Skład leku Fluanxol
1 tabl. powl. zawiera 0,5 mg lub 3 mg flupentyksolu w postaci dichlorowodorku; tabletki powlekane zawierają laktozę.
Reklama
Jakie jest działanie leku?
Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym.
Flupentyksol jest mieszanką dwóch geometrycznych izomerów, czynnej formy cis(Z)-flupentyksolu i formy trans(E)-flupentyksolu, w przybliżeniu w stosunku 1:1. Cis(Z)-flupentyksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, do receptorów α1-adrenergicznych oraz do receptorów 5-HT2.
Wykazuje jedynie niewielkie właściwości antyhistaminergiczne, nie blokuje receptorów α2-adrenergicznych, nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych.
Dostępność biologiczna leku po podaniu doustnym wynosi ok. 40%, Cmax osiąga po około 4-5 h. W ok. 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm flupentyksolu przebiega trzema głównymi drogami - sulfoksydacji, N-dealkilacji w łańcuchu bocznym i sprzęgania z kwasem glukuronowym.
Metabolity pozbawione są działania psychofarmakologicznego. Flupentyksol przeważa ilościowo nad metabolitami w mózgu i innych tkankach. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35 h.
Reklama
Jakie są wskazania do stosowania leku Fluanxol?
Tabl. 0,5 mg: zaburzenia psychotyczne bez zaburzeń depresyjnych; doraźnie w zaburzeniach depresyjnych innych, niż w przebiegu psychozy. Tabl. 3 mg: leczenie schizofrenii.
Reklama
Przeciwwskazania do stosowania
Nadwrażliwość na flupentyksol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa. Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami). Śpiączka.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem leku
W dawkach do 25 mg na dobę flupentyksol nie jest wskazany u pacjentów nadpobudliwych i z podwyższeniem aktywności, ponieważ jego działanie aktywujące może nasilić te objawy. Jeśli pacjenci stosowali początkowo leki uspokajające lub neuroleptyki o właściwościach sedatywnych powinny one być odstawiane stopniowo.
Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej.
Flupentyksol nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją (stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne; przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana).
Lek stosować ostrożnie u pacjentów z: organicznym zespołem mózgowym, drgawkami; zaawansowaną chorobą wątroby; cukrzycą (może być konieczne dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego); z czynnikami ryzyka udaru mózgu.
Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zachować ostrożność u pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią lub skłonnością genetyczną oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, znaczną bradykardią (<50 uderzeń/min), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca; należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych.
Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.
Wszystkich pacjentów należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia lub po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie.
Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Należy przerwać leczenie flupentyksolem w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Tabl. powl. zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Dodatkowo tabl. powl. 3 mg zawierają żółcień pomarańczowa (E110) - lak aluminiowy, który może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Fluanxol a ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (w tym flupentyksol) w III trymestrze ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, w tym zespołu pozapiramidowego i (lub) zespołu odstawienia; opisywano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zaburzenia oddychania, zaburzenia karmienia - noworodki powinny być uważnie obserwowane.
Noworodki, których matki stosowały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia, takie jak ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar.
Stężenie flupentyksolu obecnego w mleku matki jest małe i jest mało prawdopodobne, by lek podawany w dawkach leczniczych działał też na niemowlę; dawka spożywana przez dziecko wynosi <0,5% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc.
Podczas leczenia flupentyksolem można kontynuować karmienie piersią, o ile jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu.
Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, spadek libido, zaburzenia erekcji i ejakulacji.
Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na żeńskie i/lub męskie funkcje seksualne i płodność. Działania te są odwracalne po odstawieniu leku.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku
Najczęściej występują na początku leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie terapii.
- Bardzo często: senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
- Często: tachykardia, kołatanie serca, drżenie, dystonia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, duszność, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zwiększona potliwość, świąd, ból mięśni, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, astenia, zmęczenie, bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego.
- Niezbyt często: dyskinezy późne, dyskineza, parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, ból brzucha, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry, sztywność mięśni, zmniejszenie łaknienia, niedociśnienie, uderzenie gorąca, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zaburzenia wzwodu, zaburzenia wytrysku, stany splątania.
- Rzadko: wydłużenie odstępu QT (w EKG), trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zaburzona tolerancja glukozy, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki.
- Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich, żółtaczka.
- Częstość nieznana: noworodkowy zespół odstawienny, myśli samobójcze, zachowania samobójcze. Informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu (migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes) oraz o przypadkach nagłych, niewyjaśnionych zgonów.
Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych; najczęstszymi objawami są: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie; mogą także występować zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie.
Interakcje Fluanxolu z innymi lekami
Flupentyksol może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o depresyjnym działaniu na OUN. Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub redukować działanie leków przeciwnadciśnieniowych; słabszy bywa efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu.
Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa zagrożenie neurotoksycznością. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje przemiany metaboliczne.
Flupentyksol może zmniejszać efekt lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa zagrożenie wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych.
Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT(należy unikać łączenia takich leków); są to następujące grupy terapeutyczne: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol), niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna).
Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit).
Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz zwiększenie stężenia flupentyksolu w surowicy powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.
Dawkowanie leku
Doustnie.
Dorośli.
Depresja, nerwice depresyjne, zaburzenia psychosomatyczne: początkowo 1 mg/dobę w pojedynczej dawce rano lub 0,5 mg 2 razy na dobę. Po tygodniu dawkę można zwiększyć do 2 mg na dobę, jeśli odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca.
Dawkę >2 mg/dobę należy podawać w 2 dawkach podzielonych i nie może ona przekraczać 3 mg. Jeśli po tygodniu podawania maksymalnej dawki nie będzie widocznego efektu terapeutycznego, lek należy odstawić.
Schizofrenia: początkowo 3-15 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg/dobę. Dawka podtrzymująca zwykle wynosi 5-20 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą zwykle podaje się w postaci dawki pojedynczej rano.
Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest oznaczenie leku we krwi.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać mniejsze dawki - połowę zalecanej dawki (0,5-1,5 mg/dobę) w przypadku depresji, nerwic depresyjnych i zaburzeń psychosomatycznych oraz dawki z dolnej granicy zakresu dawkowania w przypadku schizofrenii. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Sposób podania. Tabl. należy połykać popijając wodą.
Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
