Fenta MX - skład
1 system transdermalny w postaci plastra o powierzchni 10,5, 21, 31,5 lub 42 cm2 zawiera odpowiednio 5,78 mg, 11,56 mg, 17,34 mg lub 23,12 mg fentanylu, co odpowiada szybkości uwalniania fentanylu odpowiednio 25 µg/h, 50 µg/h, 75 µg/h lub 100 µg/h. Plastry zawierają oczyszczony olej sojowy.
Reklama
Fenta MX - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy wykazujący powinowactwo przede wszystkim do opioidowych receptorów µ. Jego głównymi działaniami są łagodzenie bólu i działanie uspokajające. System transdermalny zapewnia stałe uwalnianie fentanylu do krążenia przez 72 h. Średnia biodostępność fentanylu po zastosowaniu plastra przezskórnego wynosi 92%. Po pierwszym nałożeniu systemu transdermalnego stężenie fentanylu w surowicy zwiększa się stopniowo i na ogół stabilizuje po upływie 12-24 h, a następnie pozostaje na względnie stałym poziomie przez pozostałą część 72-godzinnego okresu zastosowania. Stężenie w surowicy osiąga stan stacjonarny pod koniec drugiego 72-godzinnego okresu zastosowania i utrzymuje się na tym poziomie podczas kolejnych zastosowań plastrów tej samej wielkości. Ze względu na kumulację, wartości AUC i Cmax w stanie stacjonarnym przy regularnym dawkowaniu są około 40% większe niż po jednorazowym podaniu. Fentanyl jest szybko dystrybuowany do różnych tkanek i narządów, kumuluje się w mięśniach szkieletowych oraz tkance tłuszczowej i wolno uwalnia się do krwi. Wiązanie z białkami osocza wynosi 77-100%. Fentanyl łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez CYP3A4. Metabolity są nieaktywne. Po 72-godzinnej aplikacji średni T0,5 wynosi 20-27 h. Podczas 72-godzinnego dożylnego podawania fentanylu około 75% dawki jest wydalane w moczu, a około 9% z kałem. Fentanyl wydalany jest głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 10% w postaci niezmienionej substancji czynnej. U pacjentów w podeszłym wieku klirens fentanylu jest zmniejszony, a T0,5 wydłużony. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o różnym nasileniu istnieje możliwość zwiększenia stężenia fentanylu i zmniejszenia jego klirensu. Wydaje się, że dostosowana do masy ciała wartość klirensu fentanylu u dzieci od 2 do 5 lat jest większa o 82%, a u dzieci od 6 do 10 lat o 25% niż u dzieci od 11 do 16 lat, u których klirens ma prawdopodobnie taką samą wartość, jak u osób dorosłych.
Reklama
Fenta MX - wskazania
Dorośli. Przewlekły ból o znacznym nasileniu, który wymaga długotrwałego, ciągłego leczenia opioidami. Dzieci >2 lat. Długotrwałe leczenie przewlekłego bólu o znacznym nasileniu u dzieci leczonych lekami z grupy opioidów.
Reklama
Fenta MX - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fentanyl, kalafonię (uwodornioną), soję, orzeszki ziemne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ból ostry lub pooperacyjny, gdyż nie jest możliwe stopniowe dostosowanie dawki w krótkim czasie oraz ze względu na ryzyko ciężkiej i zagrażającej życiu hipowentylacji. Ciężka niewydolność oddechowa.
