączki niejasnego pochodzenia, konieczne jest natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku wystąpienia gorączki niejasnego pochodzenia leczenie należy przerwać, gdyż może być to objaw złośliwego zespołu neuroleptycznego. Odpowiedź na leczenie lekami neuroleptycznymi u chorych na schizofrenię może być opóźniona. Po zakończeniu leczenia objawy mogą przez pewien czas nie nawracać.
U pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (z chorobami serca, zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipokaliemia, hipokalcemia lub hipomagnezemia, niedożywionych, nadużywających alkoholu, przyjmujących inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT), przed rozpoczęciem leczenia, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz starannie monitorować, szczególnie we wstępnej fazie leczenia, parametry biochemiczne i EKG. Przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia preparatem należy zidentyfikować wszystkie czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć postępowanie w celu ich uniknięcia. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją, którzy byli leczeniu lekami przeciwpsychotycznymi istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z tymi pacjentami, którzy nie byli leczeni. Preparat nie jest zarejestrowany do leczenia demencji związanej z zaburzeniami zachowania. Chloropromazyna nie powinna być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których w obrazie klinicznym przeważają objawy depresji. U pacjentów z objawami depresji oraz psychozy, preparat można stosować w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi. Z uwagi na ryzyko reakcji fotoalergicznych, pacjenci powinni unikać bezpośredniego narażenia na promienie słoneczne. U osób mających częsty kontakt z pochodnymi fenotiazyny należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć bezpośredniego kontaktu leku ze skórą. Nie podawać podskórnie (preparat podany tą drogą wywołuje silne działanie drażniące).
Reklama
Fenactil - ciąża
Preparat nie powinien być stosowany w ciąży, o ile jego zastosowanie nie jest konieczne. Chloropromazyna może wydłużać poród, nie należy jej stosować do czasu, aż ujście szyjki macicy rozszerzy się do 3-4 cm. U płodu mogą wystąpić: apatia, paradoksalne pobudzenie i drżenia. Stosowanie chloropromazyny może pogorszyć stan noworodka i spowodować uzyskanie przez niego mniejszej ilości punktów w skali Apgar. Noworodki narażone na chloropromazynę w III trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych. Istnieją doniesienia o pobudzeniu, wzmożonym napięciu mięśniowym, obniżonym napięciu mięśniowym, drżeniach, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeniach ssania - noworodki należy uważnie monitorować. Chloropromazyna może przenikać do mleka kobiecego, z tego powodu na czas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.
Reklama
Fenactil - efekty uboczne
Często: niedociśnienie tętnicze. Mogą wystąpić: suchość błony śluzowej jamy ustnej, depresja oddechowa, uczucie niedrożności nosa, żółtaczka (zazwyczaj przemijająca; w przypadku wystąpienia żółtaczki leczenie należy przerwać), wysypki skórne, reakcje fotoalergiczne - u pacjentów otrzymujących duże dawki leku, złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności układu autonomicznego, zaburzenia świadomości), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich), zaburzenia rytmu serca (takie jak arytmia przedsionkowa, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa i migotanie komór, prawdopodobnie zależne od dawki), zmiany w zapisie EK (takie jak wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, załamka U oraz zmiany załamka T), hiperprolaktynemia, reakcje alergiczne (takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, bardzo rzadko wstrząs anafilaktyczny), bezsenność i pobudzenie. Rzadko: uszkodzenie wątroby (prowadzące niekiedy do zgonu), u osób mających częsty kontakt z chloropromazyną - objawy alergii kontaktowej. Bardzo rzadko: priapizm, toczeń rumieniowaty układowy. Częstość nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia neurologiczne. Ostre dystonie lub dyskinezy, mające zwykle przemijający charakter, występują częściej u dzieci i młodzieży, pojawiają się zazwyczaj w czasie pierwszych czterech dni leczenia lub po zwiększeniu dawki. Akatyzja występuje z reguły po zastosowaniu dużych dawek początkowych. U dorosłych lub osób w podeszłym wieku częściej występuje parkinsonizm (objawy ujawniają się zwykle po kilku tygodniach lub miesiącach leczenia). Dyskinezy późne występują zazwyczaj, lecz nie zawsze, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Objaw ten może wystąpić nawet po przerwaniu leczenia (należy stosować najmniejsze możliwe dawki). U około 30% pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami chloropromazyny występuje niewielka leukopenia; w rzadkich przypadkach może wystąpić agranulocytoza, która nie jest zależna od wielkości zastosowanej dawki. U niektórych pacjentów, głównie u kobiet długotrwale leczonych chloropromazyną (4-8 lat), obserwowano zmiany w narządzie wzroku oraz metaliczne szaroróżowe przebarwienia odsłoniętej skóry. Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków neuroleptycznych, rzadko obserwowano wystąpienie ostrych objawów odstawiennych, takich jak nudności, wymioty oraz bezsenność. Może dojść do nawrotu choroby, opisywano również występowanie objawów pozapiramidowych.
