Finamlox - skład
1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.
Reklama
Finamlox - działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki podwłosowate, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych w skutek niedokrwienia - działanie to zwiększa zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala lub odmiana dławicy). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%), osiągając Cmax w czasie 6-12 h. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny.
Reklama
Finamlox - wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Reklama
Finamlox - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.
Reklama
Finamlox - ostrzeżenia
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca istnieje zwiększone ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i śmierci; u pacjentów z niewydolnością serca IIIst. i IVst. wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc); u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki (zwiększone AUC amlodypiny, wydłużony T0,5). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.
Reklama
Finamlox - ciąża
Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.
Reklama
Finamlox - efekty uboczne
Bardzo często: obrzęki. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia), obrzęk kostek, skurcze mięśni, zmęczenie, oslabienie. Niezbyt często: depresja, zmiany nastroju (w tym lęk), bezsenność, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica, szumy uszne, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), niedociśnienie, kaszel, nieżyt nosa, wymioty, suchość w ustach, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, zaburzenia mikcji, moczenie nocne, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał serca, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, przerost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków odpowiadające cholestazie), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Finamlox - interakcje
Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny we krwi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Po jednoczesnym podaniu induktorów CYP3A4 stężenie amlodypiny w osoczu może się zmieniać. Należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć zmianę dawki zarówno w trakcie jak i po jednoczesnym podaniu amlodypiny, szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną, zielem dziurawca). Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilić obniżenie ciśnienia tętniczego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen i.v.). Amlodypina nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Może zwiększać stężenie takrolimusu we krwi ( mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni poznany) - należy monitorować stężenie takrolimusu we krwi i dostosowywać jego dawkę, o ile zajdzie taka potrzeba. Inhibitory kinazy mTOR, takie jak syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus, są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR, amlodypina może zwiększać ekspozycję na inhibitory kinazy mTOR. Może zwiększać minimalne stężenie cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki (średnio o 0-40%) - należy monitorować stężenie cyklosporyny, a jeśli to konieczne zmniejszyć jej dawkę. Wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne: atorwastatyny, digoksyny, warfaryny.
Finamlox - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci <6 rż. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.
Finamlox - uwagi
Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności - szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.