Reklama
Fenta MX - ostrzeżenia
Stan pacjentów, u których zaobserwowano ciężkie działania niepożądane, należy kontrolować przez co najmniej 24 h po usunięciu preparatu lub dłużej, zależnie od objawów, ponieważ stężenie fentanylu w surowicy zmniejsza się stopniowo, osiągając około 50% po 20-27 h. Należy poinstruować pacjentów i ich opiekunów, że lek zawiera substancję czynną w ilości zagrażającej życiu, zwłaszcza dzieci. Dlatego wszystkie plastry należy zawsze przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, zarówno przed, jak i po zastosowaniu. Zastosowanie systemów transdermalnych z fentanylem u pacjentów niestosujących wcześniej opioidowych leków przeciwbólowych, jako początkowej terapii opioidowej, zwłaszcza w leczeniu bólu nienowotworowego, bardzo rzadko skutkowało znaczącą niewydolnością oddechową i (lub) zgonem; ryzyko ciężkiej lub zagrażającej życiu hipowentylacji istnieje nawet po zastosowaniu najmniejszej dawki preparatu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Rozwój tolerancji jest osobniczo zmienny. Zaleca się, aby fentanyl w postaci przezskórnej stosować u pacjentów, którzy tolerują lek opioidowe. U niektórych pacjentów może występować silna niewydolność oddechowa po zastosowaniu systemów transdermalnych zawierających fentanyl. Wszystkich pacjentów należy obserwować, czy nie występuje u nich to powikłanie. Niewydolność oddechowa może się utrzymywać po usunięciu systemu transdermalnego. Częstość niewydolności oddechowej zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki fentanylu. Jednoczesne stosowanie fentanylu w systemach transdermalnych, plastrach z substancjami działającymi hamująco na OUN (takimi jak benzodiazepiny lub leki o podobnym działaniu oraz alkohol i narkotyczne leki hamujące czynność OUN) może spowodować nasilenie działań niepożądanych fentanylu i prowadzić do sedacji, niewydolności oddechowej, śpiączki oraz zgonu. Ze względu na te zagrożenia należy unikać jednoczesnego stosowania. Jeśli jednoczesne stosowanie fentanylu i substancji działających hamująco na OUN jest konieczne ze względów klinicznych, należy podawać najmniejsze skuteczne dawki obu leków przez możliwie najkrótszy czas. W związku z tym zdecydowanie zaleca się też poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o konieczności zwrócenia uwagi na wymienione objawy. U pacjentów z POCHP lub innymi chorobami układu oddechowego fentanyl w postaci systemu transdermalnego może spowodować cięższe działania niepożądane. U tych pacjentów opioidy mogą zmniejszyć napęd oddechowy i zwiększyć opór w drogach oddechowych. Wielokrotne stosowanie opioidów może spowodować rozwój tolerancji oraz uzależnienia fizycznego i psychicznego. Fentanyl może być nadużywany w podobny sposób, jak inni agoniści receptorów opioidowych. Nadużycie lub niewłaściwe użycie fentanylu w postaci systemu transdermalnego może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko uzależnienia i nadużywania związanego z leczeniem opioidami jest znacznie większe u pacjentów z uzależnieniem od leków i (lub) nadużywaniem alkoholu w wywiadzie. Pacjenci z grupy zwiększonego ryzyka uzależnienia opioidowego mogą być właściwie leczeni opioidami w postaciach farmaceutycznych o zmodyfikowanym uwalnianiu, ale wymagają obserwacji, czy nie występują u nich objawy niewłaściwego zastosowania, nadużywania lub uzależnienia. Fentanyl w postaci systemów transdermalnych należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na retencję dwutlenku węgla w obrębie jamy czaszki, np. u pacjentów z cechami zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego, z zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Ostrożnie stosować u pacjentów z nowotworami mózgu oraz, ze względu na ryzyko bradykardii, u pacjentów z bradyarytmią. Opioidy mogą powodować niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza u pacjentów z ostrą hipowolemią. Istniejące objawowe niedociśnienie i (lub) hipowolemię należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia preparatem. Jeśli preparat stosowany jest u pacjentów u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksycznego działania fentanylu i w razie konieczności zmniejszyć jego dawkę. Stężenie fentanylu w surowicy może się zwiększyć, jeśli