Fenactil - interakcje
Barbiturany, inne leki uspokajające oraz alkohol nasilają depresyjne działanie chloropromazyny na OUN (może wystąpić depresja ośrodka oddechowego). Leki cholinolityczne osłabiają przeciwpsychotyczne działanie chloropromazyny i mogą nasilić niewielkie cholinolityczne działanie preparatu, powodując wystąpienie np. zaparć i uderzeń gorąca. Leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwparkinsonowe i lit mogą zaburzać wchłanianie chloropromazyny. Odnotowano wystąpienie klinicznie istotnych, niepożądanych interakcji pomiędzy chloropromazyną i alkoholem, guanetydyną oraz lekami hipoglikemizującymi. W przypadku, gdy wystąpią wskazania do leczenia objawów pozapiramidowych spowodowanych stosowaniem leków neuroleptycznych, należy podać leki stosowane w leczeniu parkinsonizmu o działaniu cholinolitycznym, a nie lewodopę, ponieważ leki neuroleptyczne działają antagonistycznie w stosunku do leków dopaminergicznych o działaniu przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie dużych dawek chloropromazyny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących, w niektórych przypadkach dawkę tych leków należy zwiększyć. Chloropromazyna może nasilać działanie hipotensyjne większości leków przeciwnadciśnieniowych, szczególnie α-adrenolitycznych. Amfetamina, lewodopa, klonidyna, guanetydyna oraz epinefryna wywołują działanie przeciwstawne do chloropromazyny. Podczas stosowania chloropromazyny obserwowano zwiększenie lub zmniejszenie stężenia w osoczu niektórych leków, np.: propranololu, fenobarbitalu, ale bez znaczenia klinicznego. Podczas jednoczesnego stosowania z deferoksaminą może wystąpić przemijająca encefalopatia metaboliczna z utratą przytomności. Podczas jednoczesnego stosowania z litem może wystąpić neurotoksyczność. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT (m.in. niektóre leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne i inne leki przeciwpsychotyczne) zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca; z lekami hamującymi czynności szpiku (m.in. karbamazepina, niektóre antybiotyki, leki cytotoksyczne) - ryzyko agranulocytozy. U pacjentów po przedawkowaniu chloropromazyny nie wolno stosować epinefryny.
Fenactil - dawkowanie
Domięśniowo. Preparat należy stosować w stanach nagłych. Należy unikać wielokrotnych wstrzyknięć domięśniowych. Schizofrenia i inne psychozy, mania i hipomania, stany lękowe, pobudzenie psychoruchowe, gwałtowne lub niebezpieczne zachowania impulsywne, schizofrenia dziecięca i autyzm. Dorośli: zwykle 25-50 mg w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym; w razie konieczności wstrzyknięcia powtarzać co 6-8 h. Zaleca się kontynuację leczenia chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek stosowanych u dorosłych, zwykle 25 mg co 8 h. Dzieci 6-12 lat: 0,5 mg/kg mc. co 6-8 h; maksymalna dawka dobowa wynosi 75 mg. Dzieci od ukończenia 1 rż. do ukończenia 6 lat: 0,5 mg/kg mc. co 6-8 h; maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Dzieci w 1 rż.: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia. Czkawka oporna na leczenie. Dorośli: 25-50 mg w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. W przypadku braku poprawy, można podać 25-50 mg w powolnym wlewie dożylnym, po rozcieńczeniu w 500-1000 ml 0,9% roztworu NaCl. Wprowadzenie do hipotermii. Dorośli: 25-50 mg w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym co 6-8 h. Dzieci od ukończenia 1 rż. do 12 lat: dawka początkowa 0,5-1 mg/kg mc.; dawka podtrzymująca wynosi 0,5 mg/kg mc. co 4-6 h. Dzieci w 1 rż.: nie zaleca się stosowania. Nudności i wymioty w chorobach terminalnych. Dorośli: dawka początkowa wynosi 25 mg w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym, następnie 25-50 mg co 3-4 h, aż do ustąpienia wymiotów; leczenie kontynuować chloropromazyną w postaci doustnej. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania. Dzieci 6-12 lat: 0,5 mg/kg mc. co 6-8 h; maksymalna dawka dobowa wynosi 75 mg. Dzieci od ukończenia 1 rż. do ukończenia 6 lat: 0,5 mg kg/mc. co 6-8 h; maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Dzieci w 1 rż.: stosować wyłącznie w stanach zagrożenia życia.
Fenactil - uwagi
Zalecane jest stopniowe odstawianie leku. Na początku leczenia może wystąpić senność - pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