zwiększy się temperatura skóry - pacjentów gorączkujących należy obserwować, czy nie występują u nich działania niepożądane charakterystyczne dla opioidów, a w razie potrzeby dostosować dawkę. Uwalnianie fentanylu z systemu transdermalnego może być zwiększone pod wpływem temperatury i prowadzić do przedawkowania lub zgonu pacjenta. Pacjenci powinni unikać narażania miejsca, w którym naklejono plaster na bezpośrednie działanie zewnętrznych źródeł ciepła (takich jak poduszki rozgrzewające, koce elektryczne, ogrzewane łóżka wodne, lampy rozgrzewające lub opalające, intensywne opalanie, długie gorące kąpiele, sauna lub gorące źródła uzdrowiskowe). Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania fentanylu w postaci transdermalnej i leków wpływających na serotoninergiczny układ neuroprzewodzący. Możliwy jest rozwój potencjalnie groźnego dla życia zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania z substancjami czynnymi o działaniu serotoninergicznym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i z substancjami czynnymi, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitory monoaminooksydazy [IMAO]). Zespół serotoninowy może wystąpić po zastosowaniu dawek leczniczych. W razie podejrzewania zespołu serotoninowego należy rozważyć szybkie przerwanie stosowania preparatu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu i inhibitorów izoenzymu CYP3A4, chyba że korzyść z leczenia przeważa ryzyko działań niepożądanych. Pacjent powinien odczekać 2 dni od przerwania leczenia inhibitorem CYP3A4 do zastosowania pierwszego plastra. Jednak utrzymywanie się zahamowania jest zmienne i czas ten powinien być dłuższy dla niektórych inhibitorów CYP3A4 z długim okresem eliminacji (takich jak amiodaron) lub zależnych od czasu inhibitorów, takich jak erytromycyna, idelalisyb, nikardypina i rytonawir. Dlatego przed zastosowaniem pierwszego plastra należy sprawdzić okres półtrwania i czas trwania inhibicji substancji czynnej w informacji o inhibitorze CYP3A4. U pacjenta leczonego fentanylem w postaci systemu transdermalnego należy odczekać co najmniej 1 tydzień od usunięcia ostatniego plastra zanim rozpocznie się leczenie inhibitorem CYP3A4. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania fentanylu w postaci systemu transdermalnego z inhibitorem CYP3A4, zaleca się uważną obserwację objawów nasilonego lub wydłużonego działania terapeutycznego i działań niepożądanych fentanylu (w szczególności depresji oddechowej) i w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie fentanylu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania buprenorfiny, nalbufiny lub pentazocyny. Niezamierzone przeniesienie systemu transdermalnego z fentanylem ze skóry pacjenta na skórę innej osoby (zwłaszcza dziecka) podczas korzystania z tego samego łóżka lub podczas bliskiego kontaktu fizycznego może spowodować u osoby niebędącej pacjentem przedawkowanie opioidu. Pacjentów należy uprzedzić, że przypadkowo przeniesiony plaster trzeba natychmiast usunąć ze skóry innej osoby. Opioidy zwiększają napięcie oraz osłabiają skurcze propulsywne mięśni gładkich przewodu pokarmowego, co może powodować zaparcia. Pacjentów należy poinformować o metodach zapobiegania zaparciu i rozważyć profilaktyczne stosowanie leków przeczyszczających. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z przewlekłym zaparciem. W razie stwierdzenia lub podejrzewania niedrożności porażennej jelit stosowanie preparatu należy przerwać. Mogą występować reakcje (mio)kloniczne o charakterze niepadaczkowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z miastenią. Preparatu nie należy stosować u dzieci, które nie miały jeszcze kontaktu z lekami opioidowymi ze względu na możliwość ciężkiej lub zagrażającej życiu hipowentylacji, niezależnie od podanej dawki fentanylu. Nie badano stosowania fentanylu w postaci systemu transdermalnego u dzieci <2 lat. Preparat należy stosować jedynie u dzieci ≥2 lat, które tolerują opioidy. U dzieci należy rozważnie wybierać miejsce naklejenia preparatu, aby nie dopuścić do jego przypadkowego zjedzenia przez dziecko i uważnie kontrolować przyleganie systemu transdermalnego do skóry. Bardzo rzadko oczyszczony olej sojowy może wywoływać reakcje alergiczne.
Reklama
Fenta MX - ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Fentanyl przenika przez łożysko. U noworodków matek przewlekle stosujących fentanyl w postaci transdermalnej w czasie ciąży notowano objawy odstawienia. Stosowanie preparatu w czasie porodu nie jest zalecane, nie powinno się go stosować w celu opanowania bólu ostrego lub pooperacyjnego. W czasie porodu może wywołać niewydolność oddechową u noworodka. Fentanyl przenika do mleka kobiecego i może powodować sedację i (lub) niewydolność oddechową u niemowlęcia karmionego piersią. Karmienie piersią należy przerwać na czas leczenia preparatem, można je podjąć ponownie nie wcześniej niż po upływie 72 h po usunięciu systemu transdermalnego. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu fentanylu na płodność. Niektóre badania na szczurach wykazały zmniejszoną płodność i zwiększoną śmiertelność zarodków w dawkach toksycznych dla matek.
Reklama
Fenta MX - efekty uboczne
Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, zaparcia. Często: nadwrażliwość, jadłowstręt, bezsenność, depresja, niepokój, stan splątania, omamy, drżenie, parestezje, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, duszność, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, niestrawność, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, rumień, skurcze mięśni, zatrzymanie moczu, zmęczenie, obrzęk obwodowy, osłabienie, złe samopoczucie, odczucie zimna. Niezbyt często: pobudzenie, dezorientacja, nastrój euforyczny, niedoczulica, drgawki (w tym napady kloniczne i typu grand mal), niepamięć, zaburzenia świadomości, utrata przytomności, niewyraźne widzenie, bradykardia, sinica, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, ostre wyczerpanie oddechowe, niedrożność jelita, wyprysk, zapalenie skóry (w tym alergiczne i kontaktowe), choroby skóry, drżenia mięśni, zaburzenia wzwodu, zaburzenia funkcji seksualnych, reakcje w miejscu podania, objawy grypopodobne, odczucie zmian temperatury ciała, reakcja nadwrażliwości w miejscu podania, zespół odstawienia, gorączka. Rzadko: zwężenie źrenicy, bezdech, hipowentylacja, częściowa niedrożność jelita, zapalenie skóry lub wyprysk w miejscu podania. Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, niedobór androgenów, majaczenie, spowolnienie oddechu. Wielokrotne stosowanie fentanylu w postaci systemów transdermalnych może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz zależności fizycznej i psychicznej. Objawy odstawienia związane z opioidami (tj. nudności, wymioty, biegunka, lęk i dreszcze) mogą występować u niektórych pacjentów po zmianie wcześniej stosowanego analgetyku opioidowego na fentanyl w postaci systemu transdermalnego lub po nagłym przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży był podobny do dorosłych. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi w badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży były: ból głowy, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka i świąd. Zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego, gdy fentanyl stosowano jednocześnie z lekami o silnym działaniu serotoninergicznym.
Fenta MX - interakcje
Jednoczesne stosowanie fentanylu w systemach transdermalnych, plastrach i innych leków o działaniu hamującym OUN (w tym benzodiazepin oraz innych leków uspokajających/nasennych, opioidów, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego, pochodnych fenotiazyny, trankwilizerów, leków przeciwhistaminowych o działaniu sedatywnym i alkoholu) oraz narkotycznych leków hamujących czynność OUN), leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych i gabapentynoidów (gabapentyny i pregabaliny), może powodować nieproporcjonalne nasilenie działań hamujących czynność OUN, takich jak niewydolność oddechowa, niedociśnienie tętnicze, głęboka sedacja, śpiączka lub zgon. Dlatego stosowanie któregokolwiek z wyżej wymienionych leków w skojarzeniu z preparatem wymaga starannej opieki nad pacjentem i obserwacji jego stanu. Należy też ograniczyć dawkę i czas leczenia skojarzonego. Nie zaleca się stosowania fentanylu w postaci systemów transdermalnych u pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia inhibitorami MAO. Istnieją doniesienia o występowaniu ciężkich i nieprzewidywalnych działań niepożądanych, w tym nasilenia działania opioidu lub nasilenia działania serotoninergicznego. Preparatu nie należy stosować przed upływem 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie fentanylu z lekiem serotoninergicznym, takim jak selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub inhibitor MAO może zwiększyć ryzyko potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. W razie podejrzewania zespołu serotoninowego należy rozważyć szybkie przerwanie stosowania preparatu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania buprenorfiny, nalbufiny lub pentazocyny. Leki te mają duże powinowactwo do receptorów opioidowych i względnie małą aktywność wewnętrzną, dlatego potencjalnie antagonizują przeciwbólowe działanie fentanylu. Leki te mogą wywołać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów. Jednoczesne stosowanie fentanylu w postaci transdermalnej z inhibitorami CYP3A4 może spowodować zwiększenie stężenia fentanylu w osoczu i prowadzić do nasilenia lub wydłużenia zarówno jego działania terapeutycznego, jak i działań niepożądanych, a także do ciężkiej niewydolności oddechowej. Oczekuje się, że nasilenie interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 będzie większe niż ze słabymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej po jednoczesnym podaniu inhibitorów CYP3A4 i przezskórnego fentanylu, w tym przypadek śmiertelny po jednoczesnym podaniu z umiarkowanym inhibitorem CYP3A4. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4 i przezskórnego fentanylu, chyba że korzyść z leczenia przeważa ryzyko działań niepożądanych i istnieje możliwość dokładnego monitorowania stanu pacjenta. Zasadniczo, pacjent powinien odczekać 2 dni od przerwania leczenia inhibitorem CYP3A4 do zastosowania pierwszego plastra z fentanylem. Jednak utrzymywanie się zahamowania jest zmienne i czas ten powinien być dłuższy dla niektórych inhibitorów CYP3A4 z długim okresem eliminacji (takich jak amiodaron) lub zależnych od czasu inhibitorów, takich jak erytromycyna, idelalisyb, nikardypina i rytonawir. Dlatego przed zastosowaniem pierwszego plastra z fentanylem należy sprawdzić T0,5 i czas trwania inhibicji substancji czynnej w informacji o inhibitorze CYP3A4. U pacjenta leczonego fentanylem w postaci transdermalnej należy odczekać co najmniej 1 tydz. od usunięcia ostatniego plastra zanim rozpocznie się leczenie inhibitorem CYP3A4. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania preparatu z inhibitorem CYP3A4, zaleca się uważną obserwację przedmiotowych i podmiotowych objawów nasilonego lub wydłużonego działania terapeutycznego i działań niepożądanych fentanylu (w szczególności depresji oddechowej) i w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie fentanylu. Przykładami substancji czynnych, które mogą zwiększać stężenie fentanylu, są: amiodaron, cymetydyna, klarytromycyna, diltiazem, erytromycyna, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, rytonawir, werapamil i worykonazol (lista nie jest wyczerpująca). Po jednoczesnym zastosowaniu słabych, umiarkowanych lub silnych inhibitorów CYP3A4 z fentanylem krótkotrwale podanym dożylnie, klirens fentanylu zmniejszał się zwykle o ≤25%, chociaż po zastosowaniu rytonawiru (silny inhibitor CYP3A4), klirens fentanylu zmniejszał się średnio o 67%. Nasilenie interakcji inhibitorów CYP3A4 z długotrwale podawanym fentanylem przezskórnym nie jest znane, lecz może być większe niż przy krótkotrwałym podawaniu dożylnym. Jednoczesne stosowanie fentanylu w postaci transdermalnej z lekami indukującymi CYP3A4 może spowodować zmniejszenie stężenia fentanylu w osoczu i osłabienie jego działania leczniczego. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu induktorów CYP3A4 i preparatu. Może być konieczne zwiększenie dawki fentanylu lub zmiana na inną przeciwbólową substancję czynną. Przed przerwaniem stosowania induktora należy rozważyć zmniejszenie dawki fentanylu i uważnie obserwować pacjenta. Działanie induktora zmniejsza się stopniowo i może spowodować zwiększenie stężenia fentanylu w osoczu, co może zwiększyć lub wydłużyć zarówno działanie terapeutyczne, jak i działania niepożądane, a także może spowodować ciężką depresję oddechową. Należy kontynuować uważną obserwację stanu pacjenta do czasu uzyskania stabilizacji działania leku. Przykładami substancji czynnych, które mogą zmniejszać stężenie fentanylu, są: karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna (lista nie jest wyczerpująca).
Fenta MX - dawkowanie
Przezskórnie. Odpowiednią dawkę początkową fentanylu w systemach transdermalnych należy dobierać na podstawie aktualnego dawkowania opioidu u danego pacjenta. Zaleca się, by fentanyl w systemach transdermalnych stosować u pacjentów tolerujących opioidy. Należy uwzględnić aktualny ogólny stan zdrowia pacjenta, jego stan kliniczny, w tym wielkość ciała, wiek i stopień osłabienia oraz tolerancję opioidów. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Dawki fentanylu należy regularnie weryfikować. Dorośli. Pacjenci tolerujący opioidy. W celu zamiany doustnie lub pozajelitowo stosowanych opioidów na fentanyl w systemie transdermalnym, należy zastosować przedstawioną niżej procedurę Przeliczanie potencjału analgetycznego. Dawkę można następnie zwiększać lub zmniejszać w razie potrzeby o 12,5 µg/h lub 25 µg/h w celu osiągnięcia najmniejszej skutecznej dawki fentanylu w postaci przezskórnej, zależną od odpowiedzi klinicznej i dodatkowego zapotrzebowania na leki przeciwbólowe. Pacjenci, nieotrzymujący wcześniej opioidów. Zasadniczo nie zaleca się przezskórnego stosowania opioidów u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami. Należy rozważyć inne drogi podania (doustną, pozajelitową). Aby uniknąć przedawkowania zaleca się stosowanie u tych pacjentów najpierw małych dawek opioidów o natychmiastowym uwalnianiu (takich jak morfina, hydromorfon, oksykodon, tramadol i kodeina), które można zwiększać aż do uzyskania równoważnej dawki analgetycznej odpowiadającej uwalnianiu 12,5 µg/h lub 25 µg/h fentanylu. Pacjenci mogą być wówczas przestawieni na fentanyl w postaci systemu transdermalnego. W sytuacji, gdy doustne podawanie opioidów nie jest możliwe, a przezskórny fentanyl pozostaje jedyną opcją terapeutyczną u pacjentów wcześniej nieprzyjmujących opioidów, należy rozważyć najmniejszą dawkę początkową (tzn. 12,5 µg/h) i dokładnie monitorować stan pacjenta ze względu na ryzyko ciężkiej, zagrażającej życiu depresji oddechowej. Przeliczanie potencjału analgetycznego. U pacjentów aktualnie przyjmujących opioidy dawka początkowa fentanylu w postaci systemu transdermalnego powinna opierać się na dawce dobowej wcześniej przyjmowanego opioidu. W celu obliczenia odpowiedniej dawki początkowej należy: 1. Obliczyć 24-godzinną dawkę (mg/dobę) aktualnie przyjmowanego opioidu. 2. Przeliczyć otrzymaną dawkę na równoważną przeciwbólowo (ekwianalgetyczną) dawkę doustną morfiny (tabela 1 z ChPL). 3. Ustalić odpowiednią dawkę fentanylu w zależności od tego, do której z dwóch poniższych grup należy pacjent - dorośli pacjenci, u których istnieje potrzeba rotacji opioidowej lub pacjenci mniej stabilni klinicznie lub dorośli pacjenci otrzymujący stałą i dobrze tolerowaną terapię opioidami. Poniżej podano doustne dawki dobowe morfiny (MF w mg/dobę) i odpowiadające im zalecane dawki początkowe fentanylu w systemie transdermalnym (F) w µg/h. Pacjenci, u których istnieje potrzeba rotacji opioidowej lub pacjenci mniej stabilni klinicznie (współczynnik przeliczeniowy doustnej morfiny na przezskórny fentanyl równy 150:1): MF <90 = F 12,5; MF 90-134 = F 25; MF 135-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F 200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300. Pacjenci otrzymujący stałe, dobrze tolerowane leczenie opioidami (współczynnik przeliczeniowy doustnej morfiny na przezskórny fentanyl równy 100:1): MF ≤44 = F 12,5; MF 45-89 = F 25; MF 90-149 = 50; MF 150-209 = F 75; MF 210-269 = F 100; MF 270-329 = F 125; MF 330-389 = F 150; MF 390-449 = F 175; MF 450-509 = F 200; MF 510-569 = F 225; MF 570-629 = F 250; MF 630-689 = F 275; MF 690-749 = F 300. Początkową ocenę największego działania przeciwbólowego preparatu należy przeprowadzać nie wcześniej niż po 24 h. Wcześniejsze leczenie przeciwbólowe należy wycofywać stopniowo od czasu zastosowania pierwszego plastra aż do osiągnięcia jego skutecznego działania przeciwbólowego. Zwiększanie dawki i leczenie podtrzymujące. System transdermalny należy zmieniać co 72 h. Dawkę należy zwiększać indywidualnie u każdego pacjenta na podstawie średniej dobowej dawki stosowanych dodatkowo leków przeciwbólowych, aż do uzyskania równowagi między skutecznością przeciwbólową a tolerancją. Dostosowanie dawki powinno polegać na jej zwiększeniu o 12,5 µg/h lub 24 µg/h, chociaż zawsze należy brać pod uwagę nasilenie dolegliwości u pacjenta oraz konieczność zastosowania dodatkowych dawek leków przeciwbólowych (morfina podawana doustnie w dawce 45 mg lub 90 mg na dobę odpowiada w przybliżeniu dawkom 12,5 µg/h lub 25 µg/h fentanylu w postaci systemu transdermalnego). Po zwiększeniu dawki równoważny poziom analgetyczny nowej dawki może wystąpić nawet po 6 dniach. Dlatego po zwiększeniu dawki pacjenci powinni stosować większą dawkę przez 2 okresy 72-godzinne przed jakąkolwiek kolejną zmianą dawki. Dawki >100 µg/h można podawać, stosując więcej niż jeden plaster. Pacjenci mogą okresowo wymagać dodatkowych dawek krótko działających leków przeciwbólowych w celu opanowania bólu przebijającego. W razie konieczności stosowania fentanylu w dawce większej niż 300 µg/h, należy rozważyć możliwość zastosowania dodatkowej lub alternatywnej metody podawania opioidów. Jeśli pod koniec okresu stosowania pierwszego systemu transdermalnego skuteczność przeciwbólowa jest niewystarczająca, po 48 h można zmienić plaster na plaster o tej samej mocy lub po 72 h można zwiększyć dawkę. Jeśli konieczna jest zmiana plastra (np. plaster odklei się) przed upływem 72 h, plaster o tej samej mocy można przykleić w innym miejscu ciała. Może to spowodować zwiększenie stężenia fentanylu w surowicy, dlatego pacjenta należy dokładnie obserwować. Zmiana lub zakończenie leczenia fentanylem w systemach transdermalnych. Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania preparatu, każda zmiana na inny lek opioidowy powinna przebiegać stopniowo, na początku od małej dawki, którą zwiększa się powoli. Stężenie fentanylu w osoczu zmniejsza się o 50% w ciągu co najmniej 20 h. Opioidowe leki przeciwbólowe należy odstawiać stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawienia. U niektórych pacjentów po zmianie terapii z fentanylu w postaci systemów transdermalnych na inne opioidy lub podczas dostosowywania dawki mogą wystąpić objawy odstawienia. W celu zmiany z leczenia preparatem na inne terapie, w celu uniknięcia za dużej dawki nowego leku przeciwbólowego i możliwości przedawkowania, nie należy posługiwać się wartościami wykorzystywanymi do wyliczenia zalecanej początkowej dawki fentanylu w postaci systemów transdermalnych na postawie doustnej dobowej dawki morfiny. Dzieci i młodzież. Dzieci ≥16 lat: należy stosować dawkowanie dla dorosłych. Dzieci 2-16 lat. Preparat należy stosować wyłącznie u dzieci i młodzieży (2-16 lat) wykazujących tolerancję na opioidy, już otrzymujących doustnie ekwiwalent co najmniej 30 mg morfiny na dobę. Przy przestawianiu dzieci i młodzieży z opioidów podawanych doustnie lub pozajelitowo na preparat, dawkę fentanylu (µg/h) należy ustalić na podstawie doustnej dobowej dawki morfiny (mg/dobę): MF 30-44 mg = F 12,5; MF 45-134 mg = F 25. Przeliczenie na dawki fentanylu w systemie transdermalnym >25 µg/h jest takie samo jak dla dorosłych. W badaniach wymaganą dawkę fentanylu w systemie transdermalnym obliczano w następujący sposób: 30-44 mg doustnej morfiny na dobę lub odpowiadająca jej dawka opioidu była zastępowana przez jeden system transdermalny z fentanylem 12,5 µg/h. Powyższy schemat zmiany u dzieci ma zastosowanie wyłącznie do zmiany doustnej morfiny (lub jej ekwiwalentu) na preparat. Nie można go natomiast zastosować do zmiany preparatu na inne opioidy ze względu na możliwość przedawkowania. Działanie przeciwbólowe pierwszej dawki preparatu nie będzie optymalne przez pierwsze 24 h. Dlatego podczas pierwszych 12 h po zmianie na system transdermalny, plaster pacjent powinien otrzymywać normalną dawkę poprzednio stosowanego leku przeciwbólowego. W trakcie następnych 12 h jego dawkę należy ustalać w zależności od potrzeb klinicznych. Przez co najmniej 48 h po rozpoczęciu leczenia preparatem lub po zwiększeniu dawki zaleca się kontrolowanie, czy u pacjenta pediatrycznego nie występują działania niepożądane, które mogą obejmować hipowentylację. Dostosowywanie dawki i leczenie podtrzymujące u dzieci. Plastry należy zmieniać co 72 h. Dawkę dostosować indywidualnie aż do uzyskania równowagi między skutecznością przeciwbólową a tolerancją. Dawki nie wolno zwiększać częściej niż co 72 h. Jeśli działanie przeciwbólowe preparatu jest niewystarczające, należy podać dodatkową dawkę morfiny lub innego krótko działającego opioidu. Zależnie od potrzeby zastosowania leku przeciwbólowego i nasilenia bólu u dziecka, można podjąć decyzję o zastosowaniu większej dawki fentanylu w postaci systemu transdermalnego. Dawkę należy dostosowywać stopniowo o 12,5 µg/h. Dzieci <2 lat. Preparatu nie należy stosować w tej grupie wiekowej, gdyż nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Szczególne grupy pacjentów. Pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy uważnie obserwować, a dawkę dobierać indywidualnie na podstawie stanu zdrowia pacjenta. U nieleczonych wcześniej opioidami pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie preparatu należy rozważyć tylko wtedy, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. W takich przypadkach dawką początkową przezskórnie podawanego fentanylu może być tylko 12,5 µg/h. Sposób podawania. System transdermalny należy stosować na niepodrażnioną i niepoddawaną naświetlaniom skórę, na płaskich częściach klatki piersiowej lub górnej części ramion. U małych dzieci preferowanym miejscem naklejenia systemu transdermalnego jest górna część pleców. Należy wybrać nieowłosioną powierzchnię ciała. Jeśli nie jest to możliwe, włosy na skórze w planowanym miejscu naklejenia należy usunąć nożyczkami (nie golić). Jeśli wybrane miejsce wymaga oczyszczenia, skórę należy dokładnie umyć czystą wodą. Nie należy stosować mydła, olejków, płynów kosmetycznych lub jakichkolwiek substancji, które mogłyby podrażnić skórę lub zmienić jej właściwości. Przed nałożeniem systemu transdermalnego skóra powinna być całkowicie sucha. Przed użyciem plastry należy sprawdzić. Nie należy używać plastrów, które są nacięte, przerwane lub w jakikolwiek inny sposób uszkodzone. Przykleić plaster na skórę, stosując lekki ucisk dłonią przez około 30 s. Należy upewnić się, czy plaster przylega całkowicie, szczególnie na obrzeżach. Po założeniu plastra należy dokładnie umyć ręce. System transdermalny można nosić na skórze przez 72 h bez przerwy. Nowy plaster może być przyklejony po zdjęciu poprzedniego plastra i musi być on umieszczony w innym miejscu skóry. Przed naklejeniem kolejnego plastra w to samo miejsce powinno minąć kilka dni.
Fenta MX - uwagi
Preparat może zaburzać sprawność umysłową i (lub) fizyczną konieczną do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwania maszyn.